茋類(lèi)化合物,含其的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及從重樓中分離得到的一種巧類(lèi)化合物，含其 的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 重樓屬植物是一類(lèi)極具藥用價(jià)值的植物，全世界共有24種，我國(guó)擁有19種，其 中西南各省區(qū)種類(lèi)和資源極為豐富。國(guó)內(nèi)外學(xué)者很重視對(duì)重樓的研究，其具有較強(qiáng)的生 理活性及獨(dú)特的藥用價(jià)值。重樓在李時(shí)珍所著的《本草綱目》中W圣休之名收載，為下品； 并W重臺(tái)根等異名被歷代本草古籍記載?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》收載該藥為云南重樓 ParispolyphyllaSmithvar.yunnanensis(Franch. )Hand.-Mazz.gSc-tlBi枝花戶(hù) /7(97_7片如^^知Simthvar.chinensis(F.)Hara的干燥根莖。又名圣休、^;：[^|^一枝花、草河 車(chē)。主產(chǎn)于長(zhǎng)江流域及南方各省。秋季采挖，除去須根，洗凈，曬干。切片生用。
[0003] 重樓具有清熱解毒、消腫止痛、涼肝定驚之功效，用于腕腫、咽喉腫痛、毒蛇咬傷、 跌打傷痛、涼風(fēng)抽搖等癥?，F(xiàn)已從該屬植物中分離鑒定了 50余種化合物，主要有C27醬體 皂巧、C21孕醬燒巧、脂肪酸醋、醬醇及其巧、黃酬巧、B2晚皮激素及多糖。其中醬體皂巧 44種，占總化合物的80%W上，醬體皂巧元為螺醬燒醇類(lèi)、異螺醬燒醇類(lèi)、味醬燒醇類(lèi)W及 變形螺醬類(lèi)，均有很強(qiáng)的生理和藥理活性?，F(xiàn)代藥理研究重樓有止血、枯疲和抑菌、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn) 痛、抗早孕殺滅精子、抗細(xì)胞毒等作用，臨床用于治療功能性子宮出血、神經(jīng)性皮炎、外科炎 癥W及腫瘤等，都有顯著的療效。在我國(guó)，重樓是著名的中成藥云南白藥、季德勝蛇藥片、宮 血寧膠囊等的主要組成藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種從重樓中分離得到的一種巧類(lèi)化合物，含其的藥物組合 物及其制備方法和應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明的上述目的是通過(guò)下面的技術(shù)方案得W實(shí)現(xiàn)的： 具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物（I);
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物（I ):
2. 藥物組合物，其中含有治療有效量的權(quán)利要求1所述的化合物（I)和藥學(xué)上可接受 的載體。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物（I )的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟： (a) 重樓藥材粉碎，用75%乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無(wú)醇味，依次用石油醚、乙 酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物； (b) 將步驟（a)中乙酸乙酯萃取物用DlOl大孔樹(shù)脂除糖，依次用10%乙醇和70%乙醇洗脫， 收集70%洗脫液，減壓濃縮；（c)將步驟（b)中70%乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次 用體積比為40:1、20:1、10:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個(gè)組分；（d)將步驟 (c) 中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積比為8:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脫得到3個(gè)組分；（e)將步驟（d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體 積百分濃度為55%的甲醇水溶液等度洗脫，根據(jù)薄層板收集餾分，減壓濃縮；（f)濃縮物用 Sephadex LH-20葡聚糖凝膠純化，甲醇洗脫，根據(jù)薄層板收集餾分，減壓濃縮得到純的化合 物（I )。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物（I )在制備治療黑色素瘤的藥物中的應(yīng)用。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物在制備治療黑色素瘤的藥物中的應(yīng)用。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了茋類(lèi)化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用，屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及從重樓中分離得到的一種茋類(lèi)化合物，含其的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用。該化合物為首次報(bào)道，可以從重樓中提取、分離純化得到，純度高。體外試驗(yàn)證明該化合物能夠抑制黑色素瘤細(xì)胞的增殖，可以用來(lái)開(kāi)發(fā)成治療黑色素瘤的藥物。
【IPC分類(lèi)】C07D307-80, A61P35-00, A61K31-343
【公開(kāi)號(hào)】CN104829567
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510168542
【發(fā)明人】宣海成
【申請(qǐng)人】宣海成
【公開(kāi)日】2015年8月12日
【申請(qǐng)日】2015年4月10日