女貞子活性成分的制備及其應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，公開(kāi)了女貞子中大波斯菊苷和女貞酸的制備及兩種活性成分的應(yīng)用。一種制備大波斯菊苷和女貞酸的方法為女貞子干燥粉碎后，用含水乙醇回流提取或冷浸提??；提取液經(jīng)大孔吸附樹(shù)脂吸附、含水乙醇洗脫；洗脫液蒸除溶劑后經(jīng)色譜柱純化，根據(jù)大波斯菊苷標(biāo)準(zhǔn)品和女貞酸標(biāo)準(zhǔn)品，收集洗脫液，分別得到含有大波斯菊苷的洗脫液和含有女貞酸的洗脫液；然后分別純化制備得到大波斯菊苷和女貞酸。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所述制備方法操作簡(jiǎn)單、快速，同時(shí)可以進(jìn)行大批量的生產(chǎn)，制備得到的大波斯菊苷和女貞酸收率和純度較現(xiàn)有方法均顯著提高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)；并且避免了毒性有機(jī)溶劑的使用，安全環(huán)保。
【專(zhuān)利說(shuō)明】女貞子活性成分的制備及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及女貞子活性成分的制備及其應(yīng)用，尤其女貞子中大波斯菊苷和女貞酸的制備及兩種活性成分的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]女貞子為木犀科(Oleaeeae)植物女貞(Ligustrum lucidum Ait)的干燥成熟果實(shí)，在《神農(nóng)本草經(jīng)》中列為上品，是我國(guó)傳統(tǒng)的扶正固本中藥。女貞子味甘、苦，性涼，具有滋補(bǔ)肝腎，明目烏發(fā)的功效。臨床主要用于治療眩暈耳鳴，腰膝酸軟，目暗不明，須發(fā)早白等癥。
[0003]長(zhǎng)期以來(lái)，女貞子中以齊墩果酸為代表的脂溶性三萜酸類(lèi)成分，從化學(xué)到藥理得到深入系統(tǒng)的研究。然而女貞子傳統(tǒng)用藥方法，是作為水煎液服用，因而其中的水溶性活性成份不容忽視。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)女貞子中含有豐富的環(huán)烯醚萜苷如女貞苷、特女貞苷、女貞苷G13、女貞酸等，以及黃酮類(lèi)化合物如槲皮素、圣草酚、蕓香苷和大波斯菊苷等。
[0004]其中，大波斯菊苷，又名芹菜素-7-0-葡萄糖苷、芹菜素-7-0-β -D-葡萄糖苷，英文名為 Apigenin-7-glucoside ；Apigenin-7-0- β -D-glucopyranoside,分子式為 C21H20O10,分子量為432.3800，結(jié)構(gòu)式如下:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種制備大波斯菊苷和女貞酸的方法，其特征在于，女貞子干燥粉碎后，用10-20倍重量的50~95v/v%的含水乙醇回流提取或冷浸提取；提取液經(jīng)大孔吸附樹(shù)脂吸附、含水乙醇洗脫；洗脫液蒸除溶劑后經(jīng)色譜柱純化，根據(jù)大波斯菊苷標(biāo)準(zhǔn)品和女貞酸標(biāo)準(zhǔn)品，收集洗脫液，分別得到含有大波斯菊苷的洗脫液和含有女貞酸的洗脫液；含有大波斯菊苷的洗脫液和含有女貞酸的洗脫液分別純化制備得到大波斯菊苷和女貞酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述大孔吸附樹(shù)脂為DIAIONHP20、AMBERLITE XAD16N、AMBERLI TE XAD7HP、DlOl 大孔吸附樹(shù)脂。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述色譜柱純化為凝膠柱、反相硅膠柱或中壓制備柱層析純化。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述凝膠柱為T(mén)OyOpealHW-40C或Sephadex LH20。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述凝膠柱純化的洗脫劑為50~90%甲醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，反相硅膠柱或中壓制備柱填料為0DS。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述反相硅膠或中壓制備柱純化的洗脫劑為30~90%甲醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述色譜柱純化前還包括聚酰胺柱層析初步純化的步驟。
9.大波斯菊苷在制備保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞藥物、制備抗衰老藥物或制備N(xiāo)F-K B信號(hào)抑制劑中的應(yīng)用。
10.女貞酸在制備保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞藥物、制備抗衰老藥物或制備N(xiāo)F-κB信號(hào)抑制劑中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07H17/07GK103509071SQ201310479684
【公開(kāi)日】2014年1月15日 申請(qǐng)日期:2013年10月14日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月14日
【發(fā)明者】朱海生, 王文 申請(qǐng)人:朱海生, 王文