4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2,2-二氧化物衍生物及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2,2-二氧化物衍生物的 用途，尤其在農(nóng)業(yè)上除草方面的用途。 技術(shù)背景
[0002] 4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物屬于磺酰胺類(lèi)化合物。 磺酰胺是一類(lèi)非常重要的化合物。自1932年百浪多息被發(fā)現(xiàn)具有一定的抗菌作用，并于次 年報(bào)告用百浪多息治療由葡萄球菌引起敗血癥的病例后，隨著研宄的不斷深入，磺酰胺類(lèi) 藥物不僅在抗菌方面獲得歷史性的發(fā)展，該類(lèi)化合物其它的生物活性也相繼被發(fā)現(xiàn)，如除 草活性、殺菌活性和殺蟲(chóng)活性等。近幾年對(duì)磺胺類(lèi)化合物的研宄與開(kāi)發(fā)越來(lái)越受到人們的 重視，除已開(kāi)發(fā)的商品化藥劑外，報(bào)道的許多磺酰胺類(lèi)衍生物顯示了廣泛的應(yīng)用和發(fā)展前 景。就4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物在農(nóng)業(yè)上除草方 面的用途未見(jiàn)報(bào)道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003] 本發(fā)明的目的是提供了 4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化 物在除草方面的用途。以2-氨基苯甲酸甲酯為原料，通過(guò)磺酰胺化，烷基化，關(guān)環(huán)和縮合反 應(yīng)，合成得到了 4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物類(lèi)化合物，并且 對(duì)該類(lèi)化合物的除草活性進(jìn)行了測(cè)試，其結(jié)果顯示該類(lèi)化合物具有較好的除草活性，是一 類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、應(yīng)用前景廣闊的除草劑。
[0004] 本發(fā)明所提供的4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生 物的結(jié)構(gòu)通式為（I):
【主權(quán)項(xiàng)】
1. ー種4-羥基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物，其特征在于 其結(jié)構(gòu)通式為（I):
其中：R1代表：Cl~C5的烷基；R2代表：Cl~C6的烷基；C3~C6的環(huán)烷基；-CH2OAr,
其中：R3代表氣、鹵素、硝基、烷基、羥基、烷氧基、疏基、燒疏基或燒橫酸基 中的ー個(gè)或多個(gè)。
2. 按照權(quán)利要求所述的4-羥基-3-酰基-1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物 衍生物，其特征在于代表甲基，R2 代表：CH2CH3、CH2CH2CH3、CH2(CH2)2CH3、CH2 (CH2) 3CH3、 CH2 (CH2) 4CH3、CH(CH3) 2、CH2CH(CH3) 2、CH2 (CH2)2CH(CH3) 2、
CH2O[(4-OMe)Ph]、CH2O[(2-Me-4-Cl)Ph]、CH2O[(2-C1-4-C1)Ph]。
3. -種權(quán)利要求1或2所述的4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧 化物衍生物或其可接受的鹽的應(yīng)用，其特征在于用作農(nóng)用除草剤。
4. ー種用于農(nóng)業(yè)上殺菌方面的農(nóng)藥組合物，其特征在于含有權(quán)利要求1或2所述的 4-羥基-3-?；?1-烷基-2,1-苯并噻嗪-2, 2-二氧化物衍生物，或者含有其在農(nóng)業(yè)上可 接受的鹽。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種4-羥基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及應(yīng)用。以2-氨基苯甲酸甲酯為原料，通過(guò)磺酰胺化，烷基化，關(guān)環(huán)和縮合反應(yīng)。結(jié)構(gòu)通式為(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的環(huán)烷基，-CH2OAr(Ar代表其中：R3代表氫、鹵素、硝基、烷基、羥基、烷氧基、巰基、烷巰基和烷磺酸基中的一個(gè)或多個(gè))。本發(fā)明具有較好的除草活性，是一類(lèi)結(jié)構(gòu)新穎、應(yīng)用前景廣闊的除草劑。
【IPC分類(lèi)】C07D279-02, A01N43-72, A01P13-00
【公開(kāi)號(hào)】CN104628674
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510053120
【發(fā)明人】徐效華, 雷康, 劉洋, 謝龍觀
【申請(qǐng)人】南開(kāi)大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年5月20日
【申請(qǐng)日】2015年1月28日