含有硅的羧酸衍生物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及含有娃的駿酸衍生物。
【背景技術(shù)】
[0002] 駿基為藥物化合物中的重要官能團(tuán)之一，通過與氨基、哲基、面素原子等各種官能 團(tuán)的組合被廣泛使用。例如，用作抗癒痛藥的加己噴了（2-[1-(氨基甲基）環(huán)己基]己酸） 或用于外周神經(jīng)性疼痛（帶狀瘤疹后神經(jīng)痛等）的普瑞己林（(巧-3-(氨基甲基）-5-甲基 己酸）等為具有與氨基的組合的藥物的一個實(shí)例。
[0003] 在作為駿酸衍生物的藥物化合物中，提出了將碳原子取代為娃原子的化合物。例 如，作為加己噴了的類似物提出了具有娃原子作為6元環(huán)等的環(huán)結(jié)構(gòu)中的環(huán)構(gòu)成原子的 0-幾基硅烷化合物佑8 2,397,5764)，教導(dǎo)了該化合物可用作藥物化合物（該化合物的合 成方法參照J(rèn)ournalofOrganometallicQiemistry, 690,PP. 678-684, 2005)。但是，普 瑞己林的骨架中的碳原子被娃取代的化合物是未知的。
[0004] 現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn) 專利文獻(xiàn) 專利文獻(xiàn) 1;GB2, 397, 576A非專利文獻(xiàn) 非專利文獻(xiàn) 1;JournalofOrganometallicQiemistry, 690,PP. 678-684, 2005。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 發(fā)明所要解決的課題 本發(fā)明的課題在于，提供對于藥物的有效成分等有用的新的含有娃的駿酸衍生物。
[0006] 解決課題的手段 本發(fā)明人等在為了提供新的含有娃的駿酸衍生物而進(jìn)行深入研究時發(fā)現(xiàn)，W下列通式 (I)表示的化合物對于藥物的有效成分有用，從而完成了本發(fā)明。
[0007] 目P，本發(fā)明提供W下列通式（I)表示的化合物或其鹽：
[化1]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 以下列通式（I)表示的化合物或其鹽：
式中，R1、!?2和R3中的至少1個基團(tuán)表示環(huán)狀烷基，剩余的基團(tuán)表示直鏈或支鏈的烷基；n表示0或1 ;R4表示氨基（該氨基可具有取代基）或-(CX2)m-COOH(m表示0~3的整數(shù)，X 表不氫原子或氣原子）；R5表不-(CY2)p-C00R6 (p表不0~3的整數(shù)，Y表不氫原子或氣原子， R6表不氛原子或烷基（該烷基可具有取代基））。
2. 權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中，R1為環(huán)丙基，R2和R3為甲基，n為0或1，R4為氨 基、單烷基氨基或?；被?，R5為-(CH2)p-C00R6 (p表示0~3的整數(shù)，R6為氫原子或烷基）。
3. 權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中，R1為環(huán)丙基，R2和R3為甲基，n為1，R4為氨基，R5為_(CH2)p-C00R6 (p表示0~3的整數(shù)，R6為氫原子或烷基）。
【專利摘要】本發(fā)明涉及以式(I)表示的化合物或其鹽，其中，R1、R2、R3中的至少1個基團(tuán)為環(huán)狀烷基，剩余的基團(tuán)為直鏈或支鏈的烷基；n為0或1；R4為氨基或-(CX2)m-COOH (m為0~3，X為氫原子)；R5為-(CY2)p-COOR6 (p為0~3，Y為氫原子，R6為氫原子或烷基)。
【IPC分類】C07F7-10, A61K31-695
【公開號】CN104781264
【申請?zhí)枴緾N201380054365
【發(fā)明人】村竹英昭, 伊藤愛, 首藤纮一
【申請人】有限會社肯菲思
【公開日】2015年7月15日
【申請日】2013年10月17日
【公告號】EP2910560A1, US20150232487, WO2014061714A1