專(zhuān)利名稱(chēng)：一種含氟尿嘧啶的鹵苯甲基吡唑類(lèi)化合物、制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種N-芳基甲基吡唑氟尿嘧啶酯化合物及其制備方法和其作為殺蟲(chóng)劑的用途。
背景技術(shù)：
我國(guó)由于農(nóng)藥的大量使用，造成對(duì)生態(tài)環(huán)境的污染和人體健康的危害。隨著人們生活水平的不斷提高和環(huán)保意識(shí)的增強(qiáng)，人們對(duì)綠色無(wú)公害食品的需求越來(lái)越迫切，開(kāi)發(fā)超高效、低公害藥劑是新農(nóng)藥發(fā)展的必然趨勢(shì)。研制開(kāi)發(fā)高效低毒，能大大降低害蟲(chóng)抗藥性的新農(nóng)藥是農(nóng)藥領(lǐng)域的研究重點(diǎn)。芳基吡唑類(lèi)化合物是具有強(qiáng)烈的生理和藥理活性的一類(lèi)雜環(huán)化合物，因其作用譜廣、藥效強(qiáng)烈等特點(diǎn)而受到越來(lái)越多的關(guān)注。在醫(yī)藥應(yīng)用上，芳基吡唑類(lèi)化合物對(duì)許多的疾病具有療效；在農(nóng)藥應(yīng)用上，芳基吡唑類(lèi)化合物具有殺蟲(chóng)、殺菌和除草活性，并且表現(xiàn)出高效、低毒和結(jié)構(gòu)多樣性。目前市場(chǎng)的熱點(diǎn)芳基吡唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑有氟蟲(chóng)腈、氯蟲(chóng)酰胺等。但是國(guó)外抗藥性監(jiān)測(cè)發(fā)現(xiàn)，同翅目昆蟲(chóng)如煙粉虱、小菜蛾、斜紋夜蛾、二化螟、棉鈴蟲(chóng)等的田間種群已經(jīng)對(duì)氟蟲(chóng)腈等主流殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生了不同程度的耐藥性或抗藥性。在我國(guó)，氟蟲(chóng)腈于1996年開(kāi)始推廣使用，但是在短短的不到2年的時(shí)間內(nèi)，小菜蛾就對(duì)其產(chǎn)生了低水平的抗藥性。有害生物的抗藥性一直是困擾著農(nóng)藥研究者的難題，如何研制出高效低毒、對(duì)環(huán)境友好，同時(shí)又能大大降低害蟲(chóng)抗藥性的新農(nóng)藥是當(dāng)今農(nóng)藥發(fā)展的重要目標(biāo)。另外，由于科學(xué)的發(fā)展和對(duì)農(nóng)藥的認(rèn)識(shí)以及有害生物治理理論的發(fā)展，各國(guó)政府在立法等方面嚴(yán)格控制各種農(nóng)藥對(duì)非靶標(biāo)生物的危害和對(duì)環(huán)境的潛在影響，所以環(huán)境友好或環(huán)境安全的農(nóng)藥新品種的開(kāi)發(fā)具有廣闊的空間和豐厚的利潤(rùn)
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有殺蟲(chóng)活性作用的含氟尿嘧啶鹵苯甲基吡唑類(lèi)化合物。本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供上述化合物在制備殺蟲(chóng)劑方面的應(yīng)用。本發(fā)明的目的可以通過(guò)以下措施達(dá)到:一種結(jié)構(gòu)通式(I )的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
權(quán)利要求
1.一種結(jié)構(gòu)通式(I )的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1和R2各自獨(dú)立地為氫、氟、氯或溴。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R3為氫、氟、氯、溴或鹵代0卜3烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R3為氫、氟或三氟甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1 4中{壬一項(xiàng)所述的化合物或其藥―上可接受的鹽，其中化合物選自:
6.一種權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其反應(yīng)過(guò)程如下:
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其中 反應(yīng)A中的反應(yīng)溶劑選自醇類(lèi)、胺類(lèi)或酸類(lèi)質(zhì)子性溶劑，優(yōu)選乙醇、水或乙酸； 反應(yīng)B中的反應(yīng)溶劑選自非質(zhì)子偶極溶劑，優(yōu)選乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亞砜； 反應(yīng)C的溶劑為質(zhì)子性溶劑，優(yōu)選水或乙醇； 反應(yīng)D的溶劑為質(zhì)子性溶劑，優(yōu)選水或乙醇； 反應(yīng)E的溶劑為質(zhì)子性溶劑，優(yōu)選水或乙醇； 反應(yīng)F中的反應(yīng)溶劑選自非質(zhì)子偶極溶劑，優(yōu)選乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其中 反應(yīng)A中的反應(yīng)溫度為(TC 150°C，優(yōu)選為75°C 90°C，更優(yōu)選65°C 80°C ； 反應(yīng)B中的反應(yīng)溫 度為(TC 120°C，優(yōu)選為15°C 30°C ； 反應(yīng)C中的反應(yīng)溫度為-20°C 40°C，優(yōu)選為-10°C 15°C ； 反應(yīng)D中的反應(yīng)溫度為20°C 120°C，優(yōu)選為85°C 100°C ； 反應(yīng)E中的反應(yīng)溫度為20°C 120°C，優(yōu)選為85°C 100°C ； 反應(yīng)F中的反應(yīng)溫度為(TC 120°C，優(yōu)選為15°C 30°C。
9.權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備殺蟲(chóng)劑中的應(yīng)用。
10.一種殺蟲(chóng)組合物，其以權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分，輔以藥學(xué)上可接受的輔料組成。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種含氟尿嘧啶的鹵苯甲基吡唑類(lèi)化合物、制備方法及應(yīng)用，其為結(jié)構(gòu)通式(Ⅰ)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明化合物用量少，殺蟲(chóng)效果好，工藝方法簡(jiǎn)單，成本低廉，具有廣闊的市場(chǎng)前景。
文檔編號(hào)C07D403/12GK103214465SQ20131009868
公開(kāi)日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2013年3月25日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月25日
發(fā)明者萬(wàn)嶸, 陳月, 穆海萍, 楊陽(yáng), 傅曉東, 秦小飛, 沈陳 申請(qǐng)人:南京工業(yè)大學(xué)