專利名稱：包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于納米醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，具體涉及將多種天然植物提取物包裹制成聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)納米顆粒及該納米顆粒的制備方法。
背景技術(shù)：
植物提取物馬卡、卡瓦、姜根油分別是從馬卡根、卡瓦根以及姜根內(nèi)，對(duì)其植物生理活性成分進(jìn)行提取得到的難溶于水的油狀物。馬卡可使體力增強(qiáng)、精力充沛、消除焦慮、提高性功能?？ㄍ呤且环N良好的抗抑郁藥，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗真菌、抗血栓形成、抗疲勞、減肥、肌肉松弛的作用。而姜根油具有增強(qiáng)和加強(qiáng)血液循環(huán)、刺激胃液分泌、興奮腸管、促進(jìn)消化的功效。最近，馬卡、卡瓦、姜根油頻繁出現(xiàn)于因特網(wǎng)或國(guó)內(nèi)外的報(bào)刊雜志上，說明其保健作用在全球范圍內(nèi)受到青睞。但是其脂肪酸、內(nèi)酯等主要成分的難溶性，以及由此引起的生物利用度問題成為越來越嚴(yán)重的技術(shù)瓶頸。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種工藝簡(jiǎn)單、制造成本低，并能增加植物提取物主要成分水溶性，大大提高植物提取物在機(jī)體內(nèi)的吸收率和生物利用度的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)納米顆粒及其制備方法。
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用下述技術(shù)方案一種包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒，其特征在于以聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA為殼膜，將植物提取物作為核心物質(zhì)包裹而形成的納米級(jí)球形顆粒物質(zhì)。
上述包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒的制備方法，其特征在于以生物相容性較好的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)為載體，以聚乙烯醇(PVA)作為乳化劑，采用溶劑揮發(fā)法制備包裹植物提取物的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)納米顆粒。
其具體步驟為①按質(zhì)量百分比配比下列原料植物提取物5％～35％；聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)65％～95％；②將上述配比的原料中，加入體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液溶解；③將溶于二氯甲烷與乙醇的植物提取物、聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)溶液滴加入質(zhì)量百分比為1％～3％的聚乙烯醇(PVA)水溶液中，同時(shí)在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，最終使得PVA水溶液的體積為二氯甲烷與乙醇混合液的3～6倍；
④置于搖床內(nèi)振蕩過夜或旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓蒸發(fā)，除去二氯甲烷和乙醇，得平均粒徑為200～400nm的包裹植物提取物的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)納米顆粒。
所述的植物提取物為馬卡、卡瓦或姜根油。
本發(fā)明的PLA或PLGA納米顆粒及其制備方法，具有以下特點(diǎn)1、PLA或PLGA有良好的生物相容性，可生物降解并通過正常的生理途徑排出體外。
2、難溶于水的植物提取物作為核心物質(zhì)包裹入PLGA或PLA后，增加植物提取的水溶性；而且具有延緩植物提取物釋放、延長(zhǎng)植物提取物療效的作用；從而可以大大提高植物提取物在機(jī)體內(nèi)的吸收率和生物利用度。
3、該制備方法簡(jiǎn)便易行，制造成本低，制備過程中不經(jīng)過離心收集等操作，植物提取物損失量少。


圖1為包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒制備示意圖。
圖中1PLA或PLGA構(gòu)成的殼膜2植物提取物、二氯甲烷、乙醇構(gòu)成的核心3植物提取物構(gòu)成的核心4PVA水溶液圖2為包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒典型的原子力形貌表征圖。
圖3為包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒典型的數(shù)量粒徑分布圖。
具體實(shí)施例方式如圖1所示PLA或PLGA、植物提取物溶于二氯甲烷與乙醇混合的有機(jī)溶劑作為油相，再滴加入含有PVA乳化劑的水相溶液中超聲進(jìn)行乳化，形成水包油型乳液，然后通過加溫、減壓或連續(xù)振蕩等方式把有機(jī)溶劑蒸發(fā)除去，最后形成包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒的水分散體系。
如圖2、3所示本發(fā)明制備的包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒呈完整的球形，分散性好，粒徑較均勻；具有窄的粒徑分布峰。
實(shí)施例1稱取馬卡30mg和150mgPLA溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹馬卡的PLA納米顆粒。
實(shí)施例2
稱取馬卡30mg和150mgPLGA(L∶G＝50∶50，L∶G為共聚物聚丙交酯乙交酯中乳酸(Lactide)和乙醇酸(Glycolide)單體的質(zhì)量比)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹馬卡的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例3稱取馬卡30mg和150mgPLGA(L∶G＝25∶75)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹馬卡的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例4稱取卡瓦30mg和150mgPLGA(L∶G＝50∶50)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹卡瓦的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例5稱取姜根油30mg和150mgPLGA(L∶G＝50∶50)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹姜根油的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例6稱取姜根油7mg和150mgPLGA(L∶G＝50∶50)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為200～300nm的包裹姜根油的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例7稱取姜根油80mg和150mgPLGA(L∶G＝50∶50)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液2ml，滴加入8ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為300～400nm的包裹姜根油的PLGA納米顆粒。
實(shí)施例8
稱取姜根油300mg和1000mgPLGA(L∶G＝50∶50)溶于體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液12ml，滴加入48ml質(zhì)量百分比為2.5％PVA水溶液中，在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，置于搖床內(nèi)振蕩過夜，除去二氯甲烷與乙醇，得平均粒徑為250～350nm的包裹姜根油的PLGA納米顆粒。
權(quán)利要求
1.一種包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒，其特征在于以聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA為殼膜，將植物提取物作為核心物質(zhì)包裹而形成的納米級(jí)球形顆粒物質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒，其特征在于所述的植物提取物為馬卡、卡瓦、姜根油。
3.一種包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒的制備方法，其特征在于以生物相容性較好的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA為載體，以聚乙烯醇PVA作為乳化劑，采用溶劑揮發(fā)法制備包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA納米顆粒。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒的制備方法，其特征在于具體步驟為①按質(zhì)量百分比配比下列原料植物提取物5％～35％；聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA65％～95％；②將上述配比的原料中，加入體積比為5∶1的二氯甲烷與乙醇混合液溶解；③將溶于二氯甲烷與乙醇的植物提取物、聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA溶液滴加入質(zhì)量百分比為1％～3％的聚乙烯醇PVA水溶液中，同時(shí)在冰浴下用探針式的超聲波超聲5～10分鐘，最終使得聚乙烯醇PVA水溶液的體積為二氯甲烷與乙醇混合液的3～6倍；④置于搖床內(nèi)振蕩過夜或旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓蒸發(fā)，除去二氯甲烷和乙醇，得平均粒徑為200～400nm的包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA納米顆粒。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒的制備方法，其特征在于所述的聚乙交酯丙交酯PLGA的共聚物聚丙交酯乙交酯中乳酸和乙醇酸單體的質(zhì)量比單體比為L(zhǎng)∶G＝50∶50或L∶G＝25∶75。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4或5所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯納米顆粒的制備方法，其特征在于所述的植物提取物為馬卡、卡瓦或姜根油。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA納米顆粒及其制備方法，旨在提供一種工藝簡(jiǎn)單、制造成本低，并能增加馬卡、卡瓦、姜根油等植物提取物主要成分水溶性，大大提高植物提取物在機(jī)體內(nèi)的吸收率和生物利用度的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA納米顆粒及其制備方法。包裹植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒的特征為以PLA或PLGA為殼膜將植物提取物作為核心物質(zhì)包裹而形成的納米級(jí)的球形顆粒物質(zhì)。其制備方法是以生物相容性較好的PLGA或PLA為載體，以聚乙烯醇PVA作為乳化劑，采用溶劑揮發(fā)法制備了包載難溶植物提取物的PLA或PLGA納米顆粒。
文檔編號(hào)B29B9/12GK1644605SQ20041004711
公開日2005年7月27日 申請(qǐng)日期2004年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月28日
發(fā)明者王柯敏, 譚蔚泓, 鄭明彬, 何曉曉, 吳萍, 彭姣鳳 申請(qǐng)人:湖南大學(xué)