制備吡喃葡萄糖基取代的芐基苯衍生物及其中間體的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及制備通式I化合物的方法，其中基團R1及R3如權利要求1中所定義。此外本發(fā)明涉及在這些方法中所獲得的中間體。
【專利說明】制備吡喃葡萄糖基取代的芐基苯衍生物及其中間體的方法
[0001]本申請是申請日為2006年5月10日、申請?zhí)枮?00680016317.8的中國發(fā)明申請“制備吡喃葡萄糖基取代的芐基苯衍生物及其中間體的方法”的分案申請。
[0002]本發(fā)明涉及一種用于制備式I的經(jīng)吡喃葡萄糖基取代的芐基苯衍生物的方法，
[0003]
【權利要求】
1.一種制備通式II化合物的方法，
2.如權利要求1所述的方法，其中式VI的金屬化配醣基通過鹵素-金屬交換或通過將金屬插入通式V的鹵素-芐基苯化合物中的碳-鹵素鍵中來獲得
3.一種制備通式V化合物的方法，
4.如前述權利要求任一項所述的方法，其中R1表不R-四氫呋喃-3-基或S-四氫呋喃-3-基。
5.通式II化合物
6.如權利要求5所述的通式II化合物,其中 R2彼此獨立地表示氫、((V4-烷基)羰基或((V4-烷基)氧基羰基；條件是至少一個取代基R2不表不氫。
7.如權利要求5所述的通式II化合物,選自: 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙?；?D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4- (R)-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)_苯； 1-氯-4- (2，3，4，6-四-O-乙?；?D-吡喃葡萄糖-1-基)_2_ (4- (S)-四氫呋喃_3_基氧基-芐基)_苯； 1-氯-4-(2，3,4, 6-四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖_1_基)_2_(4_環(huán)戊基氧基-芐基)_苯。
8.通式VI化合物
9.通式V化合物
10.如權利要求9所述的式V化合物，選自: 4-溴-1-氯-2- (4-環(huán)戊基氧基-芐基)-苯； (S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)-苯； (R)-4-溴-1-氯-2-(4-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)-苯； 4-溴-1-氯-2-(4-四氫吡喃-4-基氧基-芐基)-苯； 4-溴-1-氯-2-(4-環(huán)己基氧基-芐基)-苯； 4-溴-1-氯-2- (4-環(huán)丁基氧基-芐基)-苯； 4-碘-1-氯-2- (4-環(huán)戊基氧基-芐基)-苯； (S)-4-碘-1-氯-2-(4-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)-苯； (R)-4-碘-1-氯-2-(4-四氫呋喃-3-基氧基-芐基)-苯； 4-碘-1-氯-2-(4-四氫吡喃-4-基氧基-芐基)-苯； 4-碘-1-氯-2-(4-環(huán)己基氧基-芐基)-苯； 4-碘-1-氯-2- (4-環(huán)丁基氧基-芐基)-苯。
11.通式VII的化合物
12.如權利要求11所述的式VII化合物，選自: (5-溴-2-氯-苯基)-(4-(R)-四氫呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-溴-2-氯-苯基)-(4-(S)-四氫呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-(R)-四氫呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-(S)-四氫呋喃-3-基氧基-苯基)-甲酮。
13.通式XXVI化合物
14.如權利要求13所述的式XXVI化合物，選自: (5-溴-2-氯-苯基)-(4-氟-苯基)_甲酮； (5-碘-2-氯-苯基)-(4-氟-苯基)_甲酮。
【文檔編號】C07D407/12GK103524468SQ201310424724
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2006年5月10日 優(yōu)先權日:2005年5月10日
【發(fā)明者】馬賽厄斯·?？斯? 弗蘭克·希梅爾斯巴赫, 王曉軍, 孫秀芬, 張麗, 唐文俊, 迪利普庫馬·克里什納默西, 克里斯·H·塞納納亞克, 韓正樹 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司