一種替米考星乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于替米考星制劑制備領(lǐng)域，具體涉及一種替米考星乳劑及其制備方法。
[0002] 背景資料 替米考星(TiImicosin)，是由泰樂(lè)菌素的一種水解產(chǎn)物半合成的畜禽專(zhuān)用抗生素，藥 用其磷酸鹽。主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放線(xiàn)桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起） 、禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎。
[0003] 替米考星難溶于水，不能通過(guò)水溶后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應(yīng) 用帶來(lái)限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為克服現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了 一種替米考星乳劑。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的： 一種替米考星乳劑由替米考星、乳化劑、卵磷脂、水組成。
[0006] 進(jìn)一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰 磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。
[0007] 進(jìn)一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合 物。
[0008] 進(jìn)一步，所述組成成分的重量百分比為替米考星2~20%、乳化劑1~10%、卵磷脂2 ~20%、余量為水。
[0009] 本發(fā)明還提供了該替米考星乳劑的制備方法，具體包括以下步驟:a.準(zhǔn)確稱(chēng)量卵 磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相;b.準(zhǔn)確稱(chēng)量替米考星，加入到步驟a制備的液態(tài)油 相中，加熱完全溶解;c.準(zhǔn)確稱(chēng)量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相;d.將 步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為 60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。
[0010]進(jìn)一步，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60 °C~80 °C。
[0011] 有益效果 本發(fā)明提供了一種替米考星乳劑及其制備方法，解決了替米考星難溶于水，不能通過(guò) 水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡(jiǎn)單，易于 工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】 [0012] 實(shí)施例組方1: 按重量百分比計(jì)，替米考星2%、吐溫60 1%、大豆卵磷脂2%、余量為水。
[0013] 實(shí)施例組方2: 按重量百分比計(jì)，替米考星20%、span60 10%、磷脂酸20%、余量為水。
[0014] 實(shí)施例組方3: 按重量百分比計(jì)，替米考星5%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃 卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0015] 實(shí)施例組方4: 按重量百分比計(jì)，替米考星10%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃 卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。
[0016] 試驗(yàn)例:觀察本發(fā)明實(shí)施例1~4的穩(wěn)定性 分別取實(shí)施例1~4所制備的替米考星乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室溫條件相愛(ài)將本發(fā)明制備的實(shí)施例1~4分別在離心機(jī)上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛(ài)離 心30min，觀察稀釋液有無(wú)肉眼可見(jiàn)的沉淀物，結(jié)果如下表1。
[0017]表1本發(fā)明實(shí)施例1~47對(duì)希釋液離心結(jié)果
由表1結(jié)果可知，本發(fā)明所制備的實(shí)施例1~4性質(zhì)穩(wěn)定，乳劑分散均勻，與水任意比例 混合稀釋。
[0018]以上所述僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精 神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種替米考星乳劑，其特征在于，由替米考星、乳化劑、卵磷脂、水組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替米考星乳劑，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵 磷脂中的一種或其組合物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種替米考星乳劑，其特征在于，所述乳化劑為吐溫-60、 span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的一種替米考星乳劑，其特征在于，所述組成成分的 重量百分比為替米考星2~20%、乳化劑1~10%、卵磷脂2~20%、余量為水。5. -種制備如權(quán)利要求1所述的替米考星乳劑及其制備方法的方法，其特征在于，包括 以下步驟:a.準(zhǔn)確稱(chēng)量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準(zhǔn)確稱(chēng)量替米考星，加 入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準(zhǔn)確稱(chēng)量乳化劑和水，將乳化劑和水混合 后加熱溶解，得水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定 到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種替米考星乳劑及其制備方法，該替米考星乳劑由替米考星、乳化劑、卵磷脂、水組成，其中卵磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。該替米考星乳劑穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶。
【IPC分類(lèi)】A61K31/706, A61P11/00, A61K9/107, A61K47/24, A61P15/14, A61K47/34, A61P31/04
【公開(kāi)號(hào)】CN105640883
【申請(qǐng)?zhí)枴?br>【發(fā)明人】陳小媚
【申請(qǐng)人】陳小媚
【公開(kāi)日】2016年6月8日
【申請(qǐng)日】2016年1月21日