一種甘草酸衍生物及其合成方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種甘草酸衍生物及其合成方法，本合成方法通過從甘草酸的羰基位引入基團(tuán)對甘草酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，區(qū)別于以前在羧基位和羰基上引入基團(tuán)。先將甘草酸羧基保護(hù)再將羰基環(huán)氧甲基化后與氨基類化合物加成反應(yīng)。此方法制得的甘草酸衍生物的殺菌效果非常好，遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于甘草酸。
【專利說明】一種甘草酸衍生物及其合成方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種甘草酸的衍生物及其合成方法。
【背景技術(shù)】
[0002]甘草酸又稱甘草皂甙，是甘草的主要活性成份，具有解毒、消炎、抗氧化、抗過敏、抗腫瘤以及增強(qiáng)免疫等多種藥理作用。對其衍生物的研究也較多，研究主要集中在改善其的溶解性，通過與甘草酸上羧基反應(yīng)生成甘草酸單按鹽、一鈉(鉀)鹽、二鈉(鉀)鹽、三鈉(鉀)鹽、鋅鹽等來達(dá)到水溶的目的。也有在它的羧基為引入氨基酸類化合物來提高免疫活性，R.M.Kondratenko及L.A.Baltina等人發(fā)現(xiàn)當(dāng)用另一分子的單糖對甘草酸的糖環(huán)部分進(jìn)行修飾后，增強(qiáng)了分子的轉(zhuǎn)運(yùn)特性，使其抗?jié)兓钚栽鰪?qiáng)。而且他們還合成了三糖一甘草次酸衍生物。L.A.Baltina及Yu.1.Murinov等人發(fā)現(xiàn)將抗前列腺素藥和非留體抗炎藥與甘草酸配伍可以降低藥物毒性，使治療的范圍增加。他們將抗腫瘤藥物和甘草酸以1:1的比例反應(yīng)生成的化合物進(jìn)行生物活性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示毒性大大減小，而抗腫瘤效果依然很好。但是，到目前為止沒有提升甘草酸抑菌效果的發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種甘草酸的衍生物及其合成方法，在甘草酸原有抑菌效果的基礎(chǔ)上，引入新的殺菌基團(tuán)，以提聞其殺菌效果。
[0004]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種甘草酸的衍生物，
【權(quán)利要求】
1.一種式(III )表示的甘草酸衍生物，
2.一種如權(quán)利要求1所述的甘草酸衍生物的合成方法，其包括: (O甘草酸酯化物的合成:將甘草酸和過量的易酯化的醇類，攪拌至澄清透明，逐滴加入濃鹽酸，升溫至回流狀態(tài)，回流反應(yīng)3-5小時(shí)后停止反應(yīng)，減壓蒸除易酯化的醇類得棕色粘稠物，水洗后得白色粉末，經(jīng)過濾、干燥后制得甘草酸酯化物； (2)甘草酸環(huán)氧甲基化物的合成:將步驟(1)所得甘草酸酯化物和乙腈，攪拌溶解至澄清透明，加入三甲基溴化硫、氫氧化鉀，升溫至50-70°C，攪拌反應(yīng)4-6小時(shí)后停止，反應(yīng)液過濾，除去不溶物，濾液減壓蒸餾得甘草酸環(huán)氧甲基化物； (3)甘草酸胺化物的合成:將步驟(2)所得甘草酸環(huán)氧甲基化物和易酯化的醇類，攪拌溶解至澄明，加入碘化鉀，滴加正丙胺，滴加完畢后升溫至45°C，攪拌反應(yīng)4-6小時(shí)后停止，反應(yīng)液減壓蒸餾后制得甘草酸胺化物，所述甘草酸胺化物即為甘草酸衍生物。
3.如權(quán)利要求2所述的甘草酸衍生物的合成方法，其特征在于:所述易酯化的醇類為甲醇、乙醇、乙二醇中的任意一種。
4.如權(quán)利要求2所述的甘草酸衍生物的合成方法，其特征在于:所述步驟(1)所述回流反應(yīng)3-5小時(shí)為回流反應(yīng)4小時(shí)。
5.如權(quán)利要求2所述的甘草酸衍生物的合成方法，其特征在于:所述步驟(2)所述升溫至50-70°C為升溫至60°C。
6.如權(quán)利要求2所述的甘草酸衍生物的合成方法，其特征在于:所述步驟(2)所述攪拌反應(yīng)4-6小時(shí)后停止為攪拌反應(yīng)5小時(shí)后停止。
7.如權(quán)利要求2所述的甘草酸衍生物的合成方法，其特征在于:所述步驟(3)中所述滴加正丙胺為在30分鐘內(nèi)滴加正丙胺。
【文檔編號】C07H1/00GK103601787SQ201310673338
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年12月12日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月12日
【發(fā)明者】殷生章 申請人:海南育奇藥業(yè)有限公司