本發(fā)明涉及一種稀釋型農(nóng)藥片劑，其最大限度地提高農(nóng)藥使用者的安全性、使用的便利性以及農(nóng)藥生產(chǎn)者的利潤(rùn)。

背景技術(shù)：

1、稀釋和噴灑農(nóng)藥的代表性方法包括：使用分布式噴霧器進(jìn)行噴灑，即在容器中裝入20升水，然后背在使用者的背上進(jìn)行噴灑；使用高壓噴霧器進(jìn)行噴灑，即在500升水中稀釋農(nóng)藥，然后使用高壓動(dòng)力進(jìn)行噴灑；以及在果園或類(lèi)似地方使用乘客ss(快速?lài)婌F)噴霧器和無(wú)人機(jī)進(jìn)行噴灑。在上述噴霧器中，將水裝入一定容積(20升至2000升)的容器中，按照稀釋比例將農(nóng)藥稀釋后使用。然而，固體農(nóng)藥如可濕性粉劑和顆?？蓾裥苑蹌┛赡軙?huì)因飛散和粉塵問(wèn)題而給工人帶來(lái)安全問(wèn)題。

2、目前，世界各地使用的農(nóng)藥片劑都是由有機(jī)酸、碳酸鹽和其他成分結(jié)合而成的泡騰片，其配方是當(dāng)加入水中時(shí)產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，導(dǎo)致片劑崩解和農(nóng)藥成分?jǐn)U散。傳統(tǒng)的泡騰片需要相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間，約5分鐘至15分鐘，才能完全溶解或分散在水中。

3、此外，泡騰片還存在一個(gè)問(wèn)題，即當(dāng)它們?cè)趦?chǔ)存過(guò)程中與空氣中的水分接觸時(shí)，泡騰片釋放出二氧化碳?xì)怏w并損失產(chǎn)品性能。例如，即使片劑采用水溶性膜包裝，但由于水分滲入包裝，產(chǎn)品的性能在儲(chǔ)存過(guò)程中可能會(huì)變差。經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后已達(dá)到保質(zhì)期的產(chǎn)品不能再加工，必須全部丟棄。為了解決這個(gè)問(wèn)題，采用了抑制與空氣中的水分接觸的方法，例如用粘合劑涂覆發(fā)揮發(fā)泡功能的有機(jī)酸和碳酸鹽；然而，制造工藝復(fù)雜并導(dǎo)致制造成本增加。

4、因此，需要一種特定的方法來(lái)顯著縮短泡騰片的崩解和/或分散時(shí)間，保持壓片加工性和儲(chǔ)存穩(wěn)定性，以及確保在農(nóng)藥噴灑容器中具有優(yōu)異的粉末度和懸浮性。

5、[現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)]

6、[專(zhuān)利文獻(xiàn)]

7、(專(zhuān)利文獻(xiàn)1)韓國(guó)專(zhuān)利第10-0994183號(hào)

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、技術(shù)問(wèn)題

2、本發(fā)明的目的是提供一種農(nóng)藥片劑，其能夠最大限度地降低由于常規(guī)固體農(nóng)藥制劑的飛散和產(chǎn)生粉塵而導(dǎo)致使用者暴露于農(nóng)藥的風(fēng)險(xiǎn)，由于每片片劑的重量都是量化的而避免每次必須測(cè)量產(chǎn)品的不便，消除了因難以測(cè)量農(nóng)藥而導(dǎo)致農(nóng)藥誤用和濫用的原因，并消除了收集用過(guò)的農(nóng)藥包裝材料的麻煩。

3、問(wèn)題的解決方案

4、為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的一方面提供了一種農(nóng)藥片劑，其包含農(nóng)藥活性成分；水溶解度為10克/100毫升至250克/100毫升的增量劑；和崩解劑。

5、本發(fā)明的另一方面提供了一種制備農(nóng)藥片劑的方法，其包括：將農(nóng)藥活性成分和第一增量劑混合，然后將它們粉碎以制備第一混合物；將第一混合物、第二增量劑和崩解劑混合以制備第二混合物；以及將第二混合物壓片成片劑，其中第一增量劑和第二增量劑各自的水溶解度為10克/100毫升至250克/100毫升。

6、發(fā)明的有益效果

7、根據(jù)本發(fā)明的農(nóng)藥片劑作為添加到水中時(shí)在水中在60秒內(nèi)崩解或分散的片劑而在商業(yè)上是有用的。此外，通過(guò)最大限度地降低由于常規(guī)固體農(nóng)藥制劑的飛散和產(chǎn)生粉塵而導(dǎo)致使用者暴露于農(nóng)藥的風(fēng)險(xiǎn)，通過(guò)由于每片片劑的重量都是量化的而避免每次必須根據(jù)稀釋比而測(cè)量產(chǎn)品的不便，通過(guò)消除因難以測(cè)量農(nóng)藥而導(dǎo)致農(nóng)藥誤用和濫用的原因，以及通過(guò)消除收集用過(guò)的農(nóng)藥包裝材料的麻煩，可以一次性解決傳統(tǒng)農(nóng)藥使用中產(chǎn)生的各種問(wèn)題。

8、進(jìn)行本發(fā)明的最佳方式

9、在下文中，將詳細(xì)描述各種實(shí)施方案，使得本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠容易地實(shí)踐本發(fā)明。然而，實(shí)施方案可以以多種不同的形式實(shí)現(xiàn)并且不限于本文描述的實(shí)施方案。

10、在本說(shuō)明書(shū)中，除非另有說(shuō)明，否則當(dāng)某部分被稱(chēng)為“包含”某要素時(shí)，應(yīng)理解為該部分也可以包括其他要素。

11、在本說(shuō)明書(shū)中，除非另有說(shuō)明，否則單數(shù)表達(dá)被解釋為涵蓋上下文中解釋的單數(shù)或復(fù)數(shù)。

12、此外，除非另有說(shuō)明，否則本文中使用的表示組分、反應(yīng)條件等的量的所有數(shù)字和表達(dá)均應(yīng)理解為由術(shù)語(yǔ)“約”修飾。

13、在本說(shuō)明書(shū)中，諸如第一和第二的術(shù)語(yǔ)用于描述各種組分，但組分不應(yīng)受這些術(shù)語(yǔ)的限制。上述術(shù)語(yǔ)僅用于區(qū)分一個(gè)組分與另一個(gè)組分的目的。

14、本發(fā)明的一個(gè)方面提供了一種農(nóng)藥片劑，其包含農(nóng)藥活性成分；水溶解度為10克/100毫升至250克/100毫升的增量劑；和崩解劑。

15、所述農(nóng)藥活性成分可以是殺蟲(chóng)劑、殺螨劑、殺線蟲(chóng)劑、殺真菌劑、除草劑、昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑或除草植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑。另外，所述農(nóng)藥活性成分可以包含水不溶性農(nóng)藥成分或水溶性農(nóng)藥成分。

16、在本發(fā)明中的術(shù)語(yǔ)“片劑”包括本領(lǐng)域中被認(rèn)為的片劑，并且包括固體壓實(shí)形式例如團(tuán)塊和丸粒。

17、所述片劑在水中分散性好，貯存穩(wěn)定性好。

18、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，片劑包含用于農(nóng)作物、家庭使用、花園或草坪的農(nóng)藥活性成分。在這種情況下，其還可以包含其他成分，例如肥料。

19、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，所述農(nóng)藥活性成分可以為選自如下的至少一種：草銨膦、二甲四氯(mcpa)、草甘膦、奧林酸、氟啶磺隆、香草隆、苯噻酰草胺、百速隆、咪唑磺隆、噁嗪草酮、五氟磺草胺、丙草胺、甲基磺草酮、吡唑草胺、苯嘧磺隆、硫苯威、茚達(dá)洛芬、嘧菌酯、嘧草醚、唑草酮、唑菌胺、吡啶威、苯并雙環(huán)、噁唑酰草酯、苯呋酯、環(huán)磺隆、苯胺磷、阿齊磺隆、吡唑酯、吡嘧磺隆、肟醚菌酯、奧丙硫靈、卡草酰胺、咯菌腈、噻菌胺、三環(huán)唑、噻蟲(chóng)酰胺、丙苯唑、呋噻利特、苯醚甲環(huán)唑、丙環(huán)唑、井岡霉素、嘧菌酯、敵瘟磷、稻瘟酰胺、苯并噻二唑、嘧菌腙、戊菌隆、己唑醇、二嗪農(nóng)、呋蟲(chóng)胺、醚菊酯、甲氧苯酰肼、殺蟲(chóng)單、噻蟲(chóng)胺、噻嗪酮、異丙威、丁苯威、苯呋威、吡蟲(chóng)啉、克百威、丁克百威、殺螟丹、噻蟲(chóng)嗪、蟲(chóng)酰肼、丁苯威、酚妥特、氟蟲(chóng)腈和氯蟲(chóng)苯甲酰胺，但不限于此。

20、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，農(nóng)藥活性成分的含量可以為10重量份至80重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，農(nóng)藥活性成分的含量可以為10重量份或更多、13重量份或更多、16重量份或更多、19重量份或更多、或者22重量份或更多，以及80重量份或更少、75重量份或更少、70重量份或更少、65重量份或更少、60重量份或更少、55重量份或更少、50重量份或更少、45重量份或更少，或者40重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，農(nóng)藥活性成分的含量可以為13至75重量份、16至70重量份、19至65重量份、22至60重量份、22至55重量份、22至50重量份、22至45重量份、或22至40重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

21、如果農(nóng)藥活性成分的含量在上述范圍之外，則存在難以產(chǎn)生所需片劑的功效的問(wèn)題。另一方面，當(dāng)農(nóng)藥活性成分的含量滿(mǎn)足上述范圍時(shí)，其可以在期望的時(shí)間內(nèi)分散并崩解在水中，從而產(chǎn)生優(yōu)異的農(nóng)藥功效。

22、增量劑可以是選自如下的至少一種：碳酸鈣、碳酸鈉、乳糖、麥芽糖、蔗糖、木糖、山梨糖醇、葡萄糖、硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、尿素、硫酸鉀、甲酸鉀、硫酸鈉、氯化鉀、檸檬酸、琥珀酸、酒石酸和馬來(lái)酸，但不限于此。

23、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，增量劑的含量可以為10至80重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，增量劑的含量可以為10重量份或更多、15重量份或更多、18重量份或更多、21重量份或更多、24重量份或更多、或者25重量份或更多，以及80重量份或更少、75重量份或更少、70重量份或更少、67重量份或更少、64重量份或更少、61重量份或更少或者58重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，增量劑的含量可以為18至67重量份、21至64重量份、24至61重量份、或者25至58重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

24、如果增量劑的含量在上述范圍之外，則片劑的崩解和分散時(shí)間變得更長(zhǎng)，或者硬度變得太高或太低，使得片劑難以商業(yè)化。另一方面，當(dāng)增量劑的含量滿(mǎn)足上述范圍時(shí)，片劑具有可使其效果最大化的崩解和分散時(shí)間，并且可制備具有適當(dāng)硬度的產(chǎn)品。

25、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，增量劑可以具有10克/100毫升至250克/100毫升的水溶解度。具體地，增量劑的水溶解度可以為10克/100毫升或更多、11克/100毫升或更多、12克/100毫升或更多、15克/100毫升或更多、或者20克/100毫升或更多，以及250克/100毫升或更少、230克/100毫升或更少、210克/100毫升或更少、190克/100毫升或更少、170克/100毫升或更少、150克/100毫升或更少、130克/100毫升或更少、120克/100毫升或更少、110克/100毫升或更少、100克/100毫升或更少、或者80克/100毫升或更少。更具體地，增量劑的水溶解度可以為10至230克/100毫升、10至210克/100毫升、10至190克/100毫升、10至170克/100毫升、10至150克/100毫升、11至150克/100毫升、10至130克/100毫升、11至130克/100毫升、10至120克/100毫升、11至120克/100毫升、10至110克/100毫升，或11至110克/100毫升，但不限于這些數(shù)值范圍。

26、如果增量劑的水溶解度在上述范圍之外，則存在片劑的崩解和分散時(shí)間變長(zhǎng)或者儲(chǔ)存穩(wěn)定性顯著劣化的問(wèn)題。另一方面，當(dāng)增量劑的水溶解度滿(mǎn)足上述范圍時(shí)，可以縮短片劑的崩解和分散時(shí)間，并且可以增強(qiáng)產(chǎn)品的儲(chǔ)存穩(wěn)定性。

27、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的增量劑，增量劑中所包含的選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為30至100重量份。具體地，基于100重量份的增量劑，選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為30重量份或更多、34重量份或更多、38重量份或更多、42重量份或更多、或者45重量份或更多、以及100重量份或更少。更具體地，基于100重量份的增量劑，選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為30至100重量份、34至100重量份、38至100重量份、42至100重量份、或45至100重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

28、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為10至80重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為10重量份或更多、15重量份或更多、18重量份或更多、或20重量份或更多、以及80重量份或更少、75重量份或更少、70重量份或更少、65重量份或更少、或60重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量可以為10至75重量份、15至70重量份、18至65重量份，或20至60重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

29、當(dāng)選自硫酸銨、氯化銨、氯化鈉、氯化鉀、硫酸鉀、甲酸鉀和尿素中的至少一種的含量在上述范圍內(nèi)時(shí)，片劑的崩解和分散時(shí)間能最大限度地發(fā)揮其作用，并能制備出具有適當(dāng)硬度的產(chǎn)品。

30、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，片劑還可以包含至少一種選自碳酸氫鈉和無(wú)水銨明礬的泡沫增量劑。在這種情況下，片劑可以是泡騰農(nóng)藥片劑。泡騰農(nóng)藥片劑可以主要包含至少一種選自碳酸鈉和碳酸氫鈉的泡沫增量劑。泡騰農(nóng)藥片劑可以包含至少一種選自碳酸鈉和碳酸氫鈉的泡沫增量劑，基于100重量份的泡騰農(nóng)藥片劑，其量為10至40重量份、10至30重量份、15至30重量份、或15至25重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

31、崩解劑可以是選自如下的至少一種：碳酸鹽和固體酸的組合、瓊脂、淀粉、羥丙基淀粉、海藻酸鈉、羧甲基淀粉醚、阿拉伯膠、黃芪膠、明膠、酪蛋白、結(jié)晶纖維素、羧甲基纖維素鈣、月桂酸鈉、羧基樹(shù)脂、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、淀粉乙醇酸鈉、聚乙烯聚吡咯烷酮、硫酸銨、氯化鉀、食鹽、尿素、陰離子表面活性劑、氯化銨、氯化鈣、氯化鎂、氯化鋁、葡萄糖、乳糖、谷氨酸鈉、鈉肌苷酸和糊精，但不限于此。

32、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，基于100重量份的增量劑(相對(duì)于100重量份的增量劑)，崩解劑的含量可以為3.5重量份或更多，或者3.5至40重量份。具體地，基于100重量份的增量劑，崩解劑的含量可以為3.6重量份或更多、3.7重量份或更多、3.8重量份或更多、3.9重量份或更多、或者4.0重量份或更多、以及40重量份或更少、35重量份或更少、30重量份或更少、或25重量份或更少。更具體地，基于100重量份的增量劑，崩解劑的含量可以為3.6至35重量份、3.7至35重量份、3.8至30重量份、3.9至30重量份、或4.0至25重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

33、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，崩解劑的含量可以為3重量份或更多，或者3至20重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，崩解劑的含量可以為3.5重量份或更多、4重量份或更多、4.5重量份或更多、或5重量份或更多、以及20重量份或更少、17重量份或更少、14重量份或更少、11重量份或更少、或8重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，崩解劑的含量可以為3.5至17重量份、4至14重量份、4.5至11重量份、5至8重量份、或3.5至6.5重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

34、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥活性成分(相對(duì)于100重量份的農(nóng)藥活性成分)，崩解劑的含量可以為5重量份或更多，或者5至80重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥活性成分，崩解劑的含量可以為6重量份或更多、7重量份或更多、或者8重量份或更多、以及80重量份或更少、70重量份或更少、60重量份或更少、50重量份或更少、40重量份或更少、或者30重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥活性成分，崩解劑的含量可以為5至70重量份、5至60重量份、6至50重量份、7至40重量份、或8至30重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

35、如果崩解劑的含量在上述范圍之外，則存在片劑的崩解和分散時(shí)間變長(zhǎng)或者儲(chǔ)存穩(wěn)定性顯著劣化的問(wèn)題。

36、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，增量劑可以為氯化銨，基于100重量份的氯化銨(相對(duì)于100重量份的氯化銨)，崩解劑的含量可以為8至40重量份。具體地，基于100重量份的氯化銨，崩解劑的含量可以為8重量份或更多、8.5重量份或更多、9重量份或更多、以及40重量份或更少、35重量份或更少、32重量份或更少、30重量份或更少、或28重量份或更少。更具體地，基于100重量份的氯化銨，崩解劑的含量可以為8.5至35重量份、8.5至32重量份、9至30重量份、或9至28重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

37、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，崩解劑可以為聚乙烯聚吡咯烷酮，并且基于100重量份的聚乙烯聚吡咯烷酮(相對(duì)于100重量份的聚乙烯聚吡咯烷酮)，增量劑的含量可為2,857重量份或更少，或250至2,857重量份。具體地，基于100重量份的聚乙烯聚吡咯烷酮，增量劑的含量可以為250重量份或更多、350重量份或更多、450重量份或更多、550重量份或更多、或者650重量份或更多、以及2,500重量份或更少、2,200重量份或更少、1,800重量份或更少、1,500重量份或更少、或1,250重量份或更少。更具體地，基于100重量份的聚乙烯聚吡咯烷酮，增量劑的含量可以為350至2,500重量份、450至2,200重量份、540至1,500重量份、550至1,350重量份、或555至1,250重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

38、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，農(nóng)藥片劑還可以包含至少一種選自表面活性劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑的添加劑。

39、表面活性劑具有輔助農(nóng)藥活性成分在水中擴(kuò)散并良好地附著于農(nóng)作物等的功能，并且其還可以另外起到粘合劑(例如，以增強(qiáng)農(nóng)藥組合物的強(qiáng)度)或崩解劑的作用。

40、具體地，表面活性劑可以是陰離子表面活性劑，例如脂肪酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、二烷基磺基琥珀酸鹽、聚羧酸鹽、烷基硫酸酯鹽、烷基硫酸鹽、烷基芳基硫酸鹽、烷基二甘醇醚硫酸鹽、醇硫酸酯鹽、烷基磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、芳基磺酸鹽、木質(zhì)素磺酸鹽、烷基二苯醚二磺酸鹽、聚苯乙烯磺酸鹽、烷基磷酸酯鹽、烷基芳基磷酸鹽、苯乙烯基芳基磷酸酯、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯鹽、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸酯、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯鹽、聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷基芳基磷酸酯、福爾馬林萘磺酸縮合物的鹽、聚丙烯酸酯、丙烯酸鈉均聚物、以及異丁烯馬來(lái)酸酐共聚物；或者非離子表面活性劑，例如山梨糖醇酐脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸醇聚乙二醇醚、乙炔二醇、乙炔醇、氧化烯嵌段聚合物、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯苯乙烯芳基醚、聚氧乙烯乙二醇烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧丙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、以及聚亞烷基二醇。它們可以單獨(dú)使用或者兩種或更多種組合使用。當(dāng)將它們混合時(shí)，也可以適當(dāng)選擇其比例。更具體地，表面活性劑可以包含選自萘磺酸鹽和丙磺酸鹽中的至少一種，但不限于此。

41、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，基于100重量份的增量劑(相對(duì)于100重量份的增量劑)，表面活性劑的含量可以為1至30重量份。具體地，基于100重量份的增量劑，表面活性劑的含量可以為1重量份或更多、5重量份或更多、10重量份或更多、或者15重量份或更多、以及30重量份或更少、25重量份或更少，或者20重量份或更少。更具體地，基于100重量份的增量劑，表面活性劑的含量可以為5至25重量份、10至25重量份、10至20重量份、15至25重量份、或15至20重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

42、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，表面活性劑的含量可以為1至30重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，表面活性劑的含量可以為1重量份或更多、2重量份或更多、3重量份或更多、或者4重量份或更多、以及30重量份或更少、25重量份或更少、20重量份或更少、或者15重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，表面活性劑的含量可以為2至25重量份、3至20重量份、或4至15重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

43、粘合劑可以起到控制片劑硬度的作用。

44、具體地，粘合劑可以為各種樹(shù)膠例如瓜爾膠、刺槐豆膠、黃蓍膠、黃原膠和阿拉伯膠；海藻酸衍生物例如海藻酸鈉、海藻酸銨和海藻酸丙二醇酯；有機(jī)聚合物化合物例如聚乙烯醇、聚甲基丙烯酸乙烯酯、聚環(huán)氧乙烷、聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉和聚丙烯酸酰胺；動(dòng)物或植物水溶性蛋白質(zhì)，例如蛋清、白蛋白、酪蛋白和明膠；纖維素衍生物，例如甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素；淀粉類(lèi)，例如糊精、淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥乙基淀粉和羥丙基淀粉；或者木質(zhì)素磺酸衍生物，例如木質(zhì)素磺酸鈉和木質(zhì)素磺酸鈣。它們可以單獨(dú)使用或者兩種或更多種組合使用。當(dāng)將它們混合時(shí)，也可以適當(dāng)選擇其比例。其中一些還起到崩解劑的作用。更具體地，粘合劑可以包含羥丙基甲基纖維素，但不限于此。

45、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，基于100重量份的增量劑(相對(duì)于100重量份的增量劑)，粘合劑的含量可以為1至20重量份。具體地，基于100重量份的增量劑，粘合劑的含量可以為1重量份或更多、3重量份或更多、5重量份或更多、或者7重量份或更多、以及20重量份或更少、15重量份或更少、13重量份或更少、或者11重量份或更少。更具體地，基于100重量份的增量劑，粘合劑的含量可為3至15重量份、5至13重量份、或7至11重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

46、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，粘合劑的含量可以為1至20重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，粘合劑的含量可以為1重量份或更多、1.5重量份或更多、2重量份或更多、2.5重量份或更多、或者3重量份或更多、以及20重量份或更少、16重量份或更少、13重量份或更少、10重量份或更少、或者7重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，粘合劑的含量可以為1.5至16重量份、2至13重量份、2.5至10重量份、或3至7重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

47、潤(rùn)滑劑可以起到促進(jìn)增量劑流動(dòng)的作用。

48、具體地，潤(rùn)滑劑可以是聚乙二醇、丙二醇、甘油酯、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、滑石等。它們可以單獨(dú)使用或者兩種或更多種組合使用。當(dāng)將它們混合時(shí)，也可以適當(dāng)選擇其比例。更具體地，潤(rùn)滑劑可以包含硬脂酸鎂，但不限于此。

49、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的增量劑(相對(duì)于100重量份的增量劑)，潤(rùn)滑劑的含量可以為0.1至5重量份。具體地，基于100重量份的增量劑，潤(rùn)滑劑的含量可以為0.1重量份或更多、0.5重量份或更多、1.0重量份或更多、或者1.5重量份或更多、以及5重量份或更少、4重量份或更少、3重量份或更少、或2重量份或更少。更具體地，基于100重量份的增量劑，潤(rùn)滑劑的含量可為0.5至4重量份、1.0至3重量份、或1.5至2重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

50、在本發(fā)明的另一具體實(shí)施方案中，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，潤(rùn)滑劑的含量可以為0.1至5重量份。具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，潤(rùn)滑劑的含量可以為0.1重量份或更多、0.2重量份或更多、0.3重量份或更多、0.4重量份或更多、或者0.5重量份或更多、以及5重量份或更少、4重量份或更少、3重量份或更少、2重量份或更少、或者1重量份或更少。更具體地，基于100重量份的農(nóng)藥片劑，潤(rùn)滑劑的含量可以為0.2至4重量份、0.3至3重量份、0.4至2重量份、或0.5至1.5重量份，但不限于這些數(shù)值范圍。

51、如果表面活性劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑各自的含量在上述范圍之外，則在片劑硬度和產(chǎn)品的生產(chǎn)效率方面可能存在問(wèn)題。

52、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，片劑可以具有60秒或更短的崩解和分散時(shí)間。具體地，片劑的崩解和分散時(shí)間可以為60秒或更短、58秒或更短、56秒或更短、54秒或更短、52秒或更短、50秒或更短、48秒或更短、或者45秒或更短，但不限于這些數(shù)值范圍。

53、例如，片劑的崩解和分散時(shí)間的測(cè)量方法如下：將1片片劑(5克)放入容器中，向容器中加入10升溫度約22℃的水，并測(cè)量1片片劑完全崩解和分散的時(shí)間。在這種情況下，為了確定片劑是否已完全崩解和分散，從片劑已崩解和分散的溶液的5個(gè)隨機(jī)點(diǎn)中取出100毫升，以測(cè)量5個(gè)溶液樣品的濃度。如果標(biāo)準(zhǔn)偏差為25毫克/升或更少，則評(píng)價(jià)片劑完全崩解和分散。

54、當(dāng)片劑的崩解和分散時(shí)間滿(mǎn)足上述范圍時(shí)，可以縮短工人的工作時(shí)間，并且由于片劑在農(nóng)藥噴霧容器中在短時(shí)間內(nèi)崩解，因此可以提高壓片加工性。另外，由于農(nóng)藥活性成分均勻地分散在噴霧容器內(nèi)，因此能夠發(fā)揮優(yōu)異的藥效。

55、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，片劑可以具有50至200牛頓(n)的硬度。具體地，片劑的硬度可以為50n或更多、60n或更多、70n或更多、80n或更多、90n或更多、或者100n或更多、以及200n或更少、180n或更少、160n或更少、150n或更少、140n或更少、或者130n或更少。更具體地，片劑的硬度可以為60至180n、70至160n、80至150n、90至140n或100至130n，但不限于這些數(shù)值范圍。

56、當(dāng)片劑的硬度滿(mǎn)足上述范圍時(shí)，可以使儲(chǔ)存穩(wěn)定性最大化。另一方面，如果片劑的硬度在上述范圍之外，則在片劑的生產(chǎn)率和商品化方面存在問(wèn)題。

57、片劑的形狀可以是圓柱形、方形、多邊形、環(huán)形或橢圓形，但不限于此。

58、當(dāng)片劑具有圓柱形狀時(shí)，平均直徑可以為1.5厘米至3厘米，具體地，2厘米至3厘米，但不限于這些數(shù)值范圍。

59、一片片劑的質(zhì)量可以是3克至20克、3克至15克、3克至10克、或3克至8克，但不限于這些數(shù)值范圍。

60、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，片劑可以具有60％至80％的懸浮率。具體地，片劑的懸浮率可以為60％或更多、65％或更多、或者70％或更多。更具體地，片劑的懸浮率可以為65％至80％或者70％至80％，但不限于這些數(shù)值范圍。

61、如果片劑的懸浮率在上述范圍之外，則在藥效和物理性質(zhì)方面存在問(wèn)題。

62、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，片劑的粉末度可以為95％至100％。具體地，片劑的粉末度可以為95％或更多、96％或更多、97％或更多、或者98％或更多。更具體地，片劑的粉末度可以為96％至100％、97％至100％、或98％至100％，但不限于這些數(shù)值范圍。

63、如果片劑的粉末度超出上述范圍，則可能會(huì)導(dǎo)致噴霧器發(fā)生故障，并且片劑的功效存在問(wèn)題。

64、根據(jù)本發(fā)明的農(nóng)藥片劑為在短時(shí)間內(nèi)分散和崩解的片劑形式，其能夠最大限度地降低使用者暴露于農(nóng)藥的風(fēng)險(xiǎn)并能夠進(jìn)行簡(jiǎn)單的定量測(cè)量以減少農(nóng)藥的誤用和濫用，從而可以解決因使用常規(guī)農(nóng)藥而產(chǎn)生的各種問(wèn)題。

65、此外，它還可以作為一種將肥料或?qū)r(nóng)作物種植有用的成分摻入農(nóng)藥片劑中的技術(shù)來(lái)應(yīng)用。因此，它可以成為一種使用安全、勞動(dòng)力投入少、環(huán)境友好的農(nóng)作物種植技術(shù)。

66、本發(fā)明的另一方面提供了一種制備農(nóng)藥片劑的方法。具體地，根據(jù)本發(fā)明的農(nóng)藥片劑的制備方法包括：將農(nóng)藥活性成分和第一增量劑混合，然后粉碎它們以制備第一混合物；將第一混合物、第二增量劑和崩解劑混合以制備第二混合物；將第二混合物壓片成片劑，其中第一增量劑和第二增量劑各自的水溶解度為10克/100毫升至250克/100毫升。

67、在本發(fā)明的具體實(shí)施方案中，第一增量劑和第二增量劑各自可以具有10克/100毫升至250克/100毫升的水溶解度。具體地，第一增量劑和第二增量劑各自的水溶解度可以為10克/100毫升或更多或11克/100毫升或更多，以及250克/100毫升或更少、230克/100毫升或更少、210克/100毫升或更少、190克/100毫升或更少、170克/100毫升或更少、150克/100毫升或更少、130克/100毫升或更少、120克/100毫升或更少、或110克/100毫升或更少。更具體地，第一增量劑和第二增量劑各自的水溶解度可以為10至230克/100毫升、10至210克/100毫升、10至190克/100毫升、10至170克/100毫升、10至150克/100毫升、11至150克/100毫升、10至130克/100毫升、11至130克/100毫升、10至120克/100毫升、11至120克/100毫升、10至110克/100毫升，或11至110克/100毫升，但不限于這些數(shù)值范圍。

68、在根據(jù)本發(fā)明的農(nóng)藥片劑的制備方法中，第一增量劑和第二增量劑各自的說(shuō)明與農(nóng)藥片劑中對(duì)于增量劑的說(shuō)明相同，農(nóng)藥活性成分、崩解劑、表面活性劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑的說(shuō)明與農(nóng)藥片劑中對(duì)于它們的說(shuō)明相同。

69、在根據(jù)本發(fā)明的農(nóng)藥片劑的制備方法中，首先進(jìn)行將農(nóng)藥活性成分和第一增量劑混合，然后將它們粉碎以制備第一混合物的步驟。

70、制備第一混合物的步驟還可以包括添加添加劑。添加劑可以是選自表面活性劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑中的至少一種。

71、粉碎可以使用干式粉碎法。

72、干式粉碎法可以是作為通常的干式粉碎法而公知的方法。

73、在干式粉碎中，可以使用粉碎機(jī)，例如動(dòng)力磨機(jī)、咖啡磨機(jī)、錘式磨機(jī)、針磨機(jī)、噴射式磨機(jī)和nea磨機(jī)，并且可以根據(jù)待粉碎材料的特性和目的選擇合適的粉碎機(jī)。具體地，可以使用噴射式磨機(jī)。

74、第一混合物中包含的顆粒的平均粒徑可以為5至30微米。具體地，顆粒的平均粒徑可以為5至25微米、5至20微米、5至15微米或5至10微米，但不限于這些數(shù)值范圍。

75、接下來(lái)，將第一混合物、第二增量劑和崩解劑混合以制備第二混合物。

76、制備第二混合物的步驟還可以包括添加添加劑。添加劑可以是選自表面活性劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑中的至少一種。

77、隨后，將第二混合物壓制成農(nóng)藥片劑。

78、壓片可以使用普通的片劑制備方法進(jìn)行。

79、通過(guò)本發(fā)明上述制備方法制備得到的農(nóng)藥片劑的說(shuō)明如上所述。