化合物的制造方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種化合物的制造方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 專利文獻1中記載了以2-氯-5-(氨基甲基）噻唑為代表的以下式（3)表示的噻 唑化合物是作為醫(yī)藥及農(nóng)藥的中間體而有用的化合物，
【主權(quán)項】
1. 一種以式（2)表示的化合物或其鹽的制造方法，
式（2)中，X1表示氫原子或鹵素原子；所述制造方法包括： 使氨與甲醛反應，得到含有以式（8)表示的化合物的混合物，
使所得的含有以式（8)表示的化合物的混合物與以式（1)表示的化合物或其鹽在堿的 存在下混合；
式⑴中，X1表示與上述相同的意思；X 2表示鹵素原子。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其中， 堿為碳酸氫鹽。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制造方法，其中， 碳酸氫鹽為碳酸氫鈉。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項所述的制造方法，其中， 堿的使用量相對于1摩爾的以式（1)表示的化合物為〇. 9~1. 5摩爾。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1~4中任一項所述的制造方法，其中， 以式⑴表示的化合物的使用量相對于1摩爾的甲醛為0. 5~0. 77摩爾。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1~5中任一項所述的制造方法，其中， 以式（1)表示的化合物的使用量相對于1摩爾的氨為0. 66~0. 84摩爾。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1~6中任一項所述的制造方法，其中， 甲醛的使用量相對于1摩爾的氨為I. 〇~1. 4摩爾。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1~7中任一項所述的制造方法，其中， 氨與甲醛的反應的反應溫度為5~25°C。
9. 一種以式（3)表示的化合物或其鹽的制造方法，
式（3)中，X1表示氫原子或鹵素原子；所述制造方法包括： 利用權(quán)利要求1~8中任一項所述的制造方法，得到以式（2)表示的化合物或其鹽，使 以式（2)表示的化合物或其鹽與羥基胺類在酸性條件下反應。
10. -種以式（7)表示的噻唑化合物或其鹽的制造方法，
式（7)中，R2表示可以被取代的氨基；所述制造方法包括： 利用權(quán)利要求9所述的制造方法，得到以式（3)表示的化合物或其鹽，使以式（3)表示 的化合物或其鹽與以式（5)表示的化合物反應，
式（5)中，R1表示可以被取代的烴基； 得到以式（6)表示的化合物或其鹽，
式（6)中，R1及X1表示與上述相同的意思； 使以式（6)表示的化合物或其鹽，與胺類或其鹽反應。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種以式(2)表示的化合物或其鹽的制造方法，以式(2)表示的化合物如下得到：使氨與甲醛反應，得到含有以式(8)表示的化合物的混合物，使所得的含有以式(8)表示的化合物的混合物與以式(1)表示的化合物或其鹽在堿的存在下混合。
【IPC分類】C07D417-14, C07D277-20, C07D277-32
【公開號】CN104755476
【申請?zhí)枴緾N201380056227
【發(fā)明人】遠山芳伴
【申請人】住友化學株式會社
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年10月30日
【公告號】WO2014069668A1