技術(shù)編號:3546540
提示:您尚未登錄,請點 登 陸 后下載,如果您還沒有賬戶請點 注 冊 ,登陸完成后,請刷新本頁查看技術(shù)詳細(xì)信息。本發(fā)明涉及核苷酸類似物及其制備方法與應(yīng)用卡培他濱為Hoffmann-La Roche公司開發(fā)的一個氟嘧啶氨甲基甲酸酯類化合物,系氟尿嘧啶前體藥物,體外幾無細(xì)胞毒性作用,但口服進(jìn)入體內(nèi)后則可依次經(jīng)肝中一種60kDa羧酸酯酶和存在于肝及腫瘤組織中的胞苷脫氨酶的作用轉(zhuǎn)化為5’-脫氧-5-氟胞苷和5’-脫氧-5-氟尿苷。此二代謝物仍無活性,其中后者只有再受到胸苷膦酸化酶的水解作用才會最終生成5-氟尿嘧啶,進(jìn)而產(chǎn)生細(xì)胞毒效應(yīng)。然胸苷膦酸化酶雖能為胃腸道和正常乳腺等多...
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