具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成及應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的合成及應(yīng)用。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿的分子式為：C12H17NO4，分子量為：239.27。(1)將1.522g分析純的3-甲氧基水楊醛置于三口燒瓶中，加入15ml的無水乙醇加熱攪拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，再加入10ml的無水乙醇，水浴加熱，設(shè)定溫度為65℃，回流攪拌約120分鐘。(2)將步驟(1)得到的溶液于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶，靜置3天后，得到黃色的塊狀晶體。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于做抗癌藥物。本發(fā)明具有工藝簡(jiǎn)單、成本低廉、化學(xué)組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高等優(yōu)點(diǎn)。
【專利說明】具抗癌活性的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1,3-丙二 醇希夫堿的合成及應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具抗癌活性甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫 堿的合成及應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 近年來研究發(fā)現(xiàn)希夫堿類化合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活性，希夫 堿的合成及生物活性的研究已成為藥物化學(xué)、生物學(xué)者研究的重要課題，為社會(huì)發(fā)展和技 術(shù)進(jìn)步發(fā)揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現(xiàn)在，開發(fā)具良好抗癌活性的藥物 是解決高效新藥緊缺問題方法之一。甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿 具有獨(dú)特的生物活性，可以用作設(shè)計(jì)合成具有應(yīng)用前景的低毒有效的抑菌、抗腫瘤等藥物， 具有潛在用途。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的就是為設(shè)計(jì)合成具抗癌活性的化合物甲氧基水楊醛縮2-氨 基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿，利用水浴加熱回流的方法合成甲氧基水楊醛縮2-氨 基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿。
[0004] 本發(fā)明涉及的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的分子式為： C12H17NO4，分子量為：239. 27,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一，鍵長(zhǎng)鍵角數(shù)據(jù)見表二。
[0005] 表一：甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的晶體學(xué)參數(shù)

【權(quán)利要求】
1. 一種具抗癌活性的化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿， 其特征在于甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿分子式為：C12H17NO4，分子 量為：239. 27,化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿具有良好的抗 癌活性，晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一，鍵長(zhǎng)鍵角數(shù)據(jù)見表二； 所述甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的合成方法具體步驟為： (1) 將I. 522g分析純的3-甲氧基水楊醛置于三口燒瓶中，加入15ml的無水乙醇加熱 攪拌待其完全溶解，然后加入I. 〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇，再加入IOml 的無水乙醇，水浴加熱，設(shè)定溫度為65°C，回流攪拌約120分鐘； (2) 將步驟（1)得到的溶液于室溫下冷卻、自然揮發(fā)結(jié)晶，靜置3天后，得到黃色的塊狀 晶體即化合物甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿。通過單晶衍射儀測(cè) 定甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的結(jié)構(gòu)； 表一：甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的晶體學(xué)參數(shù)
表二：甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的鍵長(zhǎng)(A)和鍵角（° )

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2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿的應(yīng) 用，其特征在于甲氧基水楊醛縮2-氨基-2-甲基-1，3-丙二醇希夫堿應(yīng)用于做抗癌藥物。
【文檔編號(hào)】C07C249/02GK104447399SQ201410830487
【公開日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月26日
【發(fā)明者】張淑華, 李桂, 周玉潔 申請(qǐng)人:桂林理工大學(xué)