本發(fā)明涉及有機合成及分子醫(yī)藥領域，具體而言，涉及一種巰基激活型來那度胺抗癌診療前藥的制備方法及用途。

背景技術：

1、診斷和治療策略的發(fā)展，可以同時用于診斷早期癌癥，提供治療藥物的腫瘤和可視化的癌癥階段，為癌癥患者提供更有效和個性化的治療。診斷治療前藥通常由四部分組成，包括：藥物分子、信號輸出單元、觸發(fā)響應單元以及連接部位。小分子診療試劑的激活一般是通過腫瘤組織微環(huán)境與正常組織的差異斷裂化學鍵，釋放出原藥分子和熒光成像分子，達到發(fā)揮診斷治療作用的目的。腫瘤微環(huán)境主要包括生物巰基濃度高、活性氧水平高、ph值低、酶活性獨特等。因此，由腫瘤微環(huán)境誘導的刺激響應藥物可以顯著增強通過增加腫瘤部位的藥物濃度來提高抗癌藥物的療效?；诖?，本發(fā)明公開一種巰基激活型基于來那度胺的新型診療前藥，以達到癌癥靶向治療的目的。

技術實現思路

1、本發(fā)明公開一種新的策略提供一種抗癌前藥分子，該前藥分子結構簡單，簡單易得，合成方便，具有較好的腫瘤治療效果，具備較高的應用價值。此外，本發(fā)明的提供一種抗癌前藥分子的制備方法是將抗癌活性分子與bh衍生物骨架連接，反應產率高，純度好。

技術特征：

1.一種抗癌診療前藥分子，其特征在于，其結構式為：

2.根據權利要求1所述的抗癌診療前藥分子，其特征在于，以香豆素作為熒光報告基團，來那度胺作為活性藥物分子。

3.如權利要求1或2所述的來那度胺前藥分子在制備抗癌前藥分子中應用。

4.一種抗癌前藥分子的制備方法，其特征在于，包括：

技術總結
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，公開了一種生物巰基可激活的抗癌診療前藥分子的制備方法及用途。本發(fā)明通過將擁有熒光團的BH衍生物骨架與來那度胺連接，得到經過生物巰基激活后釋放出來那度胺藥物和熒光團的診療前藥。本發(fā)明公開的診療前藥分子與腫瘤細胞內高表達的生物巰基作用后，釋放出抗癌藥物分子，達到癌癥靶向治療的目的。

技術研發(fā)人員：張保新,申瑞鵬,陳雅婷,張海娟
受保護的技術使用者：蘭州大學
技術研發(fā)日：
技術公布日：2024/12/10