一步合成硝唑尼特的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是一種酰胺類抗厭氧生物藥硝唑尼特的合成方法，其特征在于以阿司匹林和2-氨基-5-硝基噻唑?yàn)樵希瑑H通過一步酰胺化反應(yīng)合成硝唑尼特。本發(fā)明制備硝唑尼特的方法,操作簡單、所需設(shè)備簡單、污染小、原料均易于取得、成本低，收率高，轉(zhuǎn)化率為58.2％。
【專利說明】-步合成硝性尼特的方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及化學(xué)合成醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是一種酷胺類抗厭氧生物藥硝挫巧特的合成 方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 硝挫巧特是一種酷胺類的抗厭氧生物的藥品，具有廣譜抗原生動(dòng)物，蠕蟲和細(xì)菌 的特性，尤其用于治療AIDS病人的隱抱子蟲病感染。同時(shí)對(duì)于己肝、丙肝W及頻疾、腹瀉等 腸胃的病毒感染也有治療作用。硝挫巧特最先是美國Romark L油oratories公司研制開發(fā)， 于2003年2月被美國食品和藥物管理局允許在其藥店出售，在該之前僅僅部分在拉了美洲 地區(qū)使用。
[0003] 現(xiàn)有的合成路線雖然實(shí)施方案較多，操作比較簡單。但是反應(yīng)污染較大，有毒、有 害物質(zhì)使用等較多，還有一些試劑更是管制品，獲取較難，均不適合進(jìn)行企業(yè)生產(chǎn)。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)而提供一種一步合成硝挫巧特 的方法，其操作簡單、污染小、成本低、易于取得原材料、適合企業(yè)生產(chǎn)。
[0005] 本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是；一步合成硝挫巧特的方法，其特 征在于W阿司匹林和2-氨基-5-硝基唾挫為原料，僅通過一步酷胺化反應(yīng)合成硝挫巧特。
[0006] 按上述方案，還包括有硝挫巧特的精制；所得硝挫巧特初品用異丙醇進(jìn)行熱溶解， 得到的不溶固體為硝挫巧特純品。
[0007] 按上述方案，所述的酷胺化反應(yīng)采用的反應(yīng)溶劑為完全無水的1，2-二氯己燒，反 應(yīng)狀態(tài)為在回流狀態(tài)。
[000引本發(fā)明合成路線如下：
[0009]

【權(quán)利要求】
1. 一步合成硝唑尼特的方法，其特征在于以阿司匹林和2-氨基-5-硝基噻唑?yàn)樵希?僅通過一步酰胺化反應(yīng)合成硝挫尼特。
2. 按權(quán)利要求1所述的一步合成硝唑尼特的方法，其特征在于還包括有硝唑尼特的精 制：所得硝唑尼特初品用異丙醇進(jìn)行熱溶解，得到的不溶固體為硝唑尼特純品。
3. 按權(quán)利要求1或2所述的一步合成硝唑尼特的方法，其特征在于所述的酰胺化反應(yīng) 采用的反應(yīng)溶劑為完全無水的1，2-二氯乙烷，反應(yīng)狀態(tài)為在回流狀態(tài)。
【文檔編號(hào)】C07D277/58GK104447613SQ201410764717
【公開日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年12月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月12日
【發(fā)明者】趙昌路, 祝宏, 張俊, 陳思毅, 胡越, 黃琪, 劉忱, 甘倩雯, 吳云龍 申請(qǐng)人:武漢工程大學(xué)