3-苯甲酰基-5,7-二苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶類衍生物及其應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及化工制藥技術領域，尤其涉及3-苯甲?；?5, 7-二苯基-5片噻唑并 [3, 2-a]嘧啶類衍生物及它們在制備抗菌藥物中的應用。
【背景技術】
[0002] 自從20世紀40年代青霉素應用于臨床以來，抗生素挽救了無數(shù)人的生命，青霉素 也因此成為20世紀人類最偉大的發(fā)現(xiàn)之一，并開創(chuàng)了抗生素研宄的新紀元，涌現(xiàn)了頭孢菌 素、喹諾酮類、大環(huán)內酯類，氨基糖苷類等多種類型的抗生素。誠然我們擁有了種類如此繁 多的抗菌藥，但隨著抗生素的濫用，細菌的耐藥問題也日益突出。事實上，幾乎所有抗生素 都遭遇了相應耐藥菌株的挑戰(zhàn)。自1967年New Grinea發(fā)現(xiàn)對青霉素具有耐藥性的肺炎鏈 球菌以來，臨床上已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了多種耐藥菌，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、超廣譜β -內 酰胺酶產(chǎn)生菌、耐萬古霉素腸球菌、AmpC酶與金屬β-內酰胺酶產(chǎn)生菌以及多種耐藥性結 核桿菌等。特別是2010年超級細菌NDM-I的發(fā)現(xiàn)，讓耐藥細菌再一次引起了全球范圍的震 驚和恐慌。這些耐藥菌株的出現(xiàn)使現(xiàn)有抗菌藥物的有效臨床應用出現(xiàn)了危機。因此，為了確 保今后仍有可供使用的有效抗菌藥物，特別是針對耐藥菌株的有效藥物，探索具有新型的， 活性更高的抗菌藥物具有重大意義。

【發(fā)明內容】

[0003] 發(fā)新型抗菌藥物提供了全新的方向和廣闊的平臺。
[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種3-苯甲?；?5, 7-二苯基-5片噻唑并[3, 2-a]嘧啶 類衍生物，尤其是該化合物在制備抗菌藥物上的應用。
[0005] 本發(fā)明的上述目的是通過如下技術方案來實現(xiàn)的： 一種具有抗菌能力的化合物，該化合物為具有通式I的3-苯甲?；?5, 7-二苯 基-5片噻唑并[3, 2-a]嘧啶類衍生物或其藥學可接受的水合物、鹽，包括其立體異構體或 互變異構體；
【主權項】
1. 一種具有抗菌能力的化合物，其特征在于：該化合物為具有通式I的3-苯甲酰 基-5, 7-二苯基-5片噻唑并[3, 2-a]嘧啶類衍生物或其藥學可接受的水合物、鹽，包括其 立體異構體或互變異構體：
式I中的R1, R2,馬分別獨立的為氫，甲基、鹵素、羥基、甲氧基、硝基、乙?；?、丙?；? 烷氧基。
2. 根據(jù)權利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R Λ 2-(1-哌啶 基）乙氧基。
3. 根據(jù)權利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R2為氯。
4. 根據(jù)權利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R 3為氯。
5. 權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于：其合成路線如下式所示。
6. 權利要求1所述的化合物用于制備抗菌藥物的用途。
【專利摘要】本發(fā)明公開了通式I的3-苯甲酰基-5,7-二苯基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶類衍生物在抗菌藥物中的應用：其中R1，R2，R3分別獨立的為氫，甲基、鹵素、羥基、甲氧基、硝基、乙?；?、丙?；蛲檠趸?。本發(fā)明的化合物對耐甲氧西林金黃葡萄球菌，大腸桿菌和綠膿桿菌等多種細菌具有明顯的抑制作用，可用于制備抗菌藥物。
【IPC分類】C07D513-04, A61P31-04
【公開號】CN104744493
【申請?zhí)枴緾N201510162650
【發(fā)明人】劉斯婕, 張寶華, 史蘭香, 何敬宇, 賈鵬飛
【申請人】石家莊學院
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2015年4月8日