專利名稱：：殺真菌嘧啶酮的制作方法
背景技術(shù)：
：本發(fā)明涉及某些嘧啶酮及其N-氧化物、農(nóng)業(yè)適用的鹽及組合物，以及它們作為殺真菌劑使用的方法。對于農(nóng)作物獲得好收成來說，控制因真菌的植物病原體造成的植物病變是極其重要的。植物病變損害觀嘗植物、蔬菜、大田作物、谷物及水果的收成而造成顯著減產(chǎn)，結(jié)果是增加了消費(fèi)者的開支。市場上已經(jīng)有許多用于這種控制的產(chǎn)品，不過仍然需要有更有效、便宜、低毒、對環(huán)境更安全或不同作用模式的新化合物。DT2,210,503、DT2,411,274、DT2,411,273和DD-A-240,892公開了某些噻吩并嘧啶化合物。然而，這些發(fā)明中并未涉及本發(fā)明所提出的化合物，也沒有涉及農(nóng)業(yè)殺真菌劑的用途。US3,755,582和US3,867,384公開了某些4(3H)-喹唑啉酮(4(3H)-quinazolinone)殺真菌劑，不過這些專利中也沒有涉及本發(fā)明的化合物。發(fā)明概述本發(fā)明涉及分子式I的化合物，包括其所有幾何和立體異構(gòu)體、N-氧化物、農(nóng)業(yè)適用的鹽和含這些物質(zhì)之農(nóng)用組合物以及它們作為殺真菌劑的用途其中W是氧、S(O)n或NR5；n為0，1或2；Q為氧或硫；G為稠苯基、萘、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、噁唑、咪唑、吡嗪、噠嗪或嘧啶環(huán)；R1為C1-C10烷基；C3-C6環(huán)烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10鹵代烷基；C3-C10鹵代烯基；C3-C10鹵代炔基；C2-C10烷氧基烷基；C2-C10烷基硫烷基；C2-C10烷基磺?；榛籆4-C10環(huán)烷基烷基；C4-C10烯基烷氧基；C4-C10炔基烷氧基；C4-C10烯基硫代烷基；C4-C10炔基硫代烷基；C2-C10鹵代烷氧基烷基；C4-C10烷氧基烯基；C4-C10烷基硫代烯基；C4-C10三烷基甲硅烷基烷基；C1-C10烷氧基；NR6R7；R11；任選取代有R8、R9和R10的苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并[b]硫苯基或喹啉基；或取代有NR6R7、硝基、氰基、CO2R6、或任選取代有R8、R9和R10的苯基的C1-C10烷基；R2為C1-C10烷基；C3-C7環(huán)烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10鹵代烷基；C3-C10鹵代烯基；C3-C10鹵代炔基；C2-C10烷氧基烷基；C2-C10烷基硫代烷基；C2-C10烷基磺?；榛籆4-C10環(huán)烷基烷基；C4-C10烯基烷氧基；C4-C10炔基烷氧基；C4-C10烯基硫代烷基；C4-C10炔基硫代烷基；C2-C10鹵代烷氧基烷基；C4-C10烷氧基烯基；C4-C10烷基硫代烯基；C4-C10三烷基甲硅烷基烷基；R11；任選有R8、R9和R10取代的苯基；或取代有NR6R7、氰基、硝基、CO2R6、或任選取代有R8、R9和R10的苯基的C1-C10烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-OR7；-N＝CR6R6；-NR6R7；和任選取代有R8、R9和R10的吡啶基、呋喃基、噻吩基和萘基；或當(dāng)W為氧時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫；鹵原子；C1-C8烷基；C3-C8環(huán)烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8鹵代炔基；C1-C8烷氧基；C1-C8鹵代烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C1-C8烷基硫；C1-C8烷基磺?；?；C2-C8烷氧基烷基；C3-C8三烷基甲硅烷基；硝基；NR6R7；C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；或任選取代有至少一個R13的苯基；R4為氫、鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基；R5為氫、C1-C4烷基或-C(＝O)R12；每個R6各自獨(dú)立為氫；C1-C4烷基；或至少任選取代有一個R13的苯基；每個R7各自獨(dú)立為氫；C1-C8烷基；或至少任選取代有一個R13的苯基；或每對R6和R7當(dāng)在連接到同一個氮原子上時則可各自獨(dú)立的一起取作-CH2CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH(Me)CH2CH(Me)CH2-或-CH2CH(Me)OCH(Me)CH2-；每個R8各自獨(dú)立為C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6鹵代烷基；鹵素；C2-C8炔基；C1-C6烷基硫；至少任選取代有一個R13的苯基或苯氧基；氰基；硝基；C1-C6鹵代烷氧基；C1-C6鹵代烷基硫；C2-C6烯基；C2-C6鹵代烯基；乙酰基；CO2Me；或N(C1-C2烷基)2；每個R9各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、甲基硫、鹵原子、CO2(C1-C3烷基)、C(O)NR6R7或三氟甲基；每個R10各自獨(dú)立為鹵原子；每個R11各自獨(dú)立為取代有八元、九元或十元稠碳雙環(huán)或稠雜雙環(huán)的C1-C10烷基；或R11為取代有三元、四元、五元和六元雜單環(huán)的C1-C10烷基；其中所述的雜雙或雜單環(huán)含1至4個各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，若每個雜雙或雜單環(huán)含不多于4個氮、不多于2個氧和不多于2個硫的話，其中所述雜雙或雜單環(huán)是通過環(huán)上的一個碳原子與烷基鍵合，而且其中所述碳雙、雜雙或雜單環(huán)任選取代有R8、R9和R10；R12為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或NR6R7；和每個R13各自獨(dú)立為鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、硝基或氰基；如果(i)當(dāng)G為稠噻吩環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫、C1-C8烷基、硝基或任選至少取代有一個R13的苯基；(ii)當(dāng)G為稠吡啶環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫或C1-C8烷基；(iii)當(dāng)G為稠咪唑環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫或C1-C8烷基除外；和(iv)當(dāng)G是稠苯基環(huán)時，則R1和R2中至少一個為R11。發(fā)明詳述在上面的敘述中，術(shù)語“烷基”無論是單獨(dú)使用還是在諸如“烷基硫”或“鹵代烷基”之類復(fù)合詞中使用時均包括直鏈烷基或支化的烷基，比如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、或不同的丁基、戊基或己基異構(gòu)體。“烯基”包括了直鏈或支化的烯基，比如，乙烯基，1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基異構(gòu)體?！跋┗币舶?，2-丙二烯基和2，4-己二烯基這樣的多烯基在內(nèi)?！叭不卑ū热缫胰不?-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基異構(gòu)體的直鏈或支化炔基?！叭不币舶擞啥鄠€叁鍵構(gòu)成的基團(tuán)，比如2，5-己二炔基?！巴檠趸卑吮热缂籽趸⒁已趸?、正丙氧基、異丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基的異構(gòu)體?！巴檠趸榛敝竿檠趸〈耐榛?，例子包括有CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。“烯氧基”包括有直鏈或支化的烯氧基部分，烯氧基的例子包括H2C＝CHCH2O、(CH3)2C＝CHCH2O、(CH3)CH＝CHCH2O、(CH3)CH＝C(CH3)CH2O和CH2＝CHCH2CH2O?！叭惭趸卑酥辨溁蛑Щ娜惭趸影ㄓ蠬C≡CCH2O、CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O?！巴榛颉卑吮热缂谆?、乙基硫和不同的丙基硫、丁基硫、戊基硫和己基硫的異構(gòu)體在內(nèi)的支化的或直鏈的烷基硫基團(tuán)?！巴榛蛲榛敝竿榛蛉〈耐榛?。例子包括有CH3SCH2、CH3SCH2CH2、CH3CH2SCH2、CH3CH2CH2CH2SCH2和CH3CH2SCH2CH2?！巴榛酋；钡睦影薈H3S(O)2、CH3CH2S(O)2、CH3CH2CH2S(O)2、(CH3)2CHS(O)2和丁基磺?；⑽旎酋；c己基磺?；牟煌悩?gòu)體?！叭榛坠柰榛卑ㄈ谆坠柰榛⑷一坠柰榛蚚(CH3)3C](CH3)2Si?！巴榛酋；榛薄ⅰ跋┗檠趸?、“炔基烷氧基”、“烯硫烷基”等均定義為上述例子的類似物。“環(huán)烷基”包括，例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基?！碍h(huán)烷基烷基”的例子包括環(huán)丙基甲基、環(huán)戊基乙基和其他的鍵合于直鏈或支化烷基的環(huán)烷基基團(tuán)。本領(lǐng)域技術(shù)人員都理解并非所有含雜環(huán)的所有氮都可形成N-氧化物，因?yàn)榘囱趸裳趸镆?，氮上要有一可利用的孤對電子；本領(lǐng)域技術(shù)人員都知道那些可形成N-氧化物的含雜環(huán)的氮。本領(lǐng)域技術(shù)人員也知道式I化合物的N-氧化物可通過用比如間氯過氧苯甲酸等強(qiáng)氧化劑氧化相應(yīng)的氮化合物來制得。術(shù)語“鹵原子”，無論是單獨(dú)使用還是在諸如“鹵代烷基”等復(fù)合詞中使用，都包括氟、氯、溴或碘。進(jìn)一步說，當(dāng)在復(fù)合詞比如“鹵代烷基”中用時，所述烷基可部分或完全為鹵原子所取代且鹵原子可相同或不同。“鹵代烷基”的例子包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。術(shù)語“鹵代烯基”、“鹵代炔基”、“鹵代烷氧基”等定義為與“鹵代烷基”類似?！胞u代烯基”的例子包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“鹵代炔基”的例子包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。“鹵代烷氧基”的例子包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O?！胞u代烷基硫”的例子包括CCl3S、CF3S、CCl3CH2S和ClCH2CH2CH2S。取代基中的碳原子總數(shù)用前綴“Ci-Cj”來表明，其中的i和j為從1至10的數(shù)字。例如，C1-C3烷基磺?；笍募谆酋；奖酋；?；C2烷氧基烷基指CH3OCH2；C3烷氧基烷基指，比如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；和C4烷氧基烷基指總數(shù)為4個碳原子且取代有一個烷氧基的烷基的不同異構(gòu)體，例如包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。在上面的闡述中，當(dāng)式I的化合物是由一或多個雜環(huán)組成時，連接到這些環(huán)上的所有取代基是通過任何可用的碳或氮而連上去的，連結(jié)過程中所述碳或氮上的一個氫為取代基所置換。前面提到的八元、九元或十元稠碳雙環(huán)或稠雜雙環(huán)、和三元、四元、五元或六元雜單環(huán)，其中所述雜雙和雜單環(huán)含1至4個各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，且假定每個雜雙或雜單環(huán)含不多于4個氮、不多于2個氧和不多于2個硫，包括展示圖1所列出的那些環(huán)體系例子。如環(huán)中的碳原子一樣，需要取代以滿足其價鍵的氮原子為氫或?yàn)镽8、R9或R10所取代。在雙環(huán)體系(如Y-66-Y-90)、R8、R9和R10可取代在任一環(huán)上。雖然在結(jié)構(gòu)式Y(jié)-1至Y-100中示出了R8、R9和/或R10，應(yīng)予指出的是由于它們是任選的取代基，故并不必需存在。展示圖1當(dāng)一基團(tuán)含的取代基可以是氫時，例如R3或R7，那么當(dāng)取氫為取代基時就等價于這個基團(tuán)是未被取代的。本發(fā)明的化合物可以一種或多種立體異構(gòu)體存在。不同的立體異構(gòu)體包括對映體、非對映體、被限旋光異構(gòu)體(atropisomers)和幾何異構(gòu)體。本領(lǐng)域技術(shù)人員都懂得，當(dāng)使一種立體異構(gòu)體的量比其他異構(gòu)體更多或者當(dāng)把一種立體異構(gòu)體與其他立體異構(gòu)體分離開時則此種立體異構(gòu)體將更具活性和/或可為有用。此外，熟練的技術(shù)人員知道如何來分離、增多和/或選擇制備所述立體異構(gòu)體。據(jù)此，本發(fā)明包括了選自于式I的化合物及其N-氧化物和農(nóng)業(yè)適用的鹽。本發(fā)明所涉及的化合物可以以立體異構(gòu)體的混合物、單獨(dú)的立體異構(gòu)體、或光學(xué)活性的形式存在。本發(fā)明的化合物的鹽包括了以無機(jī)或有機(jī)酸的酸加成鹽，比如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、反丁烯二酸、2-羥基丙酸、順丁烯二酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、對甲苯磺酸或戊酸等的酸加成鹽。本發(fā)明的化合物的鹽還包括了那些含酸性基團(tuán)的化合物與有機(jī)堿(如吡啶、氨水、或三乙胺)或無機(jī)堿(如鈉、鉀、鋰、鈣、鎂或鋇的氫化物、氫氧化物、或碳酸鹽)所形成的鹽。基于活性較好和/或易于合成的理由優(yōu)選的化合物是優(yōu)選1.上述式I的化合物、及其N-氧化物和農(nóng)業(yè)適用的鹽，其中Q為氧；G為稠萘、噻吩、吡啶、噻唑、噁唑或嘧啶環(huán)；R1為C1-C8烷基；C3-C5環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；C1-C8烷氧基；任選取代有R8和R9的苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基；或取代有氰基的C1-C8烷基；R2為C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；任選取代有R8的苯基；或取代有氰基的C1-C8烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫、鹵原子、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷基硫、C1-C8烷基磺?；2-C8烷氧基烷基或C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、C1-C2鹵代烷基、鹵原子、乙炔基、2-丙炔基、甲基硫、乙基硫、氰基、硝基、C1-C2鹵代烷氧基、乙烯基、2-丙烯基、乙?；O2Me或N(C1-C2烷基)2；和R9為甲基、乙基、甲氧基、甲基硫、鹵原子或三氟甲基。優(yōu)選2.優(yōu)選1的化合物，其中G為稠萘、噻吩或吡啶環(huán)；R1為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；或任選取代有R8和R9的苯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；或任選取代有R8的苯基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為鹵原子、C1-C4烷基、乙炔基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或三甲基甲硅烷基乙炔基；和每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、鹵原子、甲基硫或N(C1-C2烷基)2。優(yōu)選3.優(yōu)選2的化合物，其中G為稠噻吩或吡啶環(huán)；R1為C3-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C3-C8鹵代烷基或C3-C8鹵代烯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；或任選取代有R8的苯基；R3為鹵原子；和R4為氫或鹵原子。優(yōu)選4.上述式I的化合物及其N-氧化物和農(nóng)業(yè)適用的鹽，其中Q為氧；G為稠苯環(huán)；R1為C1-C8烷基；C3-C6環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；C1-C8烷氧基；R11；每個任選取代有R8和R9的苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基；或取代有氰基的C1-C8烷基；R2為C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；R11；任選取代有R8的苯基；或取代有氰基的C1-C8烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫、鹵原子、C1-C8烷基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷基硫、C1-C8烷基磺?；⒒駽5-C8三烷基甲硅烷基炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、C1-C2鹵代烷基、鹵原子、乙炔基、2-丙炔基、甲基硫、乙基硫、氰基、硝基、C1-C2鹵代烷氧基、乙烯基、2-丙烯基、乙?；騈(C1-C烷基)2；和每個R11各自獨(dú)立為取代有八元、九元或十元稠碳雙環(huán)或稠雜雙環(huán)的C1-C6烷基；或R11為取代有五元或六元雜單環(huán)的C1-C6烷基；其中所述雜雙環(huán)或雜單環(huán)含各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的1至4個雜原子，且假定每個雜雙環(huán)或雜單環(huán)含不多于4個氮，不多于2個氧和不多于2個硫，和其中所述碳雙環(huán)、雜雙環(huán)或雜單環(huán)任選取代有R8和R9。優(yōu)選5.優(yōu)選4的化合物，其中R1為C3-C8烷基；C3-C5環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；C4-C5環(huán)烷基烷基；R11；或任選取代有R8和R9的苯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；R11；或任選取代有R8的苯基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為鹵原子、C1-C4烷基、乙炔基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或三甲基甲硅烷基乙炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、鹵原子、甲基硫或N(C1-C2烷基)2；和每個R11各自獨(dú)立為取代有選自1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、苯并[b]噻吩和苯并呋喃的稠雜雙環(huán)之C1-C4烷基；或R11為取代有一個選自噻吩、呋喃、噻唑、噁唑、異噻唑、異噁唑、吡咯、吡唑、咪唑、四氫呋喃、1，3-二氧戊環(huán)、二氫噁唑、二氫咪唑、二氫吡唑、二氫異噁唑、吡啶、二氫噁嗪、四氫吡喃和嗎啉的五元或六元雜單環(huán)的C1-C4烷基，其中所述的雜雙環(huán)或雜單環(huán)任選為R8和R9取代。優(yōu)選6.優(yōu)選5的化合物，其中R1為R11；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；或任選取代有R8的苯基；R3為鹵原子；R4為氫或鹵原子；和R11為取代有選自噻吩、呋喃、噻唑、噁唑、異噻唑、異噁唑、吡唑、咪唑、四氫呋喃、1，3-二氧戊環(huán)、二氫吡唑、二氫異噁唑、吡啶和二氫噁嗪的五元或六元雜單環(huán)的C1-C4烷基；其中所述雜單環(huán)任選取代有R8和R9。最優(yōu)選的式I化合物選自下述化合物7-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-溴-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-溴-3-丙基-2-(丙基硫)吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-碘-2-丙氧基-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；6-溴-2-丙基氧-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；6-溴-3-[(3-溴-4，5-二氫-5-異噁唑基)甲基]-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮；6，7-二溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮；6，8-二碘-2-(丙基硫)-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；和3-(環(huán)丙基甲基)-6-碘-2-(丙基硫)吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮。本發(fā)明也涉及殺真菌組合物，該組合物由有效量的本發(fā)明殺真菌化合物和至少一種表面活性劑、一種固體稀釋劑或液體稀釋劑所組成。本發(fā)明優(yōu)選的組合物是由上述優(yōu)選化合物所組成的那些化合物。本發(fā)明也涉及控制因真菌的植物病原體造成的植物病變的方法，其包括了施加有效量的本發(fā)明的殺真菌化合物(如本文所述的組合物)于植物或其部分、或施加于植物的種子或苗的方法。應(yīng)用的優(yōu)選方法是那些包含上述優(yōu)選組合物的方法。值得注意的實(shí)施方案包括，當(dāng)G不是稠苯環(huán)時每個R9各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、甲基硫、鹵原子或三氟甲基；當(dāng)G為稠苯環(huán)時，R3為氫、鹵原子、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8鹵代烯基、C3-C8鹵代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷基硫、C1-C8烷基磺酰基、C3-C8三烷基甲硅烷基、硝基、NR6R7或C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；當(dāng)G為稠苯環(huán)時每個R8各自獨(dú)立為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、鹵原子、C2-C8炔基、C1-C6烷基硫、任選取代有R13的苯基或苯氧基、氰基、硝基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6鹵代烷基硫、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、乙?；騈(C1-C2烷基)2。式I的化合物可由下述方案1-17中所敘述的一個或多個方法及變動方法來制備。下面的式1-6的化合物中的W、n、Q、G、R1-R13的定義與上面發(fā)明概述中的定義一樣。式Ia-It的化合物為式I化合物的各種子集合，式Ia-It的所有取代基均與上述式I的定義一致。式I化合物的合成敘述如下。首先敘述嘧啶酮環(huán)體系的合成。在第一節(jié)中，當(dāng)R1和/或R2為R11時，R11取代基是結(jié)合到在本文所述合成中用到的底物中去的。替代的是，嘧啶酮環(huán)體系可通過用前體制成R11基團(tuán)，然后再把此R11基團(tuán)引進(jìn)去進(jìn)行制備。在敘述這個替代方案的第二節(jié)中敘述了不同R11基團(tuán)的合成。嘧啶酮環(huán)體系的合成式I中W和Q均為氧的化合物Ib可由方案1所示的方法制得。式1的2-氨基芳基羧酸與化學(xué)式為R1-NCS的異硫氰酸酯縮合而形成式2的2-硫嘧啶二酮(2-thiopyrimidinone)?？s合最好在比如三乙胺這樣的堿存在進(jìn)行。把這個化合物硫-甲基化就產(chǎn)生了式Ia的2-甲基硫-嘧啶酮。為引入R2O基團(tuán)，式Ia的2-甲基硫代雙環(huán)嘧啶酮在R2OH溶劑中用堿混合物，例如氫化鈉處理。反應(yīng)混合物在從約0℃至120℃的溫度下攪拌1至120小時。希望的2-R2O雙環(huán)嘧啶酮可通過抽提到與水不溶混的溶劑中而從反應(yīng)混合物中分離出來，再由色譜法或重結(jié)晶而純化。有關(guān)制備4(3H)-喹唑啉酮之合成過程已在美國專利US3,755,582中敘述，在此作為參考文獻(xiàn)引用。方案1式1的2-氨基羧酸為市售品或可由已知方法制備。例如，見J.Heterocycl.Chem.，(1966)，3，252；J.Org.Chem.，(1952)，17，547；J.Org.Chem.，(1949)，14，97；Synth.Commun.，(1979)，9，731。式R1-NCS的異硫氰酸酯可按本領(lǐng)域已知方法用硫光氣處理相應(yīng)的胺來制得，例如見J.Heterocycl.Chem.，(1990)，27，407。作為一種替代方法，式2的2-硫嘧啶二酮可用硫光氣處理式3的(C1-C4烷基)羧酸酯形成異硫氰酸酯，再用式為R1NH2的胺處理來制備(方案2)。方案2用硫光氣在從約-20℃到120℃溫度下任選于惰性溶劑中處理式3的酯1至48小時。這個反應(yīng)常常在諸如碳酸鈣這樣的堿和如鹽酸這樣的酸存在下的二相混合物中進(jìn)行。所生成的異硫氰酸酯可用水不溶混溶劑，比如二氯甲烷抽提的方法而分離，然后干燥有機(jī)抽提物并在減壓下蒸發(fā)。替代的是，異硫氰酸酯可與式為H2NR1的胺就地結(jié)合并在約-20℃至50℃下攪拌0.1至24小時。希望的式2的2-硫嘧啶二酮可用水溶液抽提而從反應(yīng)混合物中分離，經(jīng)色譜法或重結(jié)晶而純化。J.Heterocycl.Chem.(1990)，27，407中公開了類似的合成過程。式I化合物中W為硫和Q為氧的嘧啶酮Ic可由對方案1所示合成路線的稍加改變來制備。如方案3所示，式2的2-硫嘧啶二酮用R2X烷基化，其中的X為典型的離去基團(tuán)，如Br、I、CH3SO3(OMs)或(4-CH3-Ph)SO3(OTs)，以得到式Ic的2-R2S稠嘧啶酮。一個當(dāng)量或多個當(dāng)量的堿可用來加速過程，這種堿適用的為氫氧化鈉和氫化鈉。方案3典型的方法是，把2-硫嘧啶二酮溶解或分散于比如二甲基甲酰胺這樣的惰性溶劑中，用堿在約-20℃至60℃的溫度下處理。然后反應(yīng)混合物可由上述范圍溫度加熱到溶劑的回流溫度反應(yīng)0.1至24小時以完成去質(zhì)子化。接著，反應(yīng)混合物冷卻并用R2-X處理且在約20℃至溶劑回流溫度范圍內(nèi)攪拌0.1～24小時。式Ic的嘧啶酮可由抽提到水不溶混溶劑中去來分離，并用色譜法或重結(jié)晶而純化。式2的2-硫嘧啶二酮按上述的方案1和2所述方法而制備。式I化合物中Q為氧、W為S(O)或S(O)2的稠雙環(huán)嘧啶酮(式Id)可按眾所周知的硫的氧化方法氧化式Ic的相應(yīng)-SR2化合物而制備(方案4)。例如，見March，J.AdvancedOrganicChemistry；第三版，JohnWileyNewYork，(1985)，p1089。方案4式I中Q為氧、W為NR5的稠雙環(huán)嘧啶酮(式Ie)可按方案5所述方法制備。這個方法在美國專利US3,867,384中有詳述，這里引其為參考文獻(xiàn)。方案5制備式Ie化合物的方法之一是用過量的式為HNR5R2的胺在約150至175℃下處理式4(Z＝SMe)的2-甲基硫嘧啶酮。第二種方法是把式4中Z為氯的2-氯嘧啶酮與1當(dāng)量的HNR5R2及1當(dāng)量的酸清除劑比如三乙胺，或與2當(dāng)量的HNR5R2在60至120℃之間的一個溫度下相接觸，反應(yīng)任選在溶劑存在下進(jìn)行。Z為SMe的嘧啶酮化合物的制備如上及美國專利US3,755,582所述。Z為氯的式4嘧啶酮的合成如美國專利US3,867,384所述。式HNR5R2的胺是市售品，或可按眾所周知的方法制備(March，J.AdvancedOrganicChemistry；第三版，JohnWileyNewYork，(1985)，p1153)。除上述方法外，式Ib和Ic化合物還可由置換合適的稠嘧啶酮的2-位氯，而不是按方案1的置換2-SCH3或方案3的硫羰基之硫-烷基化來制備。除上述方法外，式I中R5＝C(＝O)R12的嘧啶酮化合物Ig和Ih可按方案6由相應(yīng)的R5為氫的式If化合物之?；瘉碇苽?。方案6用式為的?；瘎┨幚硎絀f的嘧啶酮，其中L是合適的離去基團(tuán)，比如氯或(氫或C1-C4烷基)。以類似方法，式I中R5為的化合物Ih可由式If嘧啶酮與式為R7N＝C＝O的異氰酸酯按眾所周知的過程縮合而得。Q為硫的式I中化合物Ij可按方案7所示方法來制備。方案7在惰性溶劑如二噁烷中于從O℃至溶劑回流溫度的溫度下用五硫化二磷或Lawesson試劑[2，4-雙(4-甲氧基苯基)-1，3-二硫-2，4-二磷雜環(huán)戊二烷-2，4-二硫化物]處理式Ij的稠嘧啶酮0.1至72小時而生成式Ij的嘧啶硫酮。此方法在美國專利US3,755,582中有記載，這里引為參考文獻(xiàn)。對一些式I化合物來說，取代基R3和/或R4在環(huán)化形成稠嘧啶酮后再引入更為方便。例如，下面實(shí)施例1中的稠溴-噻吩化合物是先合成稠嘧啶酮環(huán)體系然后再在噻吩環(huán)上引入溴取代基而制得的。其他的R3和R4取代基可按類似方式或置換掉一個離去基團(tuán)的方法而引入到G環(huán)上。例如，用合適的親核試劑置換噻吩環(huán)上的溴就可得到相應(yīng)的R3為烷氧基、烷基硫或NR6R7的化合物。式I化合物的鹽可用強(qiáng)酸，如鹽酸或硫酸處理相應(yīng)化合物的游離堿而生成。這些鹽還可由分子中的叔胺基的烷基化形成諸如三烷基銨鹽來制備。式I化合物的N-氧化物可用強(qiáng)氧化劑，比如間氯過氧化苯甲酸來氧化相應(yīng)的還原氮化物而制得。R11基團(tuán)的合成如上面所述，式I化合物可在嘧啶酮環(huán)體系合成后引進(jìn)R11基團(tuán)而制備。制備所需的R11基團(tuán)的方法是由其中R1為烯基或炔基，或R2為烯基或炔基的嘧啶酮來形成碳環(huán)或雜環(huán)。由烯和炔來制備碳環(huán)或雜環(huán)的方法在文獻(xiàn)中是眾所周知的。把R11引入到相應(yīng)烯基化合物的一般方法示意在方案8中。方案中的第一個反應(yīng)說明了由相應(yīng)的R1為烯基的化合物制備R1為R11的化合物之方法。第二個反應(yīng)說明了同樣的方法是如何用來制備R2為R11的化合物的。方案8q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8G＝acarbocyclicorheterocyclicringsystemoptionallysubstitutedwithR8.R9.andR10下面的敘述涉及到R1為R11的化合物之制備，盡管本領(lǐng)域技術(shù)人員都知道同樣的方法也可用來制備R2為R11的材料。原料R1或R2烯烴是按上面所述的和方案1-7所說明的方法制備的。三元雜環(huán)式I中R1為R11的且R11為包含環(huán)氧化物的化合物Ik可按方案9說明的步驟制備。方案9q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8用氧化劑如間氯過氧化苯甲酸(簡稱MCPBA)在惰性溶劑(如二氯甲烷)中處理式4的烯就生成式Ik環(huán)氧化物，請參見Schwartz，N.J.Org.Chem.，(1964)，29，1976所述。類似的是，式Il的1-氮雜環(huán)丙烷可從式4的烯通過與氮烯按方案10所示方法縮合制備，參見Abramovitch，R.在J.Chem.Soc.，Chem.Commun.，(1972)，1160中所述。方案10q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8式Im的NH1-氮雜環(huán)丙烷化合物可由相應(yīng)的環(huán)氧化物與疊氮鈉和三苯基膦按下面的方案11和Ittah，Y在J.Org.Chem.，(1978)，43，4271中所述方法而制備。式In的環(huán)硫化物也可用硫化三苯膦按Chan，T在J.Am.Chem.Soc.，(1972)，94，2880上發(fā)表的技術(shù)處理環(huán)氧化物而制備。方案11除上述方法之外，式Ik-In化合物的制備方法已在Calo，V.，J.Chem.Soc.，Chem.Commun.，(1975)，621；Fujisawa，T.，Chem.Lett.，(1972)，935和March，J.AdvancedOrganicChemistry；第三版，JohnWileyNewYork，(1985)p74l有敘述。四元雜環(huán)式Io的氧雜環(huán)丁烷(oxetane)可用二甲基氧化锍甲基葉立德按圖12所示和J.Okuma在J.Org.Chem.(1983)，48，5133中所述把相應(yīng)的環(huán)氧化物進(jìn)行環(huán)擴(kuò)張而得到。在某些情況下，將得到區(qū)域異構(gòu)體(regioisomer)。從烯類前物出發(fā)，制備氧雜環(huán)丁烷以及其他四元雜環(huán)另外的方法在本領(lǐng)域中是眾所周知的。例如，見Buchi，G.，J.Am.Chem.Soc.，(1954)，76，4327；和Pifferi，G.，J.HeterocyclicChem.，(1967)，4，619。方案12q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8五元雜環(huán)式I中R11由五元雜環(huán)組成的化合物可由各種不同的方法來得到。例如，二氧戊環(huán)化合物可用已知方法從乙二醇來制備。方案13說明了二甲基二氧戊環(huán)制備方法的例子，具體見A.Hampton在J.Am.Chem.Soc.，(1961)，83，3640中所述。方案13q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8式5的二元醇與對甲苯磺酸(TsOH)及2，2-二甲氧基丙烷反應(yīng)就得到了希望的材料。式5的二元醇可由式4的烯用比如四氧化鋨那樣的連二羥基化試劑來制備(見Wade，P.，TetrahedronLett.，(1989)，5969)。一些五元環(huán)化合物可從式4的烯用1，3-偶極環(huán)化反應(yīng)來制備。例如，4與氧化溴氰(bromonitrileoxide)反應(yīng)產(chǎn)生了式Iq的二氫異噁唑(方案14，見Wade，P.，J.Org.Chem.，(1990)，55，3045)。方案14q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-81，3-偶極與炔的環(huán)加成也已見諸于文獻(xiàn)，例如，C.Kashima在Heterocycles，(1979)，12，1343的論文中已述及炔與氧化苯氰(benzenenitrileoxide)縮合形成異噁唑。方案15示出了制備式Ir異噁唑的類似過程。方案15q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8已經(jīng)知道許多的1，3-偶極分別與式4和6的烯和炔進(jìn)行環(huán)加成反應(yīng)。偶極以及產(chǎn)生方法已在下面兩本書中有敘述A.Padwa編著的“1，3-DipolarCycloadditionReactions”(1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng))，WileyInterscience在紐約于1984年出版的第1和2卷；和“ComprehensiveHeterocyclicChemistfry”(雜環(huán)化學(xué)大全)，A.Katritzky編著，Pergamon出版社1984年在紐約出版，第5卷143頁)。已知的1，3偶極的例子有氰葉立德、氰亞胺、氰硫化物、重氮烷烴、疊氮化物、甲亞胺葉立德和硝酮類。本領(lǐng)域技術(shù)人員都理解1，3-偶極加成的區(qū)域化學(xué)結(jié)果將取決于1，3-偶極及親偶極的反應(yīng)物之結(jié)構(gòu)。在許多情況下，將得到區(qū)域異構(gòu)體的混合物，它們可用色譜法或重結(jié)晶法分離。六元雜環(huán)R11中含六元雜環(huán)的式I化合物可通過式4的烯與合適的雜二烯進(jìn)行[4+2]環(huán)加成反應(yīng)來制備。例如。類似于Krespan，C在J.Am.Chem.，(1960)，82，1515所述條件可用來按方案16所示形成二噻烷。方案16q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8象前面提到的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，炔類也可與雜二烯體系反應(yīng)所得到比如式It的那些不飽和環(huán)化合物。方案17q＝1-8；p＝0-7；p+q＝1-8已經(jīng)有大量文獻(xiàn)涉及到其他不同的雜二烯與式4和6的烯和炔分別得到六元雜環(huán)加成物。例如，見Boger，D和Welnreb，S.編著的由紐約學(xué)術(shù)出版社1987年出版的“HeteroDiels-AlderMethodologyinOrganicSynthesis”(有機(jī)合成中的雜Diels-Alder方法)第167至357頁；和Newkome，G及Paudler，W.編著紐約WileyInterscience出版社于l982年出版的“ContemporaryHeterocyclicChemistry”(當(dāng)代雜環(huán)化學(xué))第129頁。已知發(fā)生環(huán)加成反應(yīng)的雜二烯的例子有噻吩、呋喃、α，β-不飽和醛和酮，α，β-不飽和硫羰基化合物、α，β-不飽和亞胺、烯基亞硝基化合物、偶氮烯、酰基二酰亞胺、?；鶃喕酋！⑧忰土蝓０?N-甲基鎓鹽。此外，象前面1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)中提到的情況，[4+2]縮合的區(qū)域化學(xué)過程取決于烯或炔與雜二烯的結(jié)構(gòu)。常常得到的是兩種區(qū)域異構(gòu)體，此時可用色譜法或重結(jié)晶法分離得到所需之區(qū)域異構(gòu)體。已確認(rèn)上面敘述的制備式I化合物的某些試劑和反應(yīng)條件也許與存在于中間體中的某些官能度是不相容的。在這時，保護(hù)/去保護(hù)操作或官能團(tuán)的相互轉(zhuǎn)換將有助于得到所期產(chǎn)物。保護(hù)基團(tuán)的使用和選擇對于化學(xué)合成領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是非常熟悉的(見如Greene，T.W.Wuts，P.G.M.ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，(有機(jī)合成中的保護(hù)基團(tuán))，第二版，WileyNewYork，1991)。本領(lǐng)域技術(shù)人員都會認(rèn)識到在某些情況下，引入在任一個別方案中所敘述的給定試劑，也許必須執(zhí)行沒有詳細(xì)敘述的額外合成步驟的完全式I化合物的合成。本領(lǐng)域技術(shù)人員也會認(rèn)識到也許必須把上述方案中所示步驟結(jié)合起來和以一個不同于所提的次序來進(jìn)行以制得式I化合物。本領(lǐng)域技術(shù)人員也會認(rèn)識到式I化合物和這里所述的中間體可進(jìn)行各種不同的親電、親核、自由基、金屬有機(jī)化合物、氧化、和還原反應(yīng)以加成取代基或修飾已存在的取代基。勿需進(jìn)一步詳述，我們相信采用前面描述的技術(shù)已可使本發(fā)明的使用達(dá)到完滿程度。因此，下述實(shí)施例只限于作說明而并沒有任何方式來限制本發(fā)明。除色譜溶劑混合物及專門指出的之外，所述百分?jǐn)?shù)為重量百分?jǐn)?shù)。色譜溶劑混合物的份額與百分?jǐn)?shù)除專門指出之外均是按體積計。核磁共振氫譜數(shù)據(jù)是以三甲基硅烷為內(nèi)標(biāo)、ppm為單位的，s為單峰，d為雙峰，t為三重峰，m為多重峰，dd為二重雙峰，brs為寬單峰。實(shí)施例l步驟A2，3-二氫-3-丙基-2-硫代噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(1H)酮的制備將攪拌下的9.3ml異硫氰酸正丙酯滴加到9.5g3-氨基-2-噻吩羧酸甲酯在150ml乙醇中的懸浮液中，再在此反應(yīng)混合物中加入12.64ml三乙胺。反應(yīng)混合物加熱回流3小時，冷卻至室溫，接著攪拌約24小時。然后，混合物再加熱回流32小時后冷至約5℃，過濾得到5.5g步驟A的標(biāo)題化合物，它是一種熔點(diǎn)為246-249℃的灰白色固體。步驟B2-(甲基硫)-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮的制備將攪拌下的1.46ml碘甲烷加入到懸浮有3.6g步驟A標(biāo)題化合物的70ml10％氫氧化鈉丙醇混合物中。室溫下攪拌此混合物l小時，接著冷至0℃并過濾得灰白色固體。把它部分溶解于二氯甲烷中，過濾并蒸發(fā)就得到步驟B的標(biāo)題化合物3.13g，為熔點(diǎn)136-138℃的白色固體。步驟C7-溴-2-(甲基硫)-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮的制備把1.01g步驟B的標(biāo)題化合物溶于約50ml乙酸中的溶液冷卻至0℃后，加入0.24ml溴。然后把混合物溫?zé)岬绞覝夭嚢?4小時，過濾后得到0.60g白色固體，并用硅膠柱層析來純化，洗脫液為先己烷后8∶1的己烷∶乙酸乙酯。收集并蒸發(fā)含最小極性組分的部分(按薄層色譜，用己烷∶乙酸乙酯為6∶1的混合物為展開劑)，得到步驟C的標(biāo)題化合物0.12g，這是本發(fā)明的化合物之一，是熔點(diǎn)為146-147℃的固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，3H)，1.81(m，2H)，2.71(s，3H)，4.11(t，2H)，7.69(s，1H)。實(shí)施例2步驟A2氨基-5-溴-3-吡啶羧酸溴化氫的制備3.6g2-氨基煙酸在450ml冰醋酸中的溶液用4ml溴在50ml冰醋酸中的溶液處理10-15分鐘，所成混合物于室溫攪拌2小時后用2L乙醚稀釋，濾集所生成之沉淀，干燥后得到步驟A的標(biāo)題化合物6.1g，它是熔點(diǎn)280℃(分解)的固體(文獻(xiàn)[1]熔點(diǎn)280℃分解)。1HNMR(400MHz，Me2SO-d6)δ7.38(brs，2H)，8.08(s，1H)，8.25(s，1H)，13.45(brs，1H)([1]美國專利US3,950,160)。步驟B6-溴-2，3-二氫-3-丙基-2-硫代吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(1H)-酮的制備將1.59g(1.62ml)異硫氰酸正丙酯、5.0g(13.8ml)三乙胺和5.0g步驟A標(biāo)題化合物之混合物在22ml二甲基甲酰胺中于100-110℃加熱48小時。接著反應(yīng)混合物冷卻至室溫并用10ml乙醇處理，所形成之沉淀濾集、先后用乙醇、己烷洗滌并干燥，得步驟B的標(biāo)題化合物2.48g。1HNMR(400MHz，Me2SO-d6)δ0.90(t，3H)，1.60-1.78(m，2H)，4.30(t，2H)，8.41(s，lH)，8.82(s，1H)，13.55(s，1H)。步驟C6-溴-2-(甲基硫)-3-丙基吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制備將碘甲烷(1.33g，0.58ml)、碳酸鉀8.7g和步驟B標(biāo)題化合物1.88g的混合物在50ml二甲基甲酰胺中于室溫攪拌3小時。加入1ml飽和碳酸氫鈉水溶液，把反應(yīng)混合物在減壓下濃縮至干，所得殘渣用二氯甲烷和水各200ml的混合體系萃取，分出有機(jī)層，用水和飽和氯化鈉水溶液洗滌，再用硫酸鈉干燥、減壓濃集得1.8g粗產(chǎn)品。然后用70∶30己烷∶乙酸乙酯為洗脫液進(jìn)行硅膠柱層析，得到1.48g步驟C的標(biāo)題化合物，它是本發(fā)明的化合物之一，熔點(diǎn)為124-127℃的白色固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.03(t，3H)，1.76-1.90(m，2H)，2.7(s，3H)，4.1(t，2H)，8.63(s，1H)，8.89(s，1H)。實(shí)施例36-溴-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制備在0℃下將0.06g氫化鈉(油中含60％活性部分)加到8ml正丙醇中。接著室溫攪拌此混合物30分鐘，期間把0.5g實(shí)施例2步驟C標(biāo)題化合物加進(jìn)去。此混合物加熱回流3小時后冷至室溫，用1ml碳酸氫鈉飽和水溶液處理，減壓濃縮至干，所得殘渣用二氯甲烷和水各100ml的混合體系萃取。分出有機(jī)相，用水和飽和氯化鈉水溶液洗滌，硫酸鈉干燥，減壓濃集直至形成沉淀。把它過濾并用幾毫升二氯甲烷漂洗殘渣。收集的濾液蒸發(fā)至干，用閃蒸硅膠柱層析(8∶2己烷∶乙酸乙酯為洗脫液)來純化，得到0.175g實(shí)施例3標(biāo)題化合物，這是本發(fā)明的化合物之一，固體熔點(diǎn)為100-103℃，1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.99(t，3H)，1.07(t，3H)，1.64-1.80(m，2H)，1.80-1.95(m，2H)，4.05(t，2H)，4.56(t，2H)，8.60(s，1H)，8.83(d，1H)。實(shí)施例4步驟A2，3-二氫-3-丙基-2-硫代苯并[g]喹唑啉-4(1H)-酮的制備將1.39ml三乙胺攪拌下加入到懸浮有1.88g3-氨基-2-萘二甲酸的25ml2-丙醇中，接著加入1.02g異硫氰酸正丙酯?；旌衔锛訜峄亓?小時后冷至室溫，濾集所形成之固體并用冷的2-丙醇洗滌，得到1.97g黃色步驟A標(biāo)題化合物固體。步驟B2-(甲基硫)-3-丙基苯并[g]喹唑啉-4(3H)-酮的制備氫化鈉(油中含60％活性部分)0.67g用石油醚洗2次，向洗過的氫化鈉中加入40ml1-丙醇中，再依次加入1.5g步驟A標(biāo)題化合物和0.42ml碘甲烷。室溫下攪拌得到的懸浮液4.5小時。然后在此懸浮液中加入100ml水和50ml乙醚。濾集不溶固體得1.06g步驟B標(biāo)題化合物，它是本發(fā)明化合物之一，熔點(diǎn)為143-145℃的黃色固體。分出濾液的醚層，水層用乙酸乙酯抽提(50ml2次)。三份有機(jī)相合并在一起，用80ml水和80ml飽和氯化鈉水溶液洗滌，硫酸鎂干燥后減壓濃集，又得步驟B標(biāo)題化合物黃色固體0.47g。實(shí)施例52-丙氧基-3-丙基苯并[g]喹唑啉-4(3H)-酮的制備室溫下將氫化鈉(油中含60％活性部分)0.15g加入到45ml1-丙醇中。在發(fā)生氣體逸出后，把0.9g實(shí)施例4步驟B標(biāo)題化合物加下去。室溫下攪拌所形成的黃色懸浮液過夜。然后，在反應(yīng)混合物中再加入0.15g氫化鈉，在70-80℃下加熱4小時，再在室溫下攪拌過整個周未。再次把反應(yīng)混合物在70-80℃加熱2小時后冷至室溫，與150ml水混合并用醚抽提此混合物2次(每次100ml)。合并有機(jī)相，用150ml水洗二次，硫酸鎂干燥后濃縮得1.01g固體。用硅膠柱層析來純化，洗脫液為5％v/v乙酸乙酯/己烷，得到0.75g實(shí)施例5標(biāo)題化合物，這是本發(fā)明化合物之一，是熔點(diǎn)為76-79.5℃的白色固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.81(s，1H)，7.99(d，1H)，7.92(s，1H)，7.88(d，1H)，7.54(m，1H)，7.44(m，1H)，4.49(t，2H)，4.10(m，2H)，1.88(m，2H)，1.76(m，2H)，1.09(t，3H)，1.00(t，3H)。實(shí)施例6步驟A6-溴-2，3-二氫-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮的制備將8.0g(37.0mmol)的2-氨基-5-溴苯甲酸、異硫氰酸四氫呋喃酯5.0g(34.9mmol)和5.0ml(3.6g，35.6mmol)三乙胺在48ml乙醇中的混合物加熱回流2小時，接著冷至室溫后過濾。得到的濾餅用50ml冷乙醇、50ml己烷依次洗滌，得到10.8g熔點(diǎn)為230-232℃的步驟A標(biāo)題化合物固體。1HNMR(400MHz，Me2SO-d6)δ1.63-2.0(m，4H)，3.58-3.68(m，1H)，3.74-3.82(m，1H)，4.32(dd，1H)，4.39-4.50(m，1H)，4.58(dd，1H)，7.37(d，1H)，7.91(d，1H)，8.02(s，1H)，13.1(brs，1H)。步驟B6-溴-2-(甲基硫)-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮的制備在90ml二甲基甲酰胺中加入6.0g碳酸鉀(44mmol)、2.5g碘甲烷(1.1ml，17.6mmol)和3.0g步驟A標(biāo)題化合物(8.8mmol)，于室溫下攪拌2小時。接著將反應(yīng)混合物減壓濃縮至干，所得殘渣用乙酸乙酯和水各200ml的混合體系萃取，分相后分出有機(jī)相，用飽和氯化鈉水溶液洗滌，無水硫酸鈉干燥。減壓蒸去溶劑后用冷己烷研制所得材料就可得到2.8g本發(fā)明化合物之一的步驟B標(biāo)題化合物，它是熔點(diǎn)為68-72℃的固體。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.64-1.83(m，1H)，1.80-2.18(m，3H)，2.62(s，3H)，3.78(dd，1H)，3.96(dd，1H)，4.17(dd，1H)，4.21(dd，1H)，4.38-4.50(m，1H)，7.41(d，1H)，7.73(dd，1H)，8.36(d，1H)。實(shí)施例76-溴-2-丙氧基-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮的制備室溫下用氫化鈉(油中含60％活性部分)0.45g處理0.68g(11.2mmol)1-丙醇在25ml二甲基甲酰胺中的溶液，室溫下攪拌30分鐘后，緩慢加熱以確保丙氧化物完全形成，接著把反應(yīng)混合物冷卻至室溫并用2.0g(5.6mmol)實(shí)施倒6步驟B之標(biāo)題化合物處理。室溫下攪拌所形成之混合物3小時，接著用1ml飽和碳酸氫鈉水溶液穩(wěn)定。隨之減壓濃縮至干，用乙酸乙酯和水各200ml的混合體系萃取反應(yīng)殘留物。分出有機(jī)相，用飽和氯化鈉水溶液洗滌，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮即得1.5g粗產(chǎn)品，經(jīng)硅膠柱層析先以70∶30v/v己烷∶乙酸乙酯后以乙酸乙酯為洗脫液，收集和蒸發(fā)僅含最小極性組分的部分(根據(jù)應(yīng)用70∶30v/v己烷∶乙酸乙酯混合物為洗脫劑的薄層色譜)就得到本發(fā)明化合物之一的實(shí)施例7標(biāo)題化合物，它是熔點(diǎn)為83-85℃的固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，3H)，1.64-1.80(m，1H)，1.80-1.90(m，2H)，1.86-1.96(m，1H)，1.97-2.08(m，2H)，3.78(dd，1H)，3.9(dd，1H)，4.07(dd，1H)，4.21(dd，1H)，4.3-4.4(m，1H)，4.42(t，2H)，7.33(d，1H)，7.70(dd，1H)，8.30(d，1H)。實(shí)施例86-溴-3-(環(huán)氧乙烷基甲基)-2-丙氫基-4(3H)-喹唑啉酮的制備將1.45g3-氯過氧化苯甲酸(50-60％重量，加入(delivers)4.6mmol)、0.50g(1.5mmol)的6-溴-3-(2-丙烯基)-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮的混合物于室溫下攪拌24小時(提示6-溴-3-(2-丙烯基)-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮是用2-氨基-5-溴苯甲酸和異硫氰酸烯丙酯按實(shí)施例6和7所述方法制得的，例外的是溶劑不再是在實(shí)施例7的方法中的二甲基甲酰胺，而是1-丙醇)。在加入3ml亞硫酸氫鈉飽和水溶液后，反應(yīng)混合物用二氯甲烷和水各100ml的混合體系萃取。分出有機(jī)相且連續(xù)用100ml的15％碳酸鉀水溶液、水和飽和氯化鈉水溶液洗滌，用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸發(fā)得到油狀粗產(chǎn)品0.55g。粗料在硅膠柱上、用90∶10v/v己烷∶乙酸乙酯為洗脫液來作柱層析，收集和濃縮僅含粗料較大極極性部分的洗出液(據(jù)用80∶20v/v己烷∶乙酸乙酯為展開劑的薄層色譜)而得本發(fā)明的化合物之一的實(shí)施例8標(biāo)題化合物0.087g，它是熔點(diǎn)為84-87℃的固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，3H)，1.8-1.9(m，2H)，2.45-2.50(m，1H)，2.58-2.61(m，1H)，3.27(m，1H)，4.25(dd，1H)，4.36(dd，1H)，4.45(t，2H)，7.35(d，1H)，7.72(d，1H)，8.30(s，1H)。實(shí)施例95-[(6-溴-3，4-二氫-4-氧-2-丙氧基-3-喹喔啉基)甲基]-4，5-二氫-3-異噁唑羧酸乙酯的制備在55℃下向6-溴-3-(2-丙烯基)-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮3.3g(11.0mmol)和碳酸鉀42.9g(311mmol)在183ml四氫呋喃中所形成的混合物滴加5.0g(33.1mmol)氯代肟乙酸乙酯在73ml四氫呋喃中的溶液，在1小時內(nèi)滴完。接著在55℃再攪拌2小時后，停止加熱，反應(yīng)混合物于室溫下繼續(xù)攪拌過夜。然后過濾，濾餅用二氯甲烷洗二次(每次100ml)。濾液用乙酸乙酯和水各200ml的混合體系萃取，分出有機(jī)相，用無水硫酸鈉干燥并減壓濃集得4.0g粗產(chǎn)品。此粗品用90∶10v/v己烷∶乙酸乙酯混合液研碎并過濾得實(shí)施例9的標(biāo)題化合物2.0g，這是本發(fā)明化合物之一，它是熔點(diǎn)為139-141℃的固體。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.04(t，3H)，1.39(t，3H)，1.8-1.92(m，2H)，3.18(dd，1H)，3.24(dd，1H)，4.23-4.35(m，2H)，4.38(d，2H)，4.44(t，2H)，5.1-5.25(m，1H)，7.37(d，1H)，7.78(dd，1H)，8.3(d，1H)。實(shí)施例106-溴-3-丙基-2-(3-吡啶基甲氧基)-4(3H)-喹唑啉酮的制備0.06g氫化鈉(油中含60％活性部分，加入1.6mmolNaH)在0℃下加入到8ml3-吡啶基甲醇中，所形成的混合物在此溫度下攪拌15分鐘后停止冷卻，并在室溫下繼續(xù)攪拌1小時，隨后稍微加熱一短時間以確保烷氧化物的完全形成。在重新冷至室溫后，立即一次性加入0.50g(1.6mmol)6-溴-2-(甲基硫)-3-丙基-4(3H)-喹唑啉酮(它是按實(shí)施例6所述方法由異硫氰酸正丙酯制得的，只是反應(yīng)步驟A中省去了三乙胺)，室溫下攪拌所成混合物48小時。接著用乙酸乙酯和水各150ml的混合溶劑萃取，分出的有機(jī)層經(jīng)100ml氯化鈉飽和水溶液洗滌后用無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮至干得3.6g油狀物。把此粗品用硅膠柱層析(6∶4v/v己烷∶乙酸乙酯為洗脫液)并在除去溶劑后得到三份部分純化的油狀物。用幾毫升水與中間部分一起晃蕩而形成沉淀，濾集沉淀并用若干毫升己烷洗滌，干燥后得本發(fā)明化合物之一的實(shí)施例10標(biāo)題化合物0.266g，它是熔點(diǎn)120-124℃的固體。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.95(t，3H)，1.60-1.78(m，2H)，4.04(t，2H)，5.58(s，2H)，7.38(d，1H)on7.36(t，1H)，7.71(d，1H)，7.8(d，1H)，8.3(s，1H)，8.62(d，1H)，8.78(s，1H)。實(shí)施例11步驟A3-(環(huán)丙基甲基)-2，3-二氫-6-碘-2-硫代吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(1H)-酮的制備80℃下10分鐘內(nèi)向5g(36.2mmol)2-氨基煙酸/冰醋酸混合物中滴加入17.5g(108mmol)-氯化碘在100ml冰醋酸中的溶液，所形成之混合物于此溫度下加熱3小時，接著室溫下攪拌過夜。把反應(yīng)混合物加入到2000ml己烷/500ml乙醚中并于室溫攪拌過夜。濾集沉淀后用乙醚洗、干燥得熔點(diǎn)為251-254℃的固體8.5g。取此物2.5g與0.88g(7.8mmol)異硫氰酸環(huán)丙基甲基酯、25g(25.0mmol)三乙烷、20ml二甲基甲酰胺混合并于110-120℃加熱三天。用等體積乙醇稀釋反應(yīng)混合物，濾集固體，濾液再次過濾以釋出第二批固體。把二次所得固體合并在一起先后用乙醇、己烷洗滌。干燥后得到熔點(diǎn)高于300℃的步驟A標(biāo)題化合物0.53g。1HNMR(300MHz，Me2SO-d6)δ0.38-0.50(m，4H)，1.30-1.47(m，1H)，4.24-4.40(d，2H)，8.58(d，1H)，8.92(s，1H)，13.50(bss，1H)。步驟B3-(環(huán)丙基甲基)-6-碘-2-(丙基硫)吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制備0.5g(1.39mmol)步驟A標(biāo)題化合物、0.36g(2.09mmol)碘正丙烷和1.9g(13.9mmol)碳酸鉀在14ml二甲基甲酰胺中的混合物于室溫下攪拌過夜，過后真空濃縮至干，殘渣用200ml乙酸乙酯和100ml水混合體系萃取，分出有機(jī)相，用飽和氯化鈉水溶液洗滌，硫酸鈉干燥并真空濃縮得0.5g粗產(chǎn)品。用柱層析(硅膠，70∶30己烷∶乙酸乙酯洗脫液)純化得本發(fā)明化合物之一的步驟B標(biāo)題化合物0.19g，它是熔點(diǎn)為159-161℃的固體。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ0.50-0.62(m，4H)，1.10(t，3H)，1.31-1.43(m，1H)，1.79-1.94(m，2H)，3.41(t，2H)，4.10(d，2H)，8.82(s，1H)，9.02(d，1H)。質(zhì)譜m/z402(用質(zhì)譜儀大氣壓化學(xué)離子化正離子模式(APCI+)測得的質(zhì)子化母體分子離子；它相當(dāng)于從每種元素的最未同位素之原子量整數(shù)值計算的M+H+值)。實(shí)施例12步驟A2，3-二氫-6，8-二碘-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-2-硫代-4(1H)喹唑啉酮的制備1.09g(2.57mmol)2-氨基-3，5-二碘苯甲酸、0.35g(2.43mmol)異硫氰酸四氫呋喃酯和0.26g(2.57mmol)三乙胺在3.5ml乙醇中的混合物加熱回流約6小時后冷至室溫。過濾收集所得沉淀，依次用乙醇(20ml一次)和己烷(ml一次)洗滌，干燥得0.86g步驟A標(biāo)題化合物。1HNMR(400MHz，Me2SO-d6)δ1.64-1.75(m，1H)，1.75-1.85(m，1H)，1.86-2.0(m，2H)，3.57-3.65(m，1H)，3.70-3.81(m，1H)，4.26-4.34(m，1H)，4.36-4.44(m，1H)，4.52-4.60(m，1H)，8.19(d，1H)，8.56(d，1H)，10.1(brs，1H)。步驟B6，8-二碘-2-(丙基硫)-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮的制備0.86g(1.67mmol)步驟A標(biāo)題化合物、0.85g(5.02mmol)碘代正丙烷和2.3g(16.7mmol)碳酸鉀在20ml二甲基甲酰胺中的混合物于室溫下攪拌約4小時，然后真空濃縮至干，用乙酸乙酯和水各200ml混合體系萃取，分出有機(jī)相，經(jīng)氯化鈉飽和水溶液洗滌后用硫酸鈉干燥。真空濃縮得本發(fā)明的化合物之一的步驟B標(biāo)題化合物0.82g，它是熔點(diǎn)為108-111℃的固體。1HNMR(300MHz，CDCl3)δ1.10(t，3H)，1.63-1.80(m，1H)，1.80-2.14(m，5H)，3.24-3.45(m，2H)，3.70-3.80(m，1H)，3.90-4.00(m，1H)，4.10-4.21(m，2H)，4.35-4.47(m，1H)，8.44(d，1H)，8.48(d，1H)。用這些敘述的方法并結(jié)合本領(lǐng)域中已知方法，可以制得下面表1至12的化合物。表中所用的縮寫詞為t＝三級，s＝二級，n＝正，i＝異，c＝環(huán)，Me＝甲基，Et＝乙基，Pr＝丙基，i-Pr＝異丙基，Bu＝丁基，Ph＝苯基，MeO＝甲氧基，PhO＝苯氧基，MeS＝甲基硫，CN＝氰基，NO2＝硝基，Me3Si和SiMe3＝三甲基甲硅烷基，Me2N＝二甲氨基，EtNH＝乙氨基，S(O)2Me＝甲基磺?；?，和2-THF＝四氫-2-呋喃基。表中的G基由下面方案說明，波線表示G環(huán)與嘧啶酮環(huán)稠合。R11已在發(fā)明概述中定義為取代有任選取代了R8、R9和R10的碳雙環(huán)、雜雙環(huán)或雜單環(huán)之C1-C10烷基。下面的表1-4中，R11是用一個亞烷基鏈[如(CH2)3]表示，而碳雙環(huán)、雜雙環(huán)或雜單環(huán)的取代基則用一個與前面的展示圖1中說明的Y基團(tuán)之Y數(shù)目來表示。因此，例如表中登錄的R11＝CH2(Y-2)，R8＝3-OCF3表示了R11的環(huán)部分之?dāng)?shù)字系統(tǒng)已在展示圖1中表明了，短橫線表示不存在R8、R9和/或R10。未取代環(huán)(即環(huán)上只有氫)中R8、R9和R10均為短橫線。表1Q為氧、R1和R2為正丙基、W為氧的式I化合物，</tables></tables></tables></tables>表2Q為氧、R2為正丙基的式I化合物W為氧</tables>W為亞胺</tables>W為硫表3Q為氧、R1為正丙基的式I化合物W為氧W為亞胺表4Q為氧、R2為正丙基的式I化合物W為氧W為硫表5Q為氧、R1為正丙基的式I化合物W為氧</tables>表6Q為氧、R1為正丙基的式I化合物WR2WR2WR2WR2-ON＝CHCH2CH2CH3-NHN＝CHCH2CH2CH3-ON＝C(CH3)2-NHN＝C(CH3)2WR2WR2WR2WR2-ON＝CHCH2CH2CH3-NHN＝CHCH2CH2CH3-ON＝C(CH3)2-NHN＝C(CH3)2</tables></tables></tables></tables>表11Q為氧、R1為亞甲基(四氫-2-呋喃基)的式I化合物W為氧、R3為6-碘、R4為氫N為硫、R3為6-碘、R4為氫W為氧、R3為6-碘、R4為8-碘W為硫、R3為6-碘、R4為8-碘<制劑/實(shí)用化本發(fā)明的化合物一般是作為一種農(nóng)業(yè)適用的含至少一種液體稀釋劑、一種固體稀釋劑或一種表面活性劑之載體的制劑或組合物來使用的。制劑或組合物組分的選擇要與組分的活性、應(yīng)用方式和比如土壤類型、濕度、溫度之類環(huán)境因素等物理性質(zhì)相一致。有用的包括諸如溶液(包括可乳化的濃縮物)、懸浮液、乳液(包括微乳液和/超乳液)等，這些制劑可任選增稠成凝膠體。有用的制劑還包括比如微粉、粉劑、顆粒、丸、片劑、薄膜以及類似的水可分散(“可水潤濕”)或水可溶的固體?；钚越M分可以是(微)囊化的并可進(jìn)一步制成懸浮液或固體制劑；替代的是整個活性組分制劑可微囊化(或“全涂層”)的。微囊可控制或延遲活性組分的釋放。可噴涂的制劑可以在合適的介質(zhì)中鋪開，其噴涂體積可達(dá)從一至幾百升/百公頃。高強(qiáng)度化合物主要用作進(jìn)一步制劑之中間體。典型的制劑中含有有效量的活性組分、稀釋劑和表面活性劑，它們的量在下述大概范圍內(nèi)，這范圍加起來為100％(重量)。重量百分?jǐn)?shù)活性組分稀釋劑表面活性劑水可分散或可水溶的顆粒、5-900-941-15片劑和粉劑懸浮液、乳液、溶液5-5040-950-15(包括可乳化濃縮物)微粉1-2570-990-5顆粒和丸0.01-995-99.990-15高強(qiáng)度組合物90-990-100-2典型的固體稀釋劑已在Watkins等編著的“HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarriers”(殺蟲粉稀釋劑和載體手冊)第二版、DorlandBooks，Caldwell，NewJersey中有敘述。典型的液體稀釋劑則在Marsden，“SolventsGuide”(溶劑指南)第二版，Interscieuce，NewYork，1950中已有敘述?！癕cCutcheon′sDetergentsandEmulsifiersAnnual”(McCutcheons的洗滌劑和乳化劑年報)，AlluredPubl.Corp.，Ridgewood，NewJersey，以及Sisely和Wood的“EncgclopediaofSurfaceActiveAngents”(表面活性劑大全)，ChemicalPubl.Co，Inc，NewYork，1964中列出了表面活性劑及推薦的用途。所有的制劑可含少量添加劑以減少泡沫、結(jié)塊、腐蝕、微生物生長及其他問題，也可含少量增稠劑以增加粘度。表面活性劑包括，例如，多乙氧基化的醇類、多乙氧基化的烷基酚類、多乙氧基化的脫水山梨醇脂肪酸酯、硫代丁二酸二烷基酯、硫酸烷基酯、磺酸烷基苯酯、有機(jī)硅氧烷、牛磺酸N，N-二烷基酯、木素磺酸鹽、磺酸萘酯甲醛縮合物、聚羧酸酯、和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固體稀釋劑包括，例如，膨潤土、蒙脫石、一種美國活性白土(attapulgite)和高嶺土之類粘土、淀粉、糖、二氧化硅、滑石、硅藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸氫鈉以及硫酸鈉。液體稀釋劑包括，比如，水、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N-烷基吡咯烷酮、1，2-亞乙基二醇、聚丙二醇、石臘、烷基苯、烷基萘、橄欖油、蓖麻油、亞麻仁油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉籽油、豆油、菜子油和可可豆油等油類，脂肪酸酯類；環(huán)己酮、庚酮-2、異佛爾酮和4-羥基-4-甲基-2-戊酮等酮類；甲醇、環(huán)乙醇、癸醇和四氫呋喃醇等醇類。包括可乳化濃縮物在內(nèi)的溶液可由各組分簡單混合而制得。微粉和粉劑可用共混和通常在錘磨機(jī)或流體磨中研磨而制得。懸浮液通常是由濕磨制得，例如可見美國專利3,060,084。顆粒和丸劑可通過把活性材料噴射到顆粒載體上或結(jié)聚技術(shù)來得到，見Browning，“Agglomeration”(結(jié)聚)，Chem.Eng.，Dec.4，1967，pp147-48和“Perry′sChemicalEngineer′sHandbook”(Perry的化學(xué)工程師手冊)第四版，McGraw-Hill，NewYork，1963，第8-57頁及以后部分，還有專利WO91/13546。丸劑可按美國專利4,172,714所述方法制得。水可分解和水溶性顆粒可按美國專利US4,144,050，US3,920,442和DE3,246,493所授方法來制得。片劑可按專利US5,180,587、US5,232,701和US5,208,030所授方法制備。薄膜可按專利GB2,095,558和US3,299,566所授方法來制得。對于與配料有關(guān)技術(shù)的進(jìn)-步信息，見專利US3,235,361的第6欄16行至第7欄19行及實(shí)施例10-41；US3,309,192的第5欄43行至第7欄62行和實(shí)施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；US2,891,855的第3欄66行至第5欄17行及實(shí)施例1-4；Klingman的“WeedControlasaScience”(雜草控制科學(xué))JohnWiley&Sons，Inc.，NewYork，1961，pp81-96；以及Hance等編著的“WeedControlasaScience”(雜草控制手冊)，第8版，BlackwellScientificPubl.，Oxford，1989。在下面的實(shí)施例中，所有的百分?jǐn)?shù)為重量百分?jǐn)?shù)，所有的制劑是以方便方法制得的。所述化合物編號參閱索引表A-B。實(shí)施例A可濕粉化合物3765.0％十二烷基苯酚聚乙二醇醚2.0％木素磺酸鈉4.0％硅鋁酸鈉6.0％蒙脫石(鍛燒)23.0％實(shí)施例B顆?；衔?110.0％一種美國活性白土(attapulgite)顆粒90.0％(低揮發(fā)物質(zhì)，0.7l/0.30mm，US標(biāo)準(zhǔn)篩號25-50)實(shí)施例C擠壓造丸化合物3725.0％無水硫酸鈉10.0％粗制木素磺酸鈣5.0％烷基萘磺酸鈉1.0％鈣/鎂膨潤土59.0％實(shí)施例D可乳化濃縮物化合物4120.0％油可溶磺酸鹽和聚氧乙烯醚共混物10.0％異佛爾酮70.0％本發(fā)明的化合物是用作植物病變控制劑的。因此本發(fā)明還包括一個控制植物因真菌植物病原體造成的病變之方法，該方法包括將有效量的本發(fā)明化合物或含所述化合物的殺真菌劑組合物施用于所保護(hù)的植物或其部分、或所保護(hù)的植物種籽或苗。本發(fā)明的化合物和組合物提供了對由擔(dān)子菌綱、子囊菌綱、卵菌綱、半知菌綱類廣譜真菌的植物病原體造成之病變的控制。它們可有效地控制了廣譜植物病變，特別是觀嘗植物、蔬菜、大田作物、谷類和水果的葉狀病原體。這些病原體包括葡萄生單軸霉、致病疫霉、煙草苷霜霉、古巴假霜霉、瓜果腐霉、甘藍(lán)交鏈孢素、穎枯殼針孢、小麥殼針孢、球座尾孢、落花生尾孢、蔓毛殼假尾孢、菾菜生尾孢、灰葡萄孢、果生鏈核盤菌、稻梨孢、白叉絲單囊殼、蘋果黑星菌、禾白粉菌、葡萄鉤絲殼、隱匿柄銹菌、禾柄銹菌、咖啡駝孢銹菌、條形柄銹菌、落花生柄銹菌、立枯絲核菌、蒼耳單絲殼、尖鐮孢、大麗花輪枝孢、瓜果腐霉、大雄疫霉、核盤菌、齊整小核菌、蓼白粉菌、圓核腔菌、禾頂囊殼、黑麥喙孢、粉紅鐮孢、萵苣盤根霉和其他的屬以及與這些病原體密切相關(guān)的物種。本發(fā)明的化合物也可與一種或多種其他的殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺螨劑、生長調(diào)節(jié)劑、化學(xué)消毒劑、半化學(xué)物、拒斥劑、引誘劑、信息素、培育刺激劑(feedingstimulants)或其他的生物活性化合物混合形成多組分農(nóng)藥以提供一個更廣譜的農(nóng)業(yè)保護(hù)?？捎帽景l(fā)明化合物配制的這類農(nóng)業(yè)保護(hù)劑例子是殺蟲劑，比如阿巴美丁、殺蟲靈、azinphos-甲基、氟氯菊酯、噻嗪酮、蟲螨威、毒死蜱、甲基毒死蜱、Cyfluthrin、氟氯氰菊酯、deltamethrin、殺螨隆、地亞農(nóng)、diflubenzuron、樂果、高氰戊菊酯、甲氰菊酯、高氰戊菊酯、fipronil、氟氯戊菊酯、氟胺氰菊酯、地蟲磷、咪蚜胺、isofenphos、馬拉硫磷、蝸牛敵、methamidophos、殺撲磷、methomyl、methoprene、甲氧滴滴涕、久效磷、草氨酰、對硫磷、甲基對硫磷、芐氯菊酯、甲拌磷、伏殺磷、phosmet、大滅蟲、pirimicarb、profenofos、魚藤酮、sulprofos、tebufenozide、tefluthrin、terbufos、殺蟲畏、硫雙滅多威、四溴菊酯、敵百蟲和殺蟲?。粴⒄婢鷦┍热鏰zoxystrobin(ICIA5504)、benomyl、殺稻瘟菌素-S、莧紫混合物(三堿價硫酸銅)、糠菌唑、Captafol、克菌丹、苯咪氨甲酯、chloroneb、百菌清、氯氧化銅、銅鹽、Cymoxanil、環(huán)唑醇、cyprodinil(CGA219417)、噠菌清、氯硝胺、噁醚唑、烯酰嗎啉、烯唑醇、diniconazole-M、十二烷胍醋酸鹽、edifenphos、epoxiconazole(BAS480F)、fenarimol、fenbuconazole、fenpielonil、fenpropidin、丁苯嗎啉、氟啶胺、fluquinconazole、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、folpet、fosetyl-鋁、furalaxyl、己唑醇、ipconazole、iprobenfos、iprodione、isoprothiolane、春日霉素、kresoxim-methyl(BAS490F)、代森錳鋅、代森錳、滅銹胺、metalaxyl、metconazole、S-甲基7-苯并噻唑硫代羧酸酯(CGA245704)、5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-3-苯基氨基-2，4-噁唑烷二酮(DPX-JE874)、腈菌唑、neo-asozin(甲胂酸(三價)鐵)、噁霜靈、戊菌唑、戊菌隆、烯丙異噻唑、prochloraz、丙環(huán)唑、啶斑肟、咯喹唑、戊唑醇、氟醚唑、噻唑噠嗪、thiophanate-methyl、福美雙、triadimefon、triadimenol、tricyclazole、triticonazole、烯效唑、有效霉素和Vinclozolin；殺線蟲劑，比如aldoxycarb和fenamiphos；殺菌劑，比如鏈霉素；殺螨劑，比如二甲苯胺脒、喹甲硫酯、乙酯殺螨醇、Cyhexatin、滴滴涕、dienochlor、喹螨醚、fenbutatin、oxide、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、propargite、噠螨酮和tebufenpyrad；和生物試劑，比如芽孢桿菌屬thuringiensis，芽孢桿菌屬thuringiensisδ-內(nèi)毒素、baculovirus、和entomopathogenic細(xì)菌、病毒和霉菌。在某些情況下，與其他的有類似控制譜但作用方式不同的殺真菌劑結(jié)合起來對于防護(hù)處理將是特別有利的。為更好的控制因真菌植物病原體造成的植物病變(如降低使用所控制之植物病原體的比例或加寬適用譜)或耐藥處理，優(yōu)選使用本發(fā)明的化合物與選自下述一組的殺真菌劑之混合物。這些殺真菌劑為azoxystrobin(ICIA5504)、苯菌靈、克菌丹、苯咪氨甲酯、cymoxanil、環(huán)唑醇、cyprodinil(CGA219417)、噁醚唑、epoxiconazole(BAS480F)、苯銹啶、丁苯嗎啉、氟啶胺、氟硅唑、己唑醇、kresoxim-melhyl(BAS490F)、代森錳鋅、代森錳、metalaxyl、S-甲基7-苯并噻唑硫代羧酸酯(CGA245704)、5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-3-苯基氨基-2，4-噁唑烷二酮(DPX-JE874)、腈菌唑、戊菌唑、prochloraz、戊唑醇和氟醚唑。特別優(yōu)選的混合物(化合物編號見索引表A-B)選自下述之一化合物37和azoxystrobin(ICIA5504)；化合物37和苯菌靈；化合物37和克菌丹；化合物37和苯咪氨甲酯；化合物37和cymoxanil；化合物37和環(huán)唑醇；化合物37和cyprodinil(CGA219417)；化合物37和噁醚唑；化合物37和epoxiconazole(BAS480F)；化合物37和苯銹啶；化合物37和丁苯嗎啉；化合物37和氟啶胺；化合物37和flusilazole；化合物37和己唑醇；化合物37和kresoxim-melhyl(BAS490F)；化合物37和代森錳鋅；化合物37和代森錳；化合物37和metalaxyl；化合物37和S-甲基7-苯并噻唑硫代羧酸酯(CGA245704)；化合物37和5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-3-苯基氨基-2，4-噁唑烷二酮(DPX-JE874)；化合物37和腈菌唑；化合物37和戊菌唑；化合物37和prochloraz；化合物37和戊唑醇；化合物37和氟醚唑；化合物41和azoxystrobin(ICIA5504)；化合物41和苯菌靈；化合物41和克菌丹；化合物41和苯咪氨甲酯；化合物41和cymoxanil；化合物41和環(huán)唑醇；化合物41和cyprodinil(CGA以219417)；化合物41和噁醚唑；化合物41和epoxiconazole(BAS480F)；化合物41和苯銹啶；化合物41和丁苯嗎啉；化合物41和氟啶胺；化合物41和flusilazole；化合物41和己唑醇；化合物41和kresoxim-methyl(BAS490F)；化合物41和代森錳鋅；化合物41和代森錳；化合物41和metalaxyl；化合物41和S-甲基7-苯并噻唑硫代羧酸酯(CGA245704)；化合物41和5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-3-苯基氨基-2，4-噁唑烷二酮(DPX-JE874)；化合物41和腈菌唑；化合物41和戊菌唑；化合物41和prochloraz；化合物41和戊唑醇；和化合物41和氟醚唑。植物病變控制一般是(在感染前或后)將有效量的本發(fā)明化合物施加于植物被防護(hù)部分，比如根、干、簇葉、果實(shí)、種籽、塊莖或球莖，或施加于所保護(hù)的植物之生長介質(zhì)(土壤或砂)?；衔镆部墒┘佑诜N籽以保護(hù)種籽和苗。這些化合物的施加比例可受許多環(huán)境因素的影響且應(yīng)根據(jù)實(shí)際使用條件來研究。簇葉通常可在活性物質(zhì)少于1g/公頃至5,000g/公頃的范圍內(nèi)處理下得到保護(hù)。當(dāng)用每公斤種籽0.1-10克的比例時種籽和苗通?？傻玫奖Ｗo(hù)。下述試驗(yàn)證實(shí)了本發(fā)明化合物對特定病原體的控制效果。但本發(fā)明化合物提供的病原體控制保護(hù)并不限于這些物種?；衔锏拿枋鲆娝饕鞟-B。在索引表中用到的縮寫詞為i為異，c為環(huán)，Me為甲基，Et為乙基，Pr為丙基，i-Pr為異丙基，Ph為苯基和piper為1-哌啶基?？s寫詞“Ex.”表示“實(shí)施例”，其后的數(shù)目表示在那個實(shí)施例中制備的化合物。索引表A式li的化合物化合物編號R1WR2熔點(diǎn)(℃)1CH2CH2CH3100-1032Ex.10CH2CH2CH3120-1243Ex.4CH2CH2CH3SCH3143-1454Ex.5CH2CH2CH3OCH2CH2CH376-7955Ex.3CH2CH2CH3OCH2CH2CH3100-1036CH2CH2CH3SCH2CH2CH3114-1177Ex.2CH2CH2CH3SCH3124-1278CH2CH2CH3152-1559CH2CH2CH3235-23810Ex.8OCH2CH2CH384-8711OCH2CH2CH3112-11412OCH2CH2CH3118-12113Ex.7OCH2CH2CH383-8514Ex.8OCH2CH2CH3139-14115OCH2CH2CH375-7616CH2CH2CH3SCH3oil*17Ex.1CH2CH2CH3SCH3146-14718OCH2CH2CH3167-16919SCH3136-14020SCH3143-14721Ex.6SCH368-7222CH2CH2CH3OCH2CH2CH367-7023CH2CH2CH3OCH2CH2CH394-9624CH2CH2CH3NHCH2CH2CH3162-16525CH2CH2CH3NHCH2CH2CH3162-16426SCH2CH2CH398-10027CH2CH2CH3114-11628CH2CH2CH3115-11729SCH2CH2CH3127-12930SCH2CH2CH391-9631CH2CH2CH3oil*32CH2CH2CH3117-12033SCH2CH2CH3160-16234SCH2CH2CH3154-15635CH2CH2CH3150-15236SCH2CH2CH3158-16037Ex.12SCH2CH2CH3108-11138CH2(c-propyl)SCH2CH2CH3108-11039CH2CH(CH3)2SCH2CH2CH3105-10740CH2CH(CH3)2SCH2CH2CH3109-11141Ex.11CH2(c-propyl)SCH2CH2CH3159-16142CH2CH2CH2OCH3SCH2CH2CH3103-10643SCH2CH2CH3149-15244SCH2CH2CH395-9845SCH2CH2CH3107-10946SCH2CH2CH3160-16247SCH2CH2CH385-864870-7349124-12750SCH3170-17251SCH3105-10752SCH3210-21253aOCH2CH2CH397-9854bOCH2CH2CH397-98*核磁共振氫譜數(shù)據(jù)見索引表B。a化合物為S-異構(gòu)體。b化合物為R-異構(gòu)體。索引表B化合物編號核磁共振氫譜數(shù)據(jù)(除非專門說明，其余均為三氯甲烷溶液)a16δ7.43(s，1H)，5.39(m，1H)，4.20(t，2H)，2.34(s，3H)，1.72(m，2H)，1.47(s，3H)，1.45(s，3H)，0.99(t，3H)31δ1.02(t，3H)，1.70-1.84(m，2H)，3.20(dd，1H)，338(dd，1H)，3.53(dd，1H)，3.70(dd，1H)，4.07(t，2H)，5.02-5.18(m，1H)，7.24(d，1H)，7.96(dd，1H)，8.54(d，1H)a核磁共振氫譜數(shù)據(jù)是以四甲基硅烷為內(nèi)標(biāo)，以ppm為單位，耦合表示為(s)-單峰，(d)-雙峰，(t)-三重峰，(m)-多重峰，(dd)二重雙峰。本發(fā)明的生物實(shí)施例首先把試驗(yàn)化合物以3％(最終體積)的量溶于丙酮中，然后以200ppm的濃度懸浮于含250ppm的表面活性劑Trem014(多羥基醇酯類)的純水中。所形成的試驗(yàn)懸浮體系用于下述試驗(yàn)。把此200rpm試驗(yàn)懸浮液噴射到試驗(yàn)植物的徑流點(diǎn)就相當(dāng)于500g/公頃的比例。試驗(yàn)A試驗(yàn)懸浮液噴射到麥苗的徑流點(diǎn)。第二天麥苗接種上禾白粉菌孢子微粉(小麥白粉病的致病因子)并于20℃生長室中培養(yǎng)七天，此后進(jìn)行病變評級。試驗(yàn)B試驗(yàn)懸浮液噴射到麥苗的徑流點(diǎn)。第二天麥苗接種上隱匿柄銹菌孢子懸浮液(麥葉銹病的致病因子)并于20℃飽和氣氛下培養(yǎng)24小時后移至20℃生長室，六天后進(jìn)行病變評級。試驗(yàn)C試驗(yàn)懸浮液噴射到西紅柿苗的徑流點(diǎn)。第二天西紅柿苗接種上致病疫霉孢子懸浮液(土豆與西紅柿晚枯萎病的致病因子)并在20℃飽和氣氛下培養(yǎng)24小時，后移至20℃的生長室，五天后進(jìn)行病變評級。試驗(yàn)D試驗(yàn)懸浮液噴射到葡萄苗的徑流點(diǎn)。第二天葡萄苗接種上葡萄生單軸霉孢子懸浮液(葡萄霜霉病的致病因子)，在20℃的飽和氣氛中培養(yǎng)24小時后移至20℃的生長室，六天后再在20℃飽和氣氛中培養(yǎng)24小時，然后進(jìn)行病變評級。試驗(yàn)E試驗(yàn)懸浮液噴射到黃瓜苗的徑流點(diǎn)。第二天黃瓜苗接種上灰葡萄孢的孢子懸浮液(許多作物灰霉病的致病因子)，并在20℃飽和氣氛培養(yǎng)48小時，后移至生長室在20℃下培養(yǎng)五天，然后進(jìn)行病變評級。試驗(yàn)F試驗(yàn)懸浮液噴射到黃瓜苗的徑流點(diǎn)。第二天黃瓜苗接種上二孢白粉菌的孢子懸浮液(黃瓜白粉病的致病因子)并移至溫室七天。在施加了試驗(yàn)化合物七天后進(jìn)行病變評級。表A給出了試驗(yàn)A-F的結(jié)果。表中，評級100表示100％控制了病變，而評級0表明相對于空白試驗(yàn)而言病變沒有控制。半橫線(-)表示無試驗(yàn)結(jié)果。表A化合物No.試驗(yàn)A試驗(yàn)B試驗(yàn)C試驗(yàn)D試驗(yàn)E試驗(yàn)F199*6104101002100*120170-353*001437-476*026390-5100*0262214100*6100*026071100*792*026441452*881*9124100100985*001001001099*00410-11100*208301001298*208010013100*5603401001495*560001001597*20340100160*00550-1728*94799046*1890190360-1975*00230-2068*00620-2199*00920-2288*660180-23100*66004-249*25471868-2574*0470964*26100*410720100*27100*41012011*2898*000070*2947*4107200*30100*740720100*31100*00918100*3289*02504790*330*00-070*3440*025-479*350*022-0-3678*022-0-37100*022-0-38100*00-0-3999*00-0-40100*260-0-41100*00-0-42100*850-0-43100*00-0-4492*011-0-4577*240-0-4674*00-0-470*240-0-4845*2310-68-4967*2310-94-5097*2310-44-51100*6510-68-5297*230-0-53100*-----54100*-----*試驗(yàn)是以10ppm進(jìn)行。權(quán)利要求1.選自式I化合物及其N-氧化物和農(nóng)業(yè)適用的鹽，其中W是氧、S(O)n或NR5；n為0，1或2；Q為氧或硫；G為稠苯基、萘、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、噁唑、咪唑、吡嗪、噠嗪或嘧啶環(huán)；R1為C1-C10烷基；C3-C6環(huán)烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10鹵代烷基；C3-C10鹵代烯基；C3-C10鹵代炔基；C2-C10烷氧基烷基；C2-C10烷基硫烷基；C2-C10烷基磺?；榛籆4-C10環(huán)烷基烷基；C4-C10烯基烷氧基；C4-C10炔基烷氧基；C4-C10烯基硫代烷基；C4-C10炔基硫代烷基；C2-C10鹵代烷氧基烷基；C4-C10烷氧基烯基；C4-C10烷基硫代烯基；C4-C10三烷基甲硅烷基烷基；C1-C10烷氧基；NR6R7；R11；任選取代有R8、R9和R10的苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并[b]硫苯基或喹啉基；或取代有NR6R7、硝基、氰基、CO2R6、或任選取代有R8、R9和R10的苯基的C1-C10烷基；R2為C1-C10烷基；C3-C7環(huán)烷基；C3-C10烯基；C3-C10炔基；C1-C10鹵代烷基；C3-C10鹵代烯基；C3-C10鹵代炔基；C2-C10烷氧基烷基；C2-C10烷基硫代烷基；C2-C10烷基磺?；榛?；C4-C10環(huán)烷基烷基；C4-C10烯基烷氧基；C4-C10炔基烷氧基；C4-C10烯基硫代烷基；C4-C10炔基硫代烷基；C2-C10鹵代烷氧基烷基；C4-C10烷氧基烯基；C4-C10烷基硫代烯基；C4-C10三烷基甲硅烷基烷基；R11；任選有R8、R9和R10取代的苯基；或取代有NR6R7、氰基、硝基、CO2R6、或任選取代有R8、R9和R10的苯基的C1-C10烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-OR7；-N＝CR6R6；-NR6R7；和任選取代有R8、R9和R10的吡啶基、呋喃基、噻吩基和萘基；或當(dāng)W為氧時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫；鹵原子；C1-C8烷基；C3-C8環(huán)烷基；C2-C8烯基；C2-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8鹵代炔基；C1-C8烷氧基；C1-C8鹵代烷氧基；C3-C8烯氧基；C3-C8炔氧基；C1-C8烷基硫；C1-C8烷基磺?；籆2-C8烷氧基烷基；C3-C8三烷基甲硅烷基；硝基；NR6R7；C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；或任選取代有至少-個R13的苯基；R4為氫、鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基；R5為氫、C1-C4烷基或-C(＝O)R12；每個R6各自獨(dú)立為氫；C1-C4烷基；或任選取代有至少一個R13的苯基；每個R7各自獨(dú)立為氫；C1-C8烷基；或任選取代有至少一個R13的苯基；或每對R6和R7當(dāng)在連接到同一個氮原子上時則可各自獨(dú)立的一起取作-CH2CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH(Me)CH2CH(Me)CH2-或-CH2CH(Me)OCH(Me)CH2-；每個R8各自獨(dú)立為C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6鹵代烷基；鹵素；C2-C8炔基；C1-C6烷基硫；任選取代有至少一個R13的苯基或苯氧基；氰基；硝基；C1-C6鹵代烷氧基；C1-C6鹵代烷基硫；C2-C6烯基；C2-C6鹵代烯基；乙酰基；CO2Me；或N(C1-C2烷基)2；每個R9各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、甲基硫、鹵原子、CO2(C1-C3烷基)、C(O)NR6R7或三氟甲基；每個R10各自獨(dú)立為鹵原子；每個R11各自獨(dú)立為取代有八元、九元或十元稠碳雙環(huán)或雜雙環(huán)的C1-C10烷基；或R11為取代有三元、四元、五元和六元雜單環(huán)的C1-C10烷基；其中所述的雜雙或雜單環(huán)含1至4個各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，若每個雜雙或雜單環(huán)含不多于4個氮、不多于2個氧和不多于2個硫的話，其中所述雜雙或雜單環(huán)是通過環(huán)上的一個碳原子與烷基鍵合，而且其中所述碳雙、雜雙或雜單環(huán)任選取代有R8、R9和R10；R12為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或NR6R7；和每個R13各自獨(dú)立為鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、硝基或氰基；如果(i)當(dāng)G為稠噻吩環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫、C1-C8烷基、硝基或任選取代有至少一個R13的苯基；(ii)當(dāng)G為稠吡啶環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫或C1-C8烷基；(iii)當(dāng)G為稠咪唑環(huán)時，則R3不包括前述定義中的氫或C1-C8烷基；和(iv)當(dāng)G是稠苯基環(huán)時，則R1和R2中至少一個為R11。2.權(quán)利要求1所述化合物，其中Q為氧；G為稠萘、噻吩、吡啶、噻唑、噁唑或嘧啶環(huán)；R1為C1-C8烷基；C3-C5環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；C1-C8烷氧基；任選取代有R8和R9的苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基；或取代有氰基的C1-C8烷基；R2為C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；任選取代有R8的苯基；或取代有氰基的C1-C8烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫、鹵原子、C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷基硫、C1-C8烷基磺酰基、C2-C8烷氧基烷基或C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、C1-C2鹵代烷基、鹵原子、乙炔基、2-丙炔基、甲基硫、乙基硫、氰基、硝基、C1-C2鹵代烷氧基、乙烯基、2-丙烯基、乙酰基、CO2Me或N(C1-C2烷基)2；和R9為甲基、乙基、甲氧基、甲基硫、鹵原子或三氟甲基。3.權(quán)利要求2所述化合物，其中G為稠萘、噻吩或吡啶環(huán)；R1為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；或任選取代有R8和R9的苯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；或任選取代有R8的苯基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為鹵原子、C1-C4烷基、乙炔基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或三甲基甲硅烷基乙炔基；和每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、鹵原子、甲基硫或N(C1-C2烷基)2。4.權(quán)利要求3所述化合物，其中G為稠噻吩或吡啶環(huán)；R1為C3-C8烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C3-C8鹵代烷基或C3-C8鹵代烯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；或任選取代有R8的苯基；R3為鹵原子；和R4為氫或鹵原子。5.權(quán)利要求1所述化合物，其中Q為氧；G為稠苯環(huán)；R1為C1-C8烷基；C3-C6環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；C1-C8烷氧基；R11；每個任選取代有R8和R9的苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基；或取代有氰基的C1-C8烷基；R2為C1-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C1-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C2-C8烷氧基烷基；C2-C8烷基硫烷基；C4-C8環(huán)烷基烷基；C4-C8烯基烷氧基；R11；任選取代有R8的苯基；或取代有氰基的C3-C8烷基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和-NR6R7；R3為氫、鹵原子、C1-C8烷基、C2-C8炔基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷基硫、C1-C8烷基磺酰基、或C5-C8三烷基甲硅烷基炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、C1-C2鹵代烷基、鹵原子、乙炔基、2-丙炔基、甲基硫、乙基硫、氰基、硝基、C1-C2鹵代烷氧基、乙烯基、2-丙烯基、乙?；騈(C1-C烷基)2；和每個R11各自獨(dú)立為取代有八元、九元或十元稠碳雙環(huán)或稠雜雙環(huán)的C1-C6烷基；或R11為取代有五元或六元雜單環(huán)的C1-C6烷基；其中所述雜雙環(huán)或雜單環(huán)含各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的1至4個雜原子，且假定每個雜雙環(huán)或雜單環(huán)含不多于4個氮，不多于2個氧和不多于2個硫，和其中所述碳雙環(huán)、雜雙環(huán)或雜單環(huán)任選取代有R8和R9。6.權(quán)利要求5所述化合物，其中R1為C3-C8烷基；C3-C5環(huán)烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；C4-C5環(huán)烷基烷基；R11；或任選取代有R8和R9的苯基；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；C3-C8烷氧基烷基；R11；或任意取代有R8的苯基；或當(dāng)W為NR5時，則R2可額外選自-N＝CR6R6和NR6R7；R3為鹵原子、C1-C4烷基、乙炔基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基或三甲基甲硅烷基乙炔基；每個R8各自獨(dú)立為甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、鹵原子、甲基硫或N(C1-C2烷基)2；和每個R11各自獨(dú)立為取代有選自1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯、苯并[b]噻吩和苯并呋喃的稠雜雙環(huán)之C1-C4烷基；或R11為取代有一個選自噻吩、呋喃、噻唑、噁唑、異噻唑、異噁唑、吡咯、吡唑、咪唑、四氫呋喃、1，3-二氧戊環(huán)、二氫噁唑、二氫咪唑、二氫吡唑、二氫異噁唑、吡啶、二氫噁嗪、四氫吡喃和嗎啉的五元或六元雜單環(huán)的C1-C4烷基，其中所述的雜雙環(huán)或雜單環(huán)任選為R8和R9取代。7.權(quán)利要求6所述化合物，其中R1為R11；R2為C3-C8烷基；C3-C8烯基；C3-C8炔基；C3-C8鹵代烷基；C3-C8鹵代烯基；或任選取代有R8的苯基；R3為鹵原子；R4為氫或鹵原子；和R11為取代有選自噻吩、呋喃、噻唑、噁唑、異噻唑、異噁唑、吡唑、咪唑、四氫呋喃、1，3-二氧戊環(huán)、二氫吡唑、二氫異噁唑、吡啶和二氫噁嗪的五元或六元雜單環(huán)的C1-C4烷基；其中所述雜單環(huán)任選取代有R8和R9。8.權(quán)利要求1化合物選自7-溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-溴-2-丙氧基-3-丙基吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-溴-3-丙基-2-(丙基硫)吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮；6-碘-2-丙氧基-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；6-溴-2-丙基氧-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；6-溴-3-[(3-溴-4，5-二氫-5-異噁唑基)甲基]-2-丙氧基-4(3H)-喹唑啉酮；6，7-二溴-2-丙氧基-3-丙基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮；6，8-二碘-2-(丙基硫)-3-[(四氫-2-呋喃基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮；和3-(環(huán)丙基甲基)-6-碘-2-(丙基硫)吡啶并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮。9.一種殺真菌組合物，該組合物含有殺真菌有效量的權(quán)利要求1的化合物和至少一種表面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑。10.一種控制由真菌植物病原體造成的植物病變的方法，該方法包括將殺真菌有效量權(quán)利要求1的化合物施加于植物或其部分，或施加于植物種籽或苗。全文摘要本發(fā)明提出了用作殺真菌劑的分子式為(Ⅰ)的化合物及其N－氧化物和農(nóng)業(yè)適用的鹽,其中W為O、S(O)文檔編號C07D495/04GK1195345SQ96196713公開日1998年10月7日申請日期1996年6月24日優(yōu)先權(quán)日1995年7月5日發(fā)明者J·F·貝雷納克,張震宇,C·G·斯特爾堡申請人:納幕爾杜邦公司