一種鹽酸法舒地爾化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供鹽酸法舒地爾晶型化合物。它具有良好的溶解性和穩(wěn)定性。本發(fā)明還提供所述鹽酸法舒地爾晶型化合物的制備方法以及包含它的藥物組合物。所述晶型化合物適合制備成藥學可接受的任何劑型，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液，特別是注射劑及凍干粉劑等。本發(fā)明還提供所述鹽酸法舒地爾晶型化合物對缺血性腦血管病具有顯著神經(jīng)保護和治療作用，在預防和改善多種原因引起的血管痙攣,選擇性擴張痙攣的血管,改善心,腦缺血能力改善腦灌注,增強大腦抗缺氧能力，抑制腦神經(jīng)細胞受損,促進神經(jīng)元軸突生長，.減輕受累腦細胞組織的炎性反應方面有很好的臨床應用。
【專利說明】一種鹽酸法舒地爾化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及鹽酸法舒地爾化合物。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸法舒地爾(Fasudil hydrochloride)化學名稱為:六氫_1-(5_異喹啉磺?；?-1H-1, 4- 二氮雜卓鹽酸鹽，分子結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸法舒地爾化合物。
2.權(quán)利要求的鹽酸法舒地爾化合物，其特征在于為晶型，其X-射線粉末衍射圖以2Θ角度表示的 X-射線粉末衍射在 5.40，10.65，11.32，12.46，14.88，17.16，18.47，18.69，19.24，22.08，22.74，25.40，25.54，26.57 和 28.40 處具有特征峰。
3.權(quán)利要求1-2所述的鹽酸法舒地爾化合物，具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖。
4.權(quán)利要求1-3所述的鹽酸法舒地爾化合物的制備方法，包括 (1)將鹽酸法舒地爾溶解于80°C純化水中(mg/mll:2)，攪拌0.5小時，抽濾，冷卻至室溫； (2)加入異戊醇與乙腈的混合液(體積比v/v為3:2)，所述混合液與鹽酸法舒地爾水溶液體積(v/v)比為1:1 ; (3)攪拌3.0小時，揮發(fā)溶劑，晶體逐漸從溶液中析出； (4)收集獲得的晶體顆粒，60°C以下真空干燥至恒重，即得鹽酸法舒地爾的晶型。
5.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1-4所述的鹽酸法舒地爾晶型和藥學上可接受的載體。
6.權(quán)利要求5的藥物組合物，其中所述組合物可以制備成藥學可接受的任何劑型，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑`、口服液，特別是注射劑及凍干粉劑等。
7.權(quán)利要求5-6的藥物組合物，其中所述組合物制備注射劑劑。
8.權(quán)利要求1-4所述的鹽酸法舒地爾晶型化合物和權(quán)利要求5-7的藥物組合物在治療和改善缺血性腦血管病，預防和改善多種原因引起的血管痙攣，選擇性擴張痙攣的血管，改善心、腦缺血能力，改善腦灌注，增強大腦抗缺氧能力，抑制腦神經(jīng)細胞受損，促進神經(jīng)元軸突生長，減輕受累腦細胞組織的炎性反應中的應用。
【文檔編號】C07D401/12GK103864760SQ201410085212
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年3月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月10日
【發(fā)明者】洪軍, 馬魁 申請人:洪軍, 馬魁