專(zhuān)利名稱(chēng)：一種新的舍吲哚制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及精神類(lèi)藥物舍吲哚的制備新方法。
背景技術(shù)：
舍吲哚是熟知的安定藥，化學(xué)名:1_[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1-哌啶基]乙基]-2-咪唑啉酮，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種制備舍吲哚(WQ)的新方法，其特征在于使用化合物1-[2-[4-[5_氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-5，6- 二氫哌啶-1 (2/ -基]乙基]-2-咪唑啉酮(WQ-1)為起始原料，加氫常壓還原制得舍吲哚(WQ)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于反應(yīng)溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、乙酸、DMF中的一種或幾種混合。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法其特征在于反應(yīng)溶劑為甲醇、乙酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于反應(yīng)溫度為20-50°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于還原試劑為Pd/C和雷尼鎳按照一定比例混合做催化劑，Pd/c和雷尼鎳的質(zhì)量比為1: f 1: 5。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于Pd/C和雷尼鎳的質(zhì)量比為1:3.5。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及精神類(lèi)藥物舍吲哚的制備新方法。使用化合物1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-5,6-二氫哌啶-1(2H)-基]乙基]-2-咪唑啉酮(WQ-1)為起始原料加氫常壓還原制得舍吲哚(WQ)。該方法使用來(lái)源較為廣泛的試劑和溶劑，操作方便易行，適合于工業(yè)化。
文檔編號(hào)C07D401/14GK103214463SQ201310107620
公開(kāi)日2013年7月24日 申請(qǐng)日期2013年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月30日
發(fā)明者王進(jìn)敏, 張穎, 侯艷超, 馬蘇峰, 閆起強(qiáng) 申請(qǐng)人:北京德眾萬(wàn)全藥物技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司