異惡唑衍生物系列物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種新的化學(xué)物質(zhì)，具體涉及一種異惡唑衍生物系列物，本申請還涉 及所述異惡唑衍生物系列在醫(yī)療領(lǐng)域的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 異惡唑是一種生物活性非常有趣的小分子；一些異惡唑衍生物能夠從自然界中提 煉出來。例如：從傘菌類植物毒蠅鵝膏菌和豹斑毒鵝膏菌中能夠提取出鵝膏蕈氨酸。鵝膏 蕈氨酸是一種強(qiáng)烈的神經(jīng)毒素，能夠?qū)е聞×业纳窠?jīng)中毒：當(dāng)被直接注射到實驗老鼠的腦 部，部分鵝膏蕈氨酸能夠透過血腦屏障而不受其影響，在部分代謝成為蠅蕈醇后，余下的則 被分泌排泄掉[Olpe, 1978 ;Michelot, 2003]。蠅蕈醇同樣能夠從傘菌類植物毒蠅鵝膏菌、 豹斑毒鵝膏菌和黃蓋鵝膏菌中提取得到。
[0003] 異惡唑也是許多藥物的基礎(chǔ)成分，包括DMRD (來氟米特，Aventis公司制藥銷售 的Arava)，C0S-2抑制劑（伐地考昔，Pfizer公司制藥銷售的Bextra)，和抗痙攣劑（唑尼 沙胺，Dainippon Pharmaceutical 公司制藥銷售的 Zonegran)。
[0004] 異惡唑及其部分衍生物的分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0006] Isoxazole Ibotenic acid Muscimol Leflunomide Valdecoxib Zonisamide
[0007] 異惡唑鵝膏蕈氨酸蠅蕈醇來氟米特伐地考昔唑尼沙胺

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明的目的是提供一種全新的異惡唑衍生物系列物及應(yīng)用。
[0009] 為了達(dá)到上述的技術(shù)效果，本發(fā)明采取以下技術(shù)方案：
[0010] 異惡唑衍生物系列物，其特征在于：所述異惡唑衍生物系列物的分子結(jié)構(gòu)式為下 列分子結(jié)構(gòu)式中的任意一種，具體為：
[0011]
[0012] 發(fā)明人還研究了所述異惡唑衍生物系列物在醫(yī)藥領(lǐng)域、尤其是作為疾病治療的應(yīng) 用之一是作為治療炎癥、關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、克隆氏病、多器官硬化癥、動脈粥樣硬化、牛皮 癬的治療藥物。
[0013] 所述異惡唑衍生物系列物還能夠作為制備治療化學(xué)治療或放射治療引發(fā)的組織 臟器損傷或細(xì)胞損傷的治療藥物。
[0014] 所述異惡唑衍生物系列物還能夠作為制備治療淋巴瘤與多發(fā)性骨髓瘤的造血干 細(xì)胞移植的治療藥物。
[0015] 所述異惡唑衍生物系列物還可以作為增強(qiáng)造血干細(xì)胞的活動為隨后的細(xì)胞收集 與同體移植創(chuàng)造條件的藥物。
[0016] 所述異惡唑衍生物系列物還可以作為治療造血系統(tǒng)疾病的藥物，所述的造血系統(tǒng) 疾病包括急性非淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、毛細(xì)胞白血 病、少見類型白血病、多器官硬化癥（MOS)、多發(fā)骨髓病、霍奇金?。℉D)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、再生障礙性貧血、陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿癥（PNH)、骨髓纖 維化、先天性免疫缺陷病、先天性造血異常癥、自身免疫性疾病（SLE)、多發(fā)性炭化、硬皮病。
[0017] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有以下的有益效果：
[0018] 本發(fā)明的異惡唑衍生物系列物，將有可能成為新的、具有特定效果的藥物制劑，具 有較大的市場前景和推廣價值。
【具體實施方式】
[0019] 下面結(jié)合本發(fā)明的實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的闡述和說明。
[0020] 實施例：
[0021] 異惡唑衍生物系列物的分子結(jié)構(gòu)式為下列分子結(jié)構(gòu)式中的任意一種，具體為：
[0023] 其中XCY-41、XCY-31、XCY-21、XCY-Il是發(fā)明人為了便于區(qū)分上述物質(zhì)而標(biāo)注的 代號，不具備其他意義。
[0024] 盡管這里參照本發(fā)明的解釋性實施例對本發(fā)明進(jìn)行了描述，上述實施例僅為本發(fā) 明較佳的實施方式，本發(fā)明的實施方式并不受上述實施例的限制，應(yīng)該理解，本領(lǐng)域技術(shù)人 員可以設(shè)計出很多其他的修改和實施方式，這些修改和實施方式將落在本申請公開的原則 范圍和精神之內(nèi)。
【主權(quán)項】
1. 異惡唑衍生物系列物，其特征在于：所述異惡唑衍生物系列物的分子結(jié)構(gòu)式為下列 分子結(jié)構(gòu)式中的任意一種，具體為：2. 權(quán)利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應(yīng)用于治療炎癥、關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、克隆氏病、多器官硬化癥、動脈粥樣硬化、牛皮癬。3. 權(quán)利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應(yīng)用于治療化學(xué)治療或放射治療引發(fā)的組織臟器損傷或細(xì)胞損傷。4. 權(quán)利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應(yīng)用于治療淋巴瘤與多發(fā)性骨髓瘤的造血干細(xì)胞移植。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述異惡唑衍生 物系列物應(yīng)用于增強(qiáng)造血干細(xì)胞的活動為隨后的細(xì)胞收集與同體移植創(chuàng)造條件。6. 權(quán)利要求1所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述異惡唑衍生物系 列物應(yīng)用于治療造血系統(tǒng)疾病。7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的異惡唑衍生物系列物的應(yīng)用，其特征在于：所述的造血系統(tǒng) 疾病包括急性非淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、毛細(xì)胞白血 病、少見類型白血病、多器官硬化癥（MOS)、多發(fā)骨髓病、霍奇金病（HD)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、再生障礙性貧血、陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿癥（PNH)、骨髓纖 維化、先天性免疫缺陷病、先天性造血異常癥、自身免疫性疾病（SLE)、多發(fā)性炭化、硬皮病。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種異惡唑衍生物系列物及其應(yīng)用，所述異惡唑衍生物系列物的分子結(jié)構(gòu)式為下列分子結(jié)構(gòu)式中的任意一種：本發(fā)明的異惡唑衍生物系列物，將有可能成為新的、具有特定效果的藥物制劑，具有較大的市場前景和推廣價值。
【IPC分類】A61P35/00, A61P19/04, A61P17/06, A61P35/02, A61P13/12, A61P7/00, A61P25/00, C07D405/14, A61P37/02, A61P9/12, C07D405/06, A61P19/02, A61P17/00, A61P39/00, A61P7/06, A61P29/00
【公開號】CN105017234
【申請?zhí)枴緾N201410175851
【發(fā)明人】張翼冠, 邵佳駒
【申請人】張翼冠
【公開日】2015年11月4日
【申請日】2014年4月28日