一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物及用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物及用途，所述從粗根大戟（ Euphorbiamacrorrhiza C.A.Mey）中分離的大環(huán)二萜類化合物分別屬于5種不同的二萜骨架類型，本發(fā)明對所述的大環(huán)二萜類化合物進行了體外細胞毒活性測定及抗耐藥活性測定。實驗結(jié)果表明，從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物對人口腔表皮樣癌KB細胞以及人口腔表皮樣癌耐藥株KBv200有不同程度的細胞毒活性，并且具有一定的抗耐藥活性，可用于制備抗腫瘤藥物。
【專利說明】一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物及用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及新的大環(huán)二萜類化合物及其在制備抗腫瘤藥 物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 大戟屬（EuphorbiaL.)是大戟科中最大的一個屬，有2000余種植物分布于世界 各地，其中我國有80種，多分布于西南橫斷山區(qū)和西北干旱地區(qū)。大戟屬植物具有重要的 藥用價值，多用于通便、利尿，治療結(jié)核、水腫、牛皮癬、和疥瘡等疾患。研究表明，該屬植物 多具有抗腫瘤、抗白血病等活性，同時也有皮膚刺激性、致炎、致癌的作用，而這些活性與其 所含的二萜類成分密切相關(guān)。
[0003] 粗根大戟（EuphorbiamacrorrhizaC.A.Mey)為大戟科大戟屬多年生草本植物， 產(chǎn)于新疆阿勒泰地區(qū)，為中亞地區(qū)特色植物。目前關(guān)于粗根大戟的化學(xué)成分及藥理活性的 研究僅限于揮發(fā)油成分鑒定及其粗提物活性研究，結(jié)果表明粗根大戟根部粗提物具有一定 的抗腫瘤和抗微生物活性。據(jù)本屬植物相關(guān)報道，這些活性可能與二萜類成分有關(guān)。然而 粗根大戟的化學(xué)成分仍未知。因此，對粗根大戟中的大環(huán)二萜類成分進行系統(tǒng)的研究，明確 其藥理活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，發(fā)現(xiàn)特異活性的二萜新化合物，具有重要意義。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于，提供一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物及用途，所 述從粗根大戟（EuphorbiamacrorrhizaC.A.Mey)中分離的大環(huán)二廠類化合物分別屬于5 種不同的二萜骨架類型，本發(fā)明對所述的大環(huán)二萜類化合物進行了體外細胞毒活性測定及 抗耐藥活性測定。實驗結(jié)果表明，從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物對人口腔表皮樣 癌KB細胞以及人口腔表皮樣癌耐藥株KBv200有不同程度的細胞毒活性，并且具有一定的 抗耐藥活性，可用于制備抗腫瘤藥物。
[0005] 本發(fā)明所述的一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物，其特征在于該化合物 的結(jié)構(gòu)式為：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 一種從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物，其特征在于該化合物的結(jié)構(gòu)式為：
其中：式（I )化合物為（lR，2R，llS，12S)-ll，12-環(huán)氧西松烷-3E，7E-二烯-5-酮； 式（II )化合物為（1R，2R，6R，11R，12R)-11，12-環(huán)氧-6-羥基西松烷-3E，7E-二 烯-5-酮； 式（III)化合物為（IS, 2S，6R，10R) -6, 10-二羥基西松烷-3E，7E，IIE-三烯-5-酮； 式（IV )化合物為（2R，5R，6S，9S，11R，12R，13S)-2, 6-二羥基麻瘋樹烷-4(15) E-烯-3, 14-二酮； 式（V )化合物為（2S，5S，9S，11S，12R，13S)-2, 13-二羥基麻瘋樹烷-4(15) E，6 (17)-二烯-3, 14-二酮； 式（譏）化合物為（23,65,95，115，121?，131?，155)-2，13-二羥基曼西 烷-4E-烯-3, 14-二酮； 式（W )化合物為（2S*，3S*，4R*，5R*，6R*，9S*，11R*，12R*，13R*，15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羥基甘青大戟B烷-14-酮； 式（VDI)化合物為（2R*，3S*，4R*，5R*，6R*，9S*，11R*，12R*，13R*，15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羥基甘青大戟B烷-14-酮； 式（IX )化合物為（4R，9S，I IR, 15R)-15-羥基千金子烷-1Ζ，5Ε，12Ε-三烯-3, 14-二 酮； 式（父）化合物為（21^，35'41^，51^，61^，95'111^，151〇-153-苯甲酰氧 基-5 α，6 β -環(huán)氧-3 β -輕基千金子燒_12Ε-稀-14-麗。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的從粗根大戟中分離的大環(huán)二萜類化合物在制備抗腫瘤藥物 中的用途。
【文檔編號】C07C49/743GK104387344SQ201410510874
【公開日】2015年3月4日 申請日期:2014年9月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月27日
【發(fā)明者】阿吉艾克拜爾·艾薩 申請人:中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所