技術(shù)編號:12242284
提示:您尚未登錄,請點 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細信息。本發(fā)明涉及有機化學,特別是前體藥物和藥物制劑。背景技術(shù)福沙匹坦二甲葡胺(Fosaprepitantdimeglumine)由默克公司研制,和該公司另一個藥物阿瑞匹坦(Aprepitant)在臨床上均作為一種腦瘤治療的輔助用藥,用于預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。福沙匹坦和阿瑞匹坦屬于神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑即P物質(zhì)拮抗劑,主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號發(fā)揮作用。NK-1受體是速激肽(NKA)P物質(zhì)(SP)的結(jié)合位點,位于腦干嘔吐中樞和胃腸道。動物試驗證明SP能誘發(fā)嘔吐,而特異性阻...
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