專利名稱：用于治療的鹽酸吡硫醇衍生物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于治療的鹽酸吡硫醇衍生物及其用途。 技術(shù)背景
吡硫醇是合成的抗氧化劑和智能藥。在生物機(jī)體中，正常的氧化過(guò)程(加上少量的離子散射)會(huì)產(chǎn)生很高的反應(yīng)性自由基，這些自由基極易與分子反應(yīng)并損傷其它分子， 而這些分子有些在機(jī)體內(nèi)是抗感染的，批硫醇可以防止對(duì)其它化學(xué)物質(zhì)的氧化，具有抗氧化的作用。吡硫醇系維生素B6的衍生物，能促進(jìn)腦內(nèi)葡萄糖及氨基酸代謝，改善全身同化， 是增強(qiáng)思維能力的物質(zhì)。這些物質(zhì)從多種途徑增強(qiáng)智能的行使，從而支持認(rèn)知、清醒、記憶、 好情緒、促進(jìn)氧和葡萄糖的利用，促進(jìn)血液循環(huán)，促進(jìn)上述因素和其它因素的聯(lián)合作用。
為了更好的讓病人接受，目前市場(chǎng)上用的是吡硫醇的鹽酸鹽，有口服和注射兩種給藥途徑。注射用鹽酸吡硫醇是腦血管疾病藥，藥理作用為腦代謝改善，是維生素B6的衍生物，能促進(jìn)腦內(nèi)葡萄糖及氨基酸代謝，改善全身同化作用，增加頸動(dòng)脈血流量，增強(qiáng)腦功能。對(duì)邊緣系統(tǒng)和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)亦有刺激作用。適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善；亦用于腦動(dòng)脈硬化、老年癡呆性精神癥狀。本品在使用過(guò)程中有較強(qiáng)的血管刺激性，例如2005年M期12卷《醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)》報(bào)道吡硫醇致急性靜脈炎2例；2003年12卷2期《藥物流行病學(xué)雜志》報(bào)道注射用吡硫醇引起局部過(guò)敏反應(yīng)3例；2005年14卷18期《現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志》報(bào)道鹽酸吡硫醇氯化鈉注射液引起局部硬塊1例等等。較多的副作用導(dǎo)致注射用吡硫醇使用受到一定的限制。
實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，吡硫醇可以通過(guò)對(duì)其結(jié)構(gòu)修飾得到相應(yīng)衍生物，該衍生物水溶性好，相應(yīng)的制劑未發(fā)現(xiàn)血管刺激性，可以有效改善鹽酸吡硫醇注射液的不良反應(yīng)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新的吡硫醇衍生物及其藥用鹽。
權(quán)利要求
1.通式(I)的化合物及其藥用鹽
2.一種藥用組合物，其特征在于，含有治療有效劑量如權(quán)利要求1所述化合物作為活性成分以及藥學(xué)上可接受的載體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述藥物組合物的用途，作為腦代謝改善藥使用。
全文摘要
本發(fā)明提供吡硫醇的衍生物及其用途，吡硫醇的衍生物是通過(guò)對(duì)其結(jié)構(gòu)的羥基基團(tuán)進(jìn)行化學(xué)修飾所得，所涉及的吡硫醇的衍生物可以在藥物組合物中使用，作為腦代謝改善藥使用。
文檔編號(hào)A61P9/10GK102516297SQ20111042771
公開(kāi)日2012年6月27日 申請(qǐng)日期2011年12月16日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月16日
發(fā)明者強(qiáng)建華, 施維, 楊成 申請(qǐng)人:陜西合成藥業(yè)有限公司