一種吡唑并吡啶類化合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吡唑并吡啶類化合物及其制備方法，該化合物為3-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7(6H)-酮，制備方法如下：(1)以化合物12-氯-3-氨基-4甲基吡啶為起始原料，(1)在碘化亞銅催化下，用甲醇鈉將2-氯-3-氨基-4甲基吡啶醚化；(2)用亞硝酸異戊酯關吡唑環(huán)；(3)用NBS在吡唑3位上溴；(4)用吡啶鹽酸鹽在高溫下脫甲氧基得到酚(為混合物難以分離)；(5)將上述得到混合物上乙酰基保護以便于分離純化；(6)用碳酸鉀做堿脫乙酰基得到終產(chǎn)物；所述制備方法對反應過程中的難以純化的混合物通過采用先上保護再脫保護的方法，使其便于分離純化，解決了中間產(chǎn)物的不穩(wěn)定性帶來的純化難題。
【專利說明】一種吡唑并吡啶類化合物及其制備方法
【技術(shù)領域】
[0001]本發(fā)明涉及化合物生產(chǎn)領域，尤其是一種吡唑并吡啶類化合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]吡唑并吡啶類化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子中，是重要的醫(yī)藥中間體，也是當今新藥研發(fā)領域高度關注的一類化學藥中間體。由于其良好的藥理活性及潛在藥用價值，吡唑并吡啶衍生物的合成倍受關注。用該化合物做母體能進一步進行合成更為復雜的衍生物，為更廣泛地研究該類化合物性質(zhì)提供條件。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種吡唑并吡啶類化合物。
[0004]本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述吡唑并吡啶類化合物的制備方法。
[0005]為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是:
[0006]一種吡唑并吡啶類化合物，3-溴-1H-吡唑并[3，4-c]吡啶_7 (6H)-酮，其結(jié)構(gòu)式
為(I )所示，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種吡唑并吡啶類化合物，其特征在于:為3-溴-1H-吡唑并[3，4-C]吡啶-7 (6H)-酮，其結(jié)構(gòu)式為(I )所示，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡唑并吡啶類化合物，其特征在于:所述3-溴-1H-吡唑并[3，4-c]吡啶-7 (6H)-酮為灰白色固體，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為H-NMR(DMSO ；400HZ)6.358(d, 1H) 7.034 (t, 1H) 11.475 (s, 1H) 14.419 (s, 1H)。
3.權(quán)利要求1或2所述的吡唑并吡啶類化合物的制備方法，其特征在于:具體步驟如下: (1)以化合物12-氯-3-氨基-4甲基吡啶為起始原料，在碘化亞銅催化下，用甲醇鈉將2-氯-3-氨基-4甲基吡啶醚化，得到化合物2 ； (2)化合物2用亞硝酸異戊酯關吡唑環(huán)，得到化合物3； (3)化合物3用NBS在吡唑3位上溴，得到化合物4； (4)化合物4用吡啶鹽酸鹽在高溫下脫甲氧基得到酚，得到混合物，其主要物質(zhì)為化合物5，所述混合物為難以分離物質(zhì)； (5)將上述得到的混合物上乙?；Ｗo以便于對其進行分離純化，得到化合物6; (6)化合物6用碳酸鉀做堿脫乙酰基得到終產(chǎn)物化合物7，其中，

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的吡唑并吡啶類化合物的制備方法，其特征在于:所述化合物4，5，6作為中間產(chǎn)物，為新的化合物。
【文檔編號】C07D471/04GK103992318SQ201410227462
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年5月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月27日
【發(fā)明者】姚慶佳, 徐揚軍, 武思民 申請人:天津市斯芬克司藥物研發(fā)有限公司