專利名稱:一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法和用途,屬于生物醫(yī)用高分子材 料領(lǐng)域。
背景技術(shù):
控制釋放是將活性物質(zhì)和基材(一般是高分子材料)結(jié)合或混合在一起使活性物 質(zhì)通過擴散方式在一定的時間內(nèi),以某一速率釋放到環(huán)境中的技術(shù),該技術(shù)在醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、 生物化學(xué)、農(nóng)業(yè)、環(huán)保等領(lǐng)域中具有重要的意義,越來越吸引人們的廣泛關(guān)注。在控制釋放 技術(shù)中,基材一直是科學(xué)家們研究的熱點,希望尋找到制備簡單,性能穩(wěn)定,價格低廉,來源
豐富的基材。新型給藥系統(tǒng)一直是制劑發(fā)展的主要方向之一。近年來隨著控緩釋制劑的不斷上 市,醫(yī)藥學(xué)家們發(fā)現(xiàn)這類制劑具有兩個明顯的缺點一是長時間平穩(wěn)的血藥濃度容易出現(xiàn) 耐藥問題;二是藥物在胃腸道內(nèi)有效吸收部位停留的時間平均為6小時,對于那些窄吸收 窗內(nèi)的藥物制成控緩釋制劑則沒有臨床意義;但是在控緩釋制劑基礎(chǔ)上發(fā)展的胃漂浮制劑 可彌補一般控緩釋制劑對窄吸收窗藥物的局限。根據(jù)流體動力學(xué)原理設(shè)計的胃漂浮給藥技術(shù)主要是通過輔料的低密度和吸水后 密度變低的性質(zhì)達到漂浮在胃底部,不受胃蠕動的影響,長時間的漂浮在胃內(nèi)容物上部,不 斷的釋放藥物,使藥物吸收增加,提高藥物的生物利用度。胃漂浮片最常用的輔料有羥丙甲 纖維素,十八醇等,有些情況下為了提高漂浮片的起漂能力,加入少量泡騰劑。由于選擇輔 料的范圍小,因此到目前為止,世界上僅僅只有十幾個品種上市,適宜輔料的開發(fā)是制約該 劑型發(fā)展的瓶頸。魔芋主產(chǎn)于我國中南部,它的塊莖中富含魔芋葡甘聚糖(Konjac Glucomannan, KGM),這是一種高分子量,無毒的非離子多糖,在中國長期以來被作為健康食品。近年來,研 究人員對其的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)做了很多研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)魔芋葡甘聚糖分子中包含葡萄糖和甘露 糖,以0-1,4_糖苷鍵連接,甘露糖和葡萄糖的比例為1.6 1,同時在甘露糖C-3位上存在 短支鏈結(jié)構(gòu),大約每32個糖殘基上有3個左右支鏈,支鏈只有幾個殘基長度,而在C-6位上 存在乙?;鶊F,約每19個糖殘基上存在1個乙?;?,以酯的方式結(jié)合。除此之外,發(fā)現(xiàn)它具 有許多良好的性質(zhì),例如強的吸水性,增稠性,凝膠性,生物相容性,生物可降解性等,因而 被用于活性物質(zhì)的控制釋放和酶固定化,適用于生物化學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是針對缺乏理想漂浮性骨架材料的問題,尤其是針對漂浮制 劑的輔料中缺乏理想漂浮性骨架材料,限制胃內(nèi)漂浮制劑的應(yīng)用推廣的問題,提供一種漂 浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法,本發(fā)明的目的之二是提供用一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的用 途,所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖能夠作為漂浮性骨架材料,應(yīng)用于生物化學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域, 優(yōu)選用作活性物質(zhì)載體材料,控制活性物質(zhì)在液體中的釋放,更優(yōu)選的,用作胃內(nèi)漂浮制劑的漂浮性骨架材料。本發(fā)明所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖未使用任何交聯(lián)劑,在水溶液中有 一定程度的溶脹但不溶解,性能穩(wěn)定,生物相容性好,原料來源豐富、制備工藝簡單。本發(fā)明的目的是通過下述技術(shù)方案實現(xiàn)的。一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法,包括如下步驟(1)稱取魔芋粉溶于蒸餾水中,室溫攪拌1 10小時,制成濃度為0. lg/100ml 10g/100ml 的溶膠;(2)將所述溶膠離心至分層,其中上層液在攪拌狀態(tài)下加50% 95%乙醇,使上 層液含醇量達到30% 50%,放置2 24小時后得沉淀物;(3)分離所述沉淀物,將沉淀物反復(fù)用50% 95%乙醇處理直至無淀粉顯色反應(yīng) 為止,得到魔芋葡甘聚糖;(4)將魔芋葡甘聚糖于40°C 120°C烘烤1 12小時或冷凍干燥1 10天后得 到本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。其中,所述魔芋粉是指魔芋精粉或魔芋膠,所述漂浮性魔芋葡甘聚糖為按所述漂 浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法制得的分子量為5萬 300萬的魔芋葡甘聚糖。將所述漂浮性魔芋葡甘聚糖經(jīng)粉碎、過80 200目篩,可制得用作胃內(nèi)漂浮制劑 的漂浮性骨架材料的漂浮性魔芋葡甘聚糖。一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途,本發(fā)明所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖可作為漂浮 性骨架材料,應(yīng)用于生物化學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域,優(yōu)選用作活性物質(zhì)載體材料,控制活性物質(zhì)在 液體中的釋放,更優(yōu)選的,用作胃內(nèi)漂浮制劑的漂浮性骨架材料。有益效果1.原料為魔芋粉,來源豐富,無毒,能夠完全生物降解。2.調(diào)整制備條件參數(shù)可制得不同漂浮性能的漂浮性魔芋葡甘聚糖。3.工藝簡單,不需要昂貴的設(shè)備和試劑,容易為被領(lǐng)域技術(shù)人員掌握,有利于保存 材料的生物相容性,利于環(huán)境保護。4.提供了一種新型胃漂浮制劑的漂浮性骨架材料,提高了胃漂浮制劑的生物利用 度,增加了胃漂浮制劑的種類,利于促進胃漂浮制劑的推廣應(yīng)用。
圖1為實施例1制備的分別含有的漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60% 的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線。圖2為實施例2制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、50%和60%的 胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線。圖3為實施例3制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的 胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線。圖4為實施例4制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、50%和60%的 胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線。圖5為實施例5制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的 胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線圖6為實施例6制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、40%和50%的
4胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線,。圖7為實施例7制備的分別含有漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的 胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線。圖8為實施例1制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)的胃漂浮片的持 續(xù)漂浮時間。圖9為實施例2制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)的胃漂浮片的持 續(xù)漂浮時間。圖10為實施例3制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 持續(xù)漂浮時間。圖11為實施例4制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 持續(xù)漂浮時間。圖12為實施例5制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 持續(xù)漂浮時間。圖13為實施例6制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 持續(xù)漂浮時間。圖14為實施例7制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 持續(xù)漂浮時間。圖15為實施例4制備的含有不同含量漂浮性魔芋葡甘聚糖 浮片的累積釋放度曲線。
具體實施例方式為了充分說明本發(fā)明的特性以及實施本發(fā)明的方式,下面給出實施例。以下實施例中的模擬胃液是指pH = 1. 2的HC1溶液,實施例中所用乙醇均為工 業(yè)乙醇。實施例1稱取魔芋粉16克溶于16000毫升蒸餾水中,室溫攪拌6小時,使成均勻溶膠;將所 述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加95 %乙醇使上層液含醇量達到50 %,放 置24小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用50% .乙醇處理5次,直至無淀粉顯 色反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖于40°C烘烤12小時干燥、粉碎、過 100目篩,得到本發(fā)明的所述一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖1所示的3條曲線分別為含有實 施例1制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué) 曲線,3條曲線在5個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加, 胃漂浮片漂浮力也增大;圖8所示曲線表示的含有實施例1制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚 糖(KGM)胃漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為35%的 胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為8小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為40%的胃漂浮片持續(xù) 漂浮時間為12. 5小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為45%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為 14小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為50%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為18小時,曲線 呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為40%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不
(KGM)的胃漂浮片的 (KGM)的胃漂浮片的 (KGM)的胃漂浮片的 (KGM)的胃漂浮片的 (KGM)的胃漂浮片的 (KGM)的甲硝唑胃漂會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮12小時以 上。實施例2稱取魔芋粉180克溶于3000毫升蒸餾水中,室溫攪拌1小時,使成均勻溶膠;將 所述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加50%乙醇使上層液含醇量達到30%, 放置16小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用50%乙醇處理5次,直至無淀粉顯 色反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖于120°C烘烤1小時干燥、粉碎、過 200目篩,得到本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖2所示的3條曲線分別為含有實 施例2制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué) 曲線,3條曲線在4個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加, 胃漂浮片浮力也增大;圖9所示曲線表示的含有實施例2制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)胃漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為20%的胃 漂浮片持續(xù)漂浮時間為5小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為30%的胃漂浮片持續(xù)漂 浮時間為24小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為32%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24 小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為35%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24小時,漂浮性 魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為44%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為30小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)含量為50%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為30小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋 葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為30%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不 會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮24小時以 上。實施例3稱取魔芋粉100克溶于1000毫升蒸餾水中,室溫攪拌10小時,使成均勻溶膠;將 所述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加60%乙醇使上層液含醇量達到40%, 放置2小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用60%乙醇處理6次,直至無淀粉顯色 反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖于70°C烘烤5小時干燥、粉碎、過100 目篩,得到本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖3所示的3條曲線分別為含有實施 例3制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲 線,3條曲線在5個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加, 胃漂浮片浮力也增大;圖10所示曲線表示的含有實施例3制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)胃漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為32%的胃 漂浮片持續(xù)漂浮時間為20小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為37%的胃漂浮片持續(xù)漂 浮時間為20小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為42%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24 小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為47%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為26小時,漂浮性 魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為52%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為30小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)含量為57%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為34小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋 葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為40%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不 會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮24小時以上。實施例4稱取魔芋粉12克溶于12000毫升蒸餾水中,室溫攪拌8小時,使成均勻溶膠;將所 述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加85 %乙醇使上層液含醇量達到30 %,放 置16小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用60%乙醇處理4次,直至無淀粉顯色 反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖冷凍干燥3天后,粉碎、過100目篩, 得可本發(fā)明的所述一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖4所示的3條曲線分別為含有實施例4制 備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線,3條 曲線在4個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片 浮力也增大;圖11所示曲線表示的含有實施例4制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)胃 漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為32%的胃漂浮片持 續(xù)漂浮時間為20小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為37%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為 20小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為42%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24小時,漂浮 性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為47%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為26小時,漂浮性魔芋葡甘聚 糖(KGM)含量為52%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為30小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含 量為57%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為34小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。由圖15可看出,在相同的時間內(nèi),積累釋放度大小的順序為漂浮性魔芋葡甘聚 糖(KGM)含量30%的胃漂浮片<漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量55%的胃漂浮片<漂浮 性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量60%的胃漂浮片<漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量70%的胃 漂浮片,說明隨著所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量的增加胃漂浮片釋藥速率減少。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為30%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,實 現(xiàn)緩釋效果,不會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù) 漂浮24小時以上,同時實現(xiàn)很好的緩釋效果。實施例5稱取魔芋粉25克溶于5000毫升蒸餾水中,室溫攪拌2小時,使成均勻溶膠;將所 述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加75 %乙醇使上層液含醇量達到50 %,放 置24小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用50%乙醇處理7次,直至無淀粉顯色 反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖冷凍干燥1天后,粉碎、過200目篩, 得可本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖5所示的3條曲線分別為含有實施例5制 備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線,3條 曲線在4個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片 浮力也增大;圖12所示曲線表示的含有實施例5制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)胃 漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為35%的胃漂浮片持 續(xù)漂浮時間為9小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為40%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為 12小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為45%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為15小時,漂浮 性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為50%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為17. 5小時,漂浮性魔芋葡甘 聚糖(KGM)含量為55%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為23. 5小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM) 含量為60%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為25小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為40%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不 會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮12小時以 上。實施例6稱取魔芋粉150克溶于3000毫升蒸餾水中,室溫攪拌10小時,使成均勻溶膠;將 所述溶膠離心至分層,其中,上層液在攪拌狀態(tài)下加50%乙醇使上層液含醇量達到30%, 放置2小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用60%乙醇處理7次,直至無淀粉顯色 反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖冷凍干燥10天后,粉碎、過100目蹄, 得可本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖6所示的3條曲線分別為含有實施例6制 備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)30%、40%和50%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線,3條 曲線在4個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片 浮力也增大;圖13所示曲線表示的含有實施例6制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)胃 漂浮片的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為20%的胃漂浮片持 續(xù)漂浮時間為7小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為30%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為 24小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為32%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24小時,漂浮 性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為35%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為26小時,漂浮性魔芋葡甘聚 糖(KGM)含量為44%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為30小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含 量為50%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為32小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖 (KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為30%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不 會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮24小時以 上。實施例7稱取魔芋粉80克溶于800毫升蒸餾水中,室溫攪拌5小時,使成均勻溶膠;將所述 溶膠離心至分層,其中上層液在攪拌狀態(tài)下加65%乙醇使上層液含醇量達到40%,放置10 小時后得沉淀物;分離沉淀物,將沉淀物反復(fù)用65%乙醇處理4次,直至無淀粉顯色反應(yīng)為 止,得到魔芋葡甘聚糖;將所得的魔芋葡甘聚糖冷凍干燥6天后,粉碎、過100目篩,得可本 發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。圖7所示的3條曲線分別為含有實施例7制備的一 種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)40%、50%和60%的胃漂浮片的漂浮動力學(xué)曲線,3條曲線在 4個小時后均呈現(xiàn)平穩(wěn)走勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片浮力也 增大;圖14所示曲線表示的含有實施例7制備的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)胃漂浮片 的持續(xù)漂浮時間,該曲線顯示漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為32%的胃漂浮片持續(xù)漂浮 時間為20小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為37%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為21小 時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為36% 42%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為24小時,漂 浮性魔芋葡甘聚糖(KGM)含量為47%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為26小時,漂浮性魔芋葡 甘聚糖(KGM)含量為52%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為32小時,漂浮性魔芋葡甘聚糖(KGM) 含量為57%的胃漂浮片持續(xù)漂浮時間為34小時,曲線呈上升趨勢,隨著漂浮性魔芋葡甘聚 糖(KGM)含量的增加,胃漂浮片持續(xù)漂浮時間也延長。
所述漂浮性魔芋葡甘聚糖含量為40%以上的胃漂浮片能夠形成很好的凝膠層,不 會發(fā)生漂浮片崩解的現(xiàn)象,能夠?qū)崿F(xiàn)在模擬胃液中直接起漂,而且可以持續(xù)漂浮24小時以 上。本發(fā)明包括但不限于以上實施例,凡是在本發(fā)明的精神和原則之下進行的任何等 同替換或局部改進,都將視為在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法,其特征在于制備方法包括如下步驟(1)稱取魔芋粉溶于蒸餾水中,室溫攪拌1~10小時,制成濃度為0.1g/100ml~10g/100ml的溶膠;(2)將所述溶膠離心至分層,其中上層液在攪拌狀態(tài)下加50%~95%乙醇,使上層液含醇量達到30%~50%,放置2~24小時后得沉淀物;(3)分離所述沉淀物,將沉淀物反復(fù)用50%~95%乙醇,處理直至無淀粉顯色反應(yīng)為止,得到魔芋葡甘聚糖;(4)將魔芋葡甘聚糖于40℃~120℃烘烤1~12小時或冷凍干燥1~10天后,得到本發(fā)明所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖;其中,所述魔芋粉是指魔芋精粉或魔芋膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法,其特征在于將所述 漂浮性魔芋葡甘聚糖經(jīng)粉碎、過80 200目篩,可制得用作胃內(nèi)漂浮制劑的漂浮性骨架材 料的漂浮性魔芋葡甘聚糖。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法,其特征在于所 述漂浮性魔芋葡甘聚糖的分子量為5萬 300萬。
4.一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途,其特征在于所述的漂浮性魔芋葡甘聚糖可作為 漂浮性骨架材料,應(yīng)用于生物化學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途,其特征在于所述的漂浮 性魔芋葡甘聚糖優(yōu)選用作活性物質(zhì)載體材料,控制活性物質(zhì)在液體中的釋放。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的用途,其特征在于所述的 漂浮性魔芋葡甘聚糖更優(yōu)選用作胃內(nèi)漂浮制劑的漂浮性骨架材料。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法和用途,屬于生物醫(yī)用高分子材料領(lǐng)域,針對缺乏理想漂浮性骨架材料的問題提出。一種漂浮性魔芋葡甘聚糖的制備方法包括將魔芋粉溶解于蒸餾水,攪拌制成溶膠;將溶膠離心分層,在上層液加入乙醇,使上層液含醇量達到30%~50%,放置得沉淀物;分離沉淀物,將其用乙醇處理至無淀粉顯色反應(yīng),得到魔芋葡甘聚糖;將魔芋葡甘聚糖烘烤或冷凍干燥后,粉碎、過篩,得到本發(fā)明一種漂浮性魔芋葡甘聚糖。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖可作為漂浮性骨架材料,應(yīng)用于生物化學(xué)、藥學(xué)等領(lǐng)域。所述漂浮性魔芋葡甘聚糖未使用交聯(lián)劑,在水溶液中溶脹但不溶解,性能穩(wěn)定,生物相容性好,原料來源豐富、制工藝簡單。
文檔編號C08B37/02GK101857647SQ20101018718
公開日2010年10月13日 申請日期2010年5月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月31日
發(fā)明者戴榮繼, 紀媛媛, 鄧玉林, 馬建龍 申請人:北京理工大學(xué);北京理工亙元醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)中心有限公司