專利名稱：一種新化合物及其衍生物和它們的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及從紅花中提取的一種新化合物及其衍生物，本發(fā)明還涉及該化合物及其衍生物在制備藥物方面的用途，特別是在制備治療心血管疾病的藥物方面的用途。
紅花為菊科(Compositae)植物Carthamus tinctorius的干燥花，具有活血通經(jīng)功效，臨床上廣泛地用于婦科疾病和心臟病的治療。根據(jù)現(xiàn)代臨床的應(yīng)用和中藥本草用法的記載，我們選擇了乳鼠心肌細(xì)胞培養(yǎng)為藥理活性指標(biāo)，對(duì)紅花的有效成分進(jìn)行了詳細(xì)的追蹤分離并且成功地得到了其有效成分。在這些成分中有新化合物六種，首次從紅花中分離出的化合物十五種，其中包括本發(fā)明所述的新化合物，而且還發(fā)現(xiàn)了該化合物及其衍生物具有強(qiáng)力的鈣離子拮抗作用活性，從而得以完成本發(fā)明。
本發(fā)明的目的之一是提供一種通式為(1)的新化合物及其衍生物
式(1)其中R可為H、-CH3或
優(yōu)選R為H。
本發(fā)明的目的之二是提供一種通式為(1)的新化合物及其衍生物在制備藥物方面的用途。
本發(fā)明的目的之三是提供一種通式為(1)的新化合物及其衍生物在制備鈣離子拮抗藥和心血管疾病治療藥方面的用途。
按照本發(fā)明，優(yōu)選R為H的式(1)化合物作為疾病治療的有效成分，可把它們和/或賦型劑組合制備成藥物，該藥物具有鈣離子的拮抗作用，可用于心血管疾病的治療。
為了更好地闡述本發(fā)明，舉例如下，但此例并不用來(lái)對(duì)本發(fā)明的范圍進(jìn)行限定。實(shí)施例1式(1)化合物的提取與分離1)以50％的乙醇溶液提取紅花藥材，回收乙醇后得到該提取物的水溶液。
2)用乙酸乙酯提取紅花提取物的水溶液后，將其水溶性部分采用大孔樹脂和葡聚糖凝膠LH-20層析方法分別用50％的乙醇和水的洗脫劑進(jìn)行精制，得到R為H的式(1)化合物，又稱紅花堿A。該化合物的理化參數(shù)為分子組成C27H29NO13；分子量575；高分辯質(zhì)譜hrfabmsm/z 598.1544|M+Na|+(calcd 598.1537)；質(zhì)譜hrfabms.m/z598|M+Na|+，576|M+1|+，414；紅外光譜ir(KBr)υmax 3431cm-1，1636cm-1；紫外光譜uvλmax(MeOH)nm(logε)250(3.38)，220(3.61)；|α|25D-297(c＝0.1，MeOH)；電磁共振氫譜1H-nmr(in pyridine-d5)δ8.08(1H，d，15.7，H-8)，8.21(1H，d，15.7，H-9)，6.84(2H，d，8.6，H-11，15)，7.50(2H，d，8.6，H-12，14)，7.05(1H，d，2.1，H-17)，5.44(1H，d，7.0，H-18)，4.84(1H，dd，7.2，7.0，H-19)，4.62(1H，m，H-20)，4.23(1H，dd，9.5，3.4，H-21α)，4.41(1H，dd，9.5，9.5，H-21β)，4.25(1H，d，9.5，H-1’)，4.64(1H，m，H-2’)，4.08(1H，dd，8.9，8.7，H-3’)，4.00(1H，dd，9.3，9.0，H-4’)，3.58(1H，m，H-5’)，4.27(1H，dd，11.6，2.1，H-6’a)，3.93(1H，dd，11.6，11.6，H-6’b)，13.75(1H，16-OH)，18.63(1H，5-OH)；核磁共振碳譜13C-nmr(in DMSO-d6)δ185.6(s，C-1)，114.9(s，C-2)，142.3(s，C-3)，78.6(s，C-4)，196.2(s，C-5)，109.3(s，C-6)，180.5(s，C-7)，118.5(d，C-8)，141.4(d，C-9)，126.4(s，C-10)，130.7(d，C-11，15)，116.1(d，C-12，14)，160.0(s，C-13)，135.1(s，C-16)，103.5(d，C-17)，76.1(d，C-18)，76.7(d，C-19)，70.6(d，C-20)，73.0(t，C-21)，84.2(d，C-1’)，69.4(d，C-2’)，79.6(d，C-3’)，69.2(d，C-4’)，78.3(d，C-5’)，60.8(t，C-6’).
權(quán)利要求
1.一種新化合物及其衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為
其中R可為H、-CH3或
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物及其衍生物，其中通式中的R為H。
3.權(quán)利要求1或2的化合物及其衍生物用于制備藥物的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求3中所述的用途，其中的藥物為鈣離子拮抗藥。
5.根據(jù)權(quán)利要求3中所述的用途，其中的藥物為治療心血管的藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種從紅花中提取的新化合物及其衍生物,它具有式(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)通式和鈣離子拮抗作用活性。此外本發(fā)明還涉及該化合物及其衍生物在制備藥物方面的用途,具體來(lái)說(shuō),是在制備治療心血管疾病的藥物方面的用途。
文檔編號(hào)C07D471/06GK1199048SQ9711178
公開日1998年11月18日 申請(qǐng)日期1997年5月8日 優(yōu)先權(quán)日1997年5月8日
發(fā)明者車慶明 申請(qǐng)人:車慶明