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      一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用

      文檔序號:9539478閱讀:820來源:國知局
      一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用
      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001] 本發(fā)明設(shè)及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其設(shè)及一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用。
      【背景技術(shù)】
      [0002] 膜和胃脂肪酶是腸道中脂肪消化吸收所必需的。食物中的脂肪被水解為甘油和游 離脂肪酸,在腸道被吸收,然后在體內(nèi)重新合成脂肪,造成脂肪堆積,最終可導(dǎo)致肥胖。應(yīng)用 脂肪酶抑制劑可有效抑制腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收、控制 和治療肥胖的目的。它不作用于中樞神經(jīng),通過減少脂肪吸收而降低能量的攝入,因而開發(fā) 和應(yīng)用有效的脂肪酶抑制劑受到人們的關(guān)注。
      [0003] 目前唯一美國FDA批準(zhǔn)的減肥藥化Iistat就是脂肪酶的抑制劑。但是它有許多 副作用,包括影響脂溶性維生素A、E的吸收、導(dǎo)致油便、腸胃脹氣。
      [0004] 因此,現(xiàn)有技術(shù)還有待于改進(jìn)和發(fā)展。

      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0005] 鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)的不足,本發(fā)明的目的在于提供一種脂肪酶抑制劑及其提取方 法與應(yīng)用,旨在解決現(xiàn)有脂肪酶抑制劑影響脂溶性維生素A、E的吸收、導(dǎo)致油便、腸胃脹氣 等副作用的問題。
      [0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案如下: 一種脂肪酶抑制劑,其中,所述脂肪酶抑制劑為阿克巧,所述阿克巧的結(jié)構(gòu)通式如下:
      [0007] 所述的脂肪酶抑制劑,其中,所述阿克巧來源于紫莖女貞干葉。
      [0008] -種如上所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其中,包括步驟: A、 取紫莖女貞干葉,搗碎,熱回流提取,靜置過濾,減壓濃縮,得提取物,反復(fù)操作2~3 次,將所得上清液合并,上大孔樹脂層析柱分離,得到分饋組分,W純品阿克巧為標(biāo)準(zhǔn)品對 分饋組分進(jìn)行TLC薄層層析檢測,W鑒定出分饋組分中含阿克巧單體的組分; B、 對步驟A中含阿克巧單體的組分進(jìn)行硅膠柱層析,洗脫得到饋分,再對饋分進(jìn)行化C 薄層層析檢測,W鑒定出饋分中含阿克巧單體的組分; C、 對步驟B中含阿克巧單體的組分再次硅膠柱層析,洗脫得到粗品,粗品再次經(jīng) Se地adexLH-20柱層析純化,得到阿克巧。
      [0009] 所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其中,所述步驟A中,所述熱回流提取的溶劑為 乙醇。
      [0010] 所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其中,所述步驟A中,反復(fù)操作3次。
      [0011] 所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其中,所述步驟A中,所述大孔樹脂層析柱為 DlOl大孔樹脂層析柱。
      [0012] 一種如上所述的脂肪酶抑制劑的應(yīng)用,其中,將所述阿克巧用于抑制脂肪酶的活 性。
      [0013] 所述的脂肪酶抑制劑的應(yīng)用,其中,所述阿克巧用于抑制脂肪酶的活性時,所述阿 克巧與脂肪酶的用量摩爾比為60:1。
      [0014] 有益效果:本發(fā)明的阿克巧對脂肪酶有顯著的抑制效果,從而有效抑制腸道中脂 肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收、控制和治療肥胖的目的。與其他減肥化學(xué) 藥物不同,本發(fā)明所述阿克巧不作用于中樞神經(jīng),副作用小。
      【具體實(shí)施方式】
      [0015] 本發(fā)明提供一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用,為使本發(fā)明的目的、技術(shù)方 案及效果更加清楚、明確,W下對本發(fā)明進(jìn)一步詳細(xì)說明。應(yīng)當(dāng)理解,此處所描述的具體實(shí) 施例僅僅用W解釋本發(fā)明,并不用于限定本發(fā)明。
      [0016] 本發(fā)明提供一種脂肪酶抑制劑,其中,所述脂肪酶抑制劑為阿克巧,所述阿克巧的 結(jié)構(gòu)通式如下:
      [0017] 本發(fā)明上述結(jié)構(gòu)的阿克巧是一種天然化合物,而非化學(xué)合成物。所述阿克巧對脂 肪酶有顯著的抑制效果,從而有效抑制腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂 肪吸收、控制和治療肥胖的目的。與其他減肥化學(xué)藥物不同,本發(fā)明所述阿克巧不作用于中 樞神經(jīng),副作用小。
      [001引植物中多酪類化合物可作為獲取脂肪酶抑制劑的重要來源,將獲取的脂肪酶抑制 劑用于抑制脂肪酶的活性,減少機(jī)體對甘油=醋的吸收,從而減輕體重。且植物來源的天然 多酪類化合物具有結(jié)構(gòu)多樣性、低毒性、來源廣泛等,因此,本發(fā)明從植物中篩選新的副作 用小的脂肪酶抑制劑。優(yōu)選地,本發(fā)明從小葉苦下茶中提取脂肪酶抑制劑,小葉苦下茶是一 種保健茶飲料,具有清熱解暑、消渴、化食解膩,降壓減肥和活血化疲等營養(yǎng)保健功效,為木 禪科屬紫莖女貞化igustrumPU巧urascens)的植物葉。因此,本發(fā)明從紫莖女貞干葉中提 取脂肪酶抑制劑,即本發(fā)明的阿克巧來源于紫莖女貞干葉,紫莖女貞干葉中提取的上述阿 克巧是一種天然化合物,而非化學(xué)合成物。
      [0019] 基于上述脂肪酶抑制劑,本發(fā)明還提供一種如上所述的脂肪酶抑制劑的提取方 法,其中,包括步驟: A、取紫莖女貞干葉,搗碎,熱回流提取,靜置過濾,減壓濃縮,得提取物,反復(fù)操作2~3 次,將所得上清液合并,上大孔樹脂層析柱分離,得到分饋組分,W純品阿克巧為標(biāo)準(zhǔn)品對 分饋組分進(jìn)行TLC薄層層析檢測,W鑒定出分饋組分中含阿克巧單體的組分; 優(yōu)選地,上述提取的溶劑可W為乙醇,也可W為甲醇、丙酬等。本發(fā)明靜置過濾和減壓 濃縮過程反復(fù)操作2~3次,優(yōu)選地,反復(fù)操作3次,W提高提取效率。優(yōu)選地,所述大孔樹脂 層析柱為DlOl大孔樹脂層析柱,所述DlOl大孔樹脂具有大的比表面積和適宜的孔徑,從而 利于提取物中有機(jī)物的提取。
      [0020] B、對步驟A中含阿克巧單體的組分進(jìn)行硅膠柱層析,洗脫得到饋分,再對饋分進(jìn) 行TLC薄層層析檢測,W鑒定出饋分中含阿克巧單體的組分; C、對步驟B中含阿克巧單體的組分再次硅膠柱層析,洗脫得到粗品,粗品再次經(jīng)Se地adexLH-20柱層析純化,得到阿克巧。
      [0021] 基于上述脂肪酶抑制劑,本發(fā)明還提供一種如上所述的脂肪酶抑制劑的應(yīng)用,其 中,將所述阿克巧用于抑制脂肪酶的活性。本發(fā)明的阿克巧是一種非競爭性抑制劑,與脂肪 酶非共價結(jié)合,導(dǎo)致酶蛋白構(gòu)象發(fā)生變化,從而影響脂肪酶的活性。其中,所述阿克巧用于 抑制脂肪酶的活性時,所述阿克巧與脂肪酶的用量摩爾比為50~60:1。優(yōu)選地,所述阿克巧 與脂肪酶的用量摩爾比為60:1,在該摩爾比下,阿克巧對脂肪酶的抑制率較高。
      [0022] 下面W具體實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)描述。 實(shí)施例
      [002引 (1)阿克巧的提取 A、 取紫莖女貞干葉,搗碎,乙醇熱回流提取,靜置過濾,減壓濃縮,得提取物,反復(fù)操作3 次,將所得上清液合并,上DlOl大孔樹脂層析柱分離,得到分饋組分,W純品阿克巧為標(biāo)準(zhǔn) 品對分饋組分進(jìn)行TLC薄層層析檢測,W鑒定出分饋組分中含阿克巧單體的組分; B、 對步驟A中含阿克巧單體的組分進(jìn)行硅膠柱層析,洗脫得到饋分,再對饋分進(jìn)行化C 薄層層析檢測,W鑒定出饋分中含阿克巧單體的組分; C、 對步驟B中含阿克巧單體的組分再次硅膠柱層析,洗脫得到粗品,粗品再次經(jīng) Se地adexLH-20柱層析純化,得到阿克巧。
      [0024] (2 )酶活力的測定 脂肪酶酶活力測定,W2,4-二硝基苯酪下酸醋值NPB)為底物。
      [00幼酶活力的定義:在370°C下,pH=7. 7,每比催化分解1ymol的底物的酶量為1個 活力單位。
      [0026] 酶活力的標(biāo)定方法主要參照Sigma-Al化ich公司產(chǎn)品說明書,W橄攬油為底物, 該底物在酶的催化作用下產(chǎn)生脂肪酸,根據(jù)生成的脂肪酸的含量計(jì)算酶的活性。
      [0027] 步驟如下:向100血的S角瓶中加入2. 5血的蒸饋水,1血的200mMTris肥1緩沖 液(pH=7. 7),W及3血橄攬油。充分?jǐn)埌韬?,向其中加?血濃度為5mg/血的脂肪酶液, 370°C反應(yīng)30min后,加入3mL濃度95%乙醇,充分振蕩,終止反應(yīng)。最后加入4滴百里酪 獻(xiàn),搖勻后即用化OH(50mM)滴定,直至溶液呈亮藍(lán)色。對照Wl血的蒸饋水代替脂肪酶 液。
      [0028]酶活力=1000X2V(化OH)XM(化OH)/IX5 其中,1000為將單位由mmol轉(zhuǎn)換成Jimo的轉(zhuǎn)換系數(shù);2為將30min轉(zhuǎn)換成Ih的轉(zhuǎn)換 系數(shù);V為處理與對照滴定所消耗的化OH的體積差;M為化OH的摩爾濃度;1為所用的酶 的體積,5為脂肪酶液的濃度。
      [0029] 抑制率:脂肪酶反應(yīng)體系中加入不同濃度的阿克巧,按照酶活力測定方法,測定抑 制率; 抑制率% =(對照酶活-加阿克巧酶活)/對照酶活XlOO 結(jié)果表明:阿克巧對脂肪酶有顯著的抑制效果,阿克巧對脂肪酶的抑制率達(dá)到43. 9%。
      [0030] 綜上所述,本發(fā)明提供的一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用,本發(fā)明所述阿 克巧是一種天然化合物,而非化學(xué)合成物。所述阿克巧對脂肪酶有顯著的抑制效果,從而有 效抑制腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收、控制和治療肥胖的目的。 與其他減肥化學(xué)藥物不同,本發(fā)明所述阿克巧不作用于中樞神經(jīng),副作用小。
      [0031] 應(yīng)當(dāng)理解的是,本發(fā)明的應(yīng)用不限于上述的舉例,對本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來說,可 W根據(jù)上述說明加W改進(jìn)或變換,所有運(yùn)些改進(jìn)和變換都應(yīng)屬于本發(fā)明所附權(quán)利要求的保 護(hù)范圍。
      【主權(quán)項(xiàng)】
      1. 一種脂肪酶抑制劑,其特征在于,所述脂肪酶抑制劑為阿克苷,所述阿克苷的結(jié)構(gòu)通 式如下:2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂肪酶抑制劑,其特征在于,所述阿克苷來源于紫莖女貞干 葉。3. -種如權(quán)利要求1所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其特征在于,包括步驟: A、 取紫莖女貞干葉,搗碎,熱回流提取,靜置過濾,減壓濃縮,得提取物,反復(fù)操作2~3 次,將所得上清液合并,上大孔樹脂層析柱分離,得到分餾組分,以純品阿克苷為標(biāo)準(zhǔn)品對 分餾組分進(jìn)行TLC薄層層析檢測,以鑒定出分餾組分中含阿克苷單體的組分; B、 對步驟A中含阿克苷單體的組分進(jìn)行硅膠柱層析,洗脫得到餾分,再對餾分進(jìn)行TLC 薄層層析檢測,以鑒定出餾分中含阿克苷單體的組分; C、 對步驟B中含阿克苷單體的組分再次硅膠柱層析,洗脫得到粗品,粗品再次經(jīng) SephadexLH-20柱層析純化,得到阿克苷。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其特征在于,所述步驟A中,所述 熱回流提取的溶劑為乙醇。5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其特征在于,所述步驟A中,反復(fù) 操作3次。6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的脂肪酶抑制劑的提取方法,其特征在于,所述步驟A中,所述 大孔樹脂層析柱為D101大孔樹脂層析柱。7. -種如權(quán)利要求1所述的脂肪酶抑制劑的應(yīng)用,其特征在于,將所述阿克苷用于抑 制脂肪酶的活性。8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的脂肪酶抑制劑的應(yīng)用,其特征在于,所述阿克苷用于抑制脂 肪酶的活性時,所述阿克苷與脂肪酶的用量摩爾比為60:1。
      【專利摘要】本發(fā)明公開一種脂肪酶抑制劑及其提取方法與應(yīng)用,其中,所述脂肪酶抑制劑為阿克苷,所述阿克苷的結(jié)構(gòu)通式如下:。本發(fā)明的阿克苷對脂肪酶有顯著的抑制效果,從而有效抑制腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達(dá)到減少脂肪吸收、控制和治療肥胖的目的。與其他減肥化學(xué)藥物不同,本發(fā)明所述阿克苷不作用于中樞神經(jīng),副作用小。
      【IPC分類】A61P3/04, C07H15/18, A61K31/7032
      【公開號】CN105294788
      【申請?zhí)枴緾N201510704758
      【發(fā)明人】吳序櫟, 賀震旦, 吳海強(qiáng)
      【申請人】深圳大學(xué)
      【公開日】2016年2月3日
      【申請日】2015年10月27日
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