用于制備對(duì)映異構(gòu)純胺的方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了用于制備對(duì)映異構(gòu)純胺的方法。本發(fā)明涉及一種用于制備(R)-1-5氨基茚滿（2）、雷沙吉蘭（1）以及雷沙吉蘭的藥用鹽的改善方法。
【專利說明】用于制備對(duì)映異構(gòu)純胺的方法
[0001]本申請(qǐng)為申請(qǐng)日為2009年6月2日，申請(qǐng)?zhí)枮?00980129438.7，發(fā)明名稱為“用于制備對(duì)映異構(gòu)純胺的方法”的發(fā)明專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及一種用于制備(R)-1-氨基茚滿(2)、雷沙吉蘭(I)以及雷沙吉蘭的藥用鹽的改善方法。
【背景技術(shù)】
[0003]由結(jié)構(gòu)式(I)表示且化學(xué)名稱為1-(R)-(2-丙炔基氨基)茚滿的雷沙吉蘭是一種選擇性且有效的不可逆單胺氧化酶B型(MAO-B)抑制劑。目前，市場上將雷沙吉蘭作為甲磺酸鹽，用于治療帕金森病(PD )，其可作為單一療法以及左旋多巴的輔助療法。雷沙吉蘭(I)還可用于治療癡呆、阿茨海默氏病、抑郁、多動(dòng)綜合癥、中風(fēng)、腦局部缺血、神經(jīng)外傷、精神分裂癥和多發(fā)性硬化。
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種用于制備對(duì)映異構(gòu)純(R)-2-甲基氨基-1-苯基-丙烷的方法，包括形成2-甲基氨基-1-苯基-丙烷與2，3，4，6- 二 -O-異丙叉基-2-酮-L-古洛糖酸的非對(duì)映鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，所述鹽的形成在有機(jī)溶劑或有機(jī)溶劑和水的混合物中進(jìn)行。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑是C1-C6醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑選自包括甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇以及它們的混合物的組。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑是甲醇。
6.根據(jù)任一前述權(quán)利要求所述的方法，其中，對(duì)形成的所述非對(duì)映鹽進(jìn)行重結(jié)晶。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，對(duì)形成的所述非對(duì)映鹽在有機(jī)溶劑或水或它們的混合物中進(jìn)行重結(jié)晶。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中，對(duì)形成的所述非對(duì)映鹽在有機(jī)溶劑和水的混合物中進(jìn)行重結(jié)晶。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑是C1-C6醇。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中，所述有機(jī)溶劑選自包括甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇 、叔丁醇以及它們的混合物的組。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中，對(duì)形成的所述非對(duì)映鹽在甲醇和水的混合物中進(jìn)行重結(jié)晶。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中，甲醇與水的比率在約1:0.75至1: 1.5之間。
13.根據(jù)任一前述權(quán)利要求所述的方法，其中，將形成的(R)-2-甲基氨基-1-苯基-丙烷轉(zhuǎn)化成司立吉林或其藥用鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中，所述藥用鹽是鹽酸鹽。
【文檔編號(hào)】C07C211/27GK103896779SQ201410143892
【公開日】2014年7月2日 申請(qǐng)日期:2009年6月2日 優(yōu)先權(quán)日:2008年6月2日
【發(fā)明者】維納亞克·戈雷, 賓杜·馬諾杰庫馬, 桑迪普·索娜瓦內(nèi), 達(dá)塔特雷·科卡內(nèi), 辛德帕爾·湯克 申請(qǐng)人:基因里克斯(英國)有限公司