一種化合物及其制備方法和用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種化合物及其制備方法和用途。所述化合物的結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示,其中,R為H、。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種化合物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物化學(xué),尤其涉及一種新的化合物及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 腺嘌呤作為核酸的組成成分,參與體內(nèi)DNA和RNA的合成。腺嘌呤核苷調(diào)節(jié)人體 內(nèi)一系列的生理和病理過(guò)程,如神經(jīng)遞質(zhì)的釋放、脂肪分解、白細(xì)胞功能的調(diào)節(jié)。腺嘌呤核 苷酸類(lèi)似物作為核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑在抗病毒領(lǐng)域得到了應(yīng)用,如抗乙肝病毒藥阿德福 韋醋及替諾福韋。
[0003] 替諾福韋,化學(xué)名(R)-9-(2_(二乙基膦酰甲氧基)丙基)腺嘌呤,分子式 C9H14N504P。分子量 287. 08, CAS 登記號(hào) 147127-20-6,結(jié)構(gòu)為:
[0004]
[0005] 替諾福韋
【權(quán)利要求】
式(I )
1. 一種結(jié)構(gòu)如式(I)所示的化合物,
其中,R為H、
2. -種結(jié)構(gòu)如式(I a)所示化合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:將腺 嘌呤與R-碳酸丙烯酯反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)如式(I a)所示的化合物。
3. -種結(jié)構(gòu)如式(I a)所示化合物的用途,其特征在于,用作替諾福韋中間體4的雜質(zhì) 鑒定對(duì)照品或用于替諾福韋雜質(zhì)鑒定
替諾福韋中間體4。
4. 一種結(jié)構(gòu)如式(I b)所示化合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:將結(jié) 構(gòu)如式(I a)所示化合物與對(duì)甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)如式(I b)所示的 化合物。
5. -種結(jié)構(gòu)如式(I b)所示化合物的用途,其特征在于,用作替諾福韋中間體6的雜質(zhì) 鑒定對(duì)照品或用于替諾福韋雜質(zhì)鑒定
替諾福韋中間體6。
6. -種結(jié)構(gòu)如式(I c)所示化合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:將結(jié) 構(gòu)如式(I b)所示化合物在強(qiáng)酸性試劑存在下水解得到結(jié)構(gòu)如式(I c)所示的化合物。
7. -種結(jié)構(gòu)如式(I c)所示化合物的用途,其特征在于,用作替諾福韋的雜質(zhì)鑒定對(duì) 照品或用于替諾福韋雜質(zhì)鑒定
荸諾福韋。
8. -種結(jié)構(gòu)如式(I )所示化合物的用途,其特征在于,用作替諾福韋雜質(zhì)鑒定的對(duì)照 品或用于替諾福韋雜質(zhì)鑒定。
【文檔編號(hào)】C07F9/6561GK104230934SQ201310229416
【公開(kāi)日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2013年6月8日 優(yōu)先權(quán)日:2013年6月8日
【發(fā)明者】張福利, 高揚(yáng), 鐘家亮, 吳泰志, 朱津津, 倪國(guó)偉 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院