含氮雜環(huán)n-氧化物化合物的制造方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明的課題是提供收率良好，安全地合成含氮雜環(huán)N-氧化物化合物的制造方法。此外，本發(fā)明的其它課題是提供新的N-氧化物化合物。作為解決本發(fā)明的課題的方法為提供通過(guò)將式(1)所示的2,2,7,9-四甲基-2H-吡喃并[2,3-g]喹啉等含氮雜環(huán)化合物用過(guò)硫酸鹽進(jìn)行氧化來(lái)制造式(2)所示的2,2,7,9-四甲基-2H-吡喃并[2,3-g]喹啉N-氧化物等含氮雜環(huán)N-氧化物化合物的方法。
【專(zhuān)利說(shuō)明】含氮雜環(huán)N-氧化物化合物的制造方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及利用含氮雜環(huán)化合物的N-氧化物化反應(yīng)的、含氮雜環(huán)N-氧化物化合 物的新的制造方法以及新的N-氧化物化合物。

【背景技術(shù)】
[0002] (3R*，4S* ) -7-羥基甲基-2, 2, 9-三甲基-4-(苯乙基氨基）-3, 4-二氫-2H-吡 喃并[2, 3-g]喹啉-3-醇（化合物（3))顯示抗心律失常作用，已知有作為藥品使用的可能 性（例如參照專(zhuān)利文獻(xiàn)1)。

【權(quán)利要求】
1. 式（B)所示的喹啉N-氧化物化合物的制造方法，其特征在于，使式（A)所示的喹啉 化合物與過(guò)硫酸鹽進(jìn)行反應(yīng)，
式中，R1和R2各自獨(dú)立地表示氫原子、CK烷基或C7_12芳烷基，X表示氫原子、鹵原子、 (^6燒基、C3_6環(huán)燒基、C6_1(|芳基、C7_12芳燒基、C^燒氧基、Ci_6醜氧基或氛基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，式⑷所示的喹啉化合物為式⑴所示的 2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉，式（B)所示的喹啉N-氧化物化合物為式（2) 所示的2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉N-氧化物，
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制造方法，其特征在于，添加堿。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的制造方法，其特征在于，添加堿金屬的氫氧化物作為堿。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的制造方法，其特征在于，添加氫氧化鉀作為堿。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3?5的任一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，以堿的水溶液的形式添 加喊。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1?6的任一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，將反應(yīng)液的pH值調(diào)整 為6?7〇
8. 根據(jù)權(quán)利要求1?7的任一項(xiàng)所述的制造方法，過(guò)硫酸鹽為過(guò)硫酸氫鉀。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1?7的任一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，過(guò)硫酸鹽為含有過(guò)硫酸 氫鉀的復(fù)鹽。
10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的制造方法，其特征在于，含有過(guò)硫酸氫鉀的復(fù)鹽為過(guò)硫酸氫 鉀、硫酸氫鉀和硫酸鉀的復(fù)鹽。
11. 根據(jù)權(quán)利要求1?10的任一項(xiàng)所述的制造方法，其特征在于，以水溶液的形式添加 過(guò)硫酸鹽。
12. 式（2)所示的2, 2, 7, 9-四甲基-2H-吡喃并[2, 3-g]喹啉6-氧化物，
【文檔編號(hào)】C07D491/052GK104507948SQ201380040269
【公開(kāi)日】2015年4月8日 申請(qǐng)日期:2013年9月13日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月27日
【發(fā)明者】吉野弘展, 關(guān)健一, 橘山浩英, 日高生允 申請(qǐng)人:日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社