本發(fā)明涉及一種包含辛醇－水分配系數(shù)(logpow)為4.0以上的農(nóng)藥有效成分的農(nóng)藥乳化性組合物。

背景技術(shù)：

1、近年來，農(nóng)藥是為了保持農(nóng)作物品質(zhì)而必不可少的物質(zhì)，另一方面，從經(jīng)濟(jì)的觀點(diǎn)、環(huán)境負(fù)荷的觀點(diǎn)考慮，要求使用量的降低。作為能夠適當(dāng)散布難水溶性的農(nóng)藥有效成分的制劑形態(tài)，已知有農(nóng)藥乳劑。這是將農(nóng)藥有效成分與乳化劑一起溶解在溶劑中而成的溶液狀制劑。在施用農(nóng)藥時(shí)，將其與水混合來制備均勻的乳化液，適用于藥劑散布。農(nóng)藥乳劑可以利用簡(jiǎn)單的方法制造，因此是有用的制劑。

2、但是，農(nóng)藥乳劑除了使用農(nóng)藥殺蟲成分以外，大多使用二甲苯、乙基苯等芳香族系溶劑，考慮到有機(jī)溶劑的影響，特別期望降低使用量。因此，期望可以使用毒性低的溶劑來制造且使用量可以比以往的農(nóng)藥制劑降低的農(nóng)藥乳劑。

3、作為避免了使用芳香族系溶劑的農(nóng)藥乳劑，專利文獻(xiàn)1中公開了將乙螨唑用作農(nóng)藥殺蟲成分且將天然物即植物油用作溶劑的乳劑。但是，從溶解性方面來看，藥劑受到限定，效力不明。此外，作為將脂肪酸衍生物用作溶劑的農(nóng)藥乳劑，專利文獻(xiàn)2中公開了含有脂肪酸酰胺、脂肪酸烷基酯、甘油三脂肪酸酯的組合物。但是，能夠適用于該組合物的活性成分被限定為除草活性成分，而且專利文獻(xiàn)2只強(qiáng)調(diào)了抑制散布時(shí)的漂移，關(guān)于效力則沒有任何提及。

4、此外，就農(nóng)藥乳劑而言，有時(shí)農(nóng)藥有效成分為結(jié)晶性，有時(shí)保管中的溫度變化導(dǎo)致源自農(nóng)藥有效成分的晶體析出。農(nóng)藥乳劑雖然在使用時(shí)利用水稀釋形成乳液的狀態(tài)下使用，但此時(shí)乳液中的溶劑有時(shí)會(huì)逐漸溶解于水中，或者溶劑揮發(fā)，由此農(nóng)藥有效成分在乳液中的溶解力降低，農(nóng)藥有效成分的晶體從水中析出。若農(nóng)藥有效成分在制劑中和散布制備乳化液中析出，則會(huì)產(chǎn)生效力的減少、散布器過濾器的堵塞等而對(duì)使用者不利。因此，期望農(nóng)藥乳劑是不會(huì)在制劑保存下和散布用制備乳化液中析出結(jié)晶、溶液穩(wěn)定性和乳化液穩(wěn)定性優(yōu)異的制劑。

5、例如，專利文獻(xiàn)3報(bào)道了：對(duì)作為農(nóng)藥有效成分的氟噁唑酰胺(fluxametamide)、噠螨靈(pyridaben)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)或精喹禾靈(quizalofop-p-ethyl)使用酰胺系極性溶劑與非極性溶劑的混合溶劑、以及表面活性劑而成的農(nóng)藥乳劑即使在用水稀釋后，乳化穩(wěn)定性也良好。

6、氟美托喹(flometoquin)作為喹啉系殺蟲活性成分而為人所知(專利文獻(xiàn)4)，并作為流動(dòng)制劑提供給市場(chǎng)。在專利文獻(xiàn)5～8中，記載了以流動(dòng)制劑、水合劑來作為以氟美托喹為農(nóng)藥有效成分的制劑。需要說明的是，氟美托喹具有在堿性、酸性條件下容易發(fā)生分解反應(yīng)的物性，因此根據(jù)溶劑、表面活性劑的種類，保存穩(wěn)定性有可能發(fā)生問題。

7、現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

8、專利文獻(xiàn)

9、專利文獻(xiàn)1：日本特開2011－148756號(hào)公報(bào)

10、專利文獻(xiàn)2：日本特表2015－512391號(hào)公報(bào)

11、專利文獻(xiàn)3：國(guó)際公開第2019/230621號(hào)

12、專利文獻(xiàn)4：國(guó)際公開第2006/013896號(hào)

13、專利文獻(xiàn)5：國(guó)際公開第2011/105349號(hào)

14、專利文獻(xiàn)6：國(guó)際公開第2014/119620號(hào)

15、專利文獻(xiàn)7：日本特開2014－144944號(hào)公報(bào)

16、專利文獻(xiàn)8：國(guó)際公開第2019/235602號(hào)

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、發(fā)明所要解決的問題

2、本發(fā)明的技術(shù)問題在于提供以難水溶性的農(nóng)藥殺蟲成分為有效成分，保存穩(wěn)定性優(yōu)異，而且水稀釋時(shí)的乳化狀態(tài)也良好的農(nóng)藥乳化性組合物。

3、用于解決問題的方案

4、本發(fā)明人等為了解決上述技術(shù)問題而反復(fù)進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)如下事實(shí)，從而完成了本發(fā)明，即，對(duì)于辛醇－水分配系數(shù)(logpow)為4.0以上的農(nóng)藥有效成分，使用脂肪酸甲酯、脂肪酸酰胺、芳香族系烴溶劑、或它們的組合作為溶劑，使用陰離子性表面活性劑和非離子性表面活性劑的組合作為乳化劑，由此可以得到含有實(shí)用量的有效成分作為農(nóng)藥且保存穩(wěn)定性和水稀釋時(shí)的乳化狀態(tài)也良好的農(nóng)藥乳化性組合物。

5、即，本發(fā)明包含以下的發(fā)明。

6、[1]一種農(nóng)藥乳化性組合物，其含有農(nóng)藥有效成分(a)、溶劑(b)以及乳化劑(c)，所述農(nóng)藥有效成分(a)具有4.0以上的辛醇－水分配系數(shù)(logpow)，所述溶劑(b)為選自由脂肪酸甲酯(b1)、脂肪酸酰胺(b2)以及芳香族系烴溶劑(b3)構(gòu)成的組中的至少一種，并且所述乳化劑(c)包含陰離子性表面活性劑(c1)和非離子性表面活性劑(c2)。

7、[2]根據(jù)[1]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，相對(duì)于所述農(nóng)藥乳化性組合物總質(zhì)量，含有1～20質(zhì)量％的農(nóng)藥有效成分(a)、50～95質(zhì)量％的溶劑(b)以及1～30質(zhì)量％的乳化劑(c)。

8、[3]根據(jù)[1]或[2]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，農(nóng)藥有效成分(a)為選自由氟美托喹、丁硫克百威、丙硫克百威、硫線磷、毒死蜱、丙硫磷、丙溴磷、得氯蹣、氟蟲腈、氟噁唑酰胺、溴蟲氟苯雙酰胺、氟丙菊酯、右旋烯丙菊酯、醚菊酯、氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、氟硅菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、聯(lián)苯菊酯、除蟲菊素、氰戊菊酯、甲氰菊酯、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、氯菊酯、茚蟲威、氰氟蟲腙、阿維菌素、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽、彌拜菌素、雷皮菌素、氟螨啶、雙甲脒、氟苯蟲酰胺、吡螨胺、唑蟲酰胺、噠螨靈、喹螨醚、嘧螨醚、唑螨酯、腈吡螨酯、丁氟螨酯、pyflubumide、滅螨醌、嘧螨酯、丁醚脲、炔螨特、三氯殺螨砜、蟲螨腈、吡丙醚、蟲酰肼、氟啶脲、氟苯脲、雙苯氟脲、氟蟲脲、虱螨脲、四螨嗪、乙螨唑、噻嗪酮、螺螨酯、螺甲螨酯以及啶蟲丙醚構(gòu)成的組中的至少一種。

9、[4]根據(jù)[3]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，農(nóng)藥有效成分(a)為選自由氟美托喹、噠螨靈、唑蟲酰胺、丁醚脲、蟲螨腈、氟蟲腈以及氯氰菊酯構(gòu)成的組中的至少一種。

10、[5]根據(jù)[4]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，農(nóng)藥有效成分(a)為氟美托喹。

11、[6]根據(jù)[4]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，農(nóng)藥有效成分(a)為選自由噠螨靈、唑蟲酰胺、丁醚脲、蟲螨腈、氟蟲腈以及氯氰菊酯構(gòu)成的組中的至少一種。

12、[7]根據(jù)[1]～[6]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，溶劑(b)為選自由脂肪酸甲酯(b1)、脂肪酸酰胺(b2)以及芳香族系烴溶劑(b3)構(gòu)成的組中的至少兩種。

13、[8]根據(jù)[7]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，溶劑(b)為脂肪酸甲酯(b1)和脂肪酸酰胺(b2)的組合；或脂肪酸甲酯(b1)、脂肪酸酰胺(b2)以及芳香族系烴溶劑(b3)的組合。

14、[9]根據(jù)[8]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，溶劑(b)為脂肪酸甲酯(b1)和脂肪酸酰胺(b2)的組合，相對(duì)于所述農(nóng)藥乳化性組合物總質(zhì)量，含有15～70質(zhì)量％的脂肪酸甲酯(b1)和15～70質(zhì)量％的脂肪酸酰胺(b2)，并且所述溶劑(b)的含量相對(duì)于所述農(nóng)藥乳化性組合物總質(zhì)量為60～90質(zhì)量％。

15、[10]根據(jù)[1]～[6]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，溶劑(b)為脂肪酸甲酯(b1)或脂肪酸酰胺(b2)。

16、[11]根據(jù)[1]～[10]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，脂肪酸甲酯(b1)為碳原子數(shù)6～30的飽和脂肪酸甲酯或不飽和脂肪酸甲酯、或它們的混合物。

17、[12]根據(jù)[11]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，脂肪酸甲酯(b1)為辛酸甲酯、癸酸甲酯、月桂酸甲酯、肉豆蔻酸甲酯、棕櫚酸甲酯、油酸甲酯、芥酸甲酯、菜籽脂肪酸甲酯、椰油脂肪酸甲酯、或它們的混合物。

18、[13]根據(jù)[1]～[12]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，脂肪酸酰胺(b2)為碳原子數(shù)6～20的飽和脂肪酸酰胺或不飽和脂肪酸酰胺、或它們的混合物。

19、[14]根據(jù)[13]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，脂肪酸酰胺(b2)為n，n－二甲基辛酰胺、n，n－二甲基癸酰胺、n，n－二甲基十二烷酰胺、n，n－二甲基9－癸烯酰胺、n，n－二甲基9－十二烯酰胺、n，n－二甲基十四烷酰胺、或它們的混合物。

20、[15]根據(jù)[1]～[14]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，芳香族系烴溶劑(b3)為烷基苯、烷基萘、二苯乙烷、苯基二甲苯基乙烷、或它們的混合物。

21、[16]根據(jù)[1]～[15]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，陰離子性表面活性劑(c1)為烷基芳基磺酸鹽、二烷基磺基琥珀酸鹽、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚硫酸酯、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚磷酸酯、聚氧乙烯烷基芳基磷酸酯、聚氧乙烯烷基磷酸酯、或它們的混合物。

22、[17]根據(jù)[16]所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，陰離子性表面活性劑(c1)為烷基苯磺酸鹽。

23、[18]根據(jù)[1]～[17]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，非離子性表面活性劑(c2)為聚氧亞烷基蓖麻油、聚氧亞烷基氫化蓖麻油、聚氧亞烷基烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物型表面活性劑、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚的甲醛縮合物、聚氧亞烷基脂肪酸酯、聚氧亞烷基糖脂肪酸酯、聚氧亞烷基(聚)芳基芳基磷酸酯、(聚)甘油脂肪酸酯以及糖脂肪酸酯、或它們的混合物。

24、[19]根據(jù)[1]～[18]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物，其中，非離子性表面活性劑(c2)為聚氧亞烷基蓖麻油、聚氧亞烷基烷基醚、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚、聚氧亞烷基(聚)芳基苯基醚的甲醛縮合物以及聚氧亞烷基糖脂肪酸酯、或它們的混合物。

25、[20]一種農(nóng)藥溶液狀制劑，其包含如[1]～[19]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物。

26、[21]一種農(nóng)用有害生物的防治方法，其包括：用水稀釋如[1]～[19]中任一項(xiàng)所述的農(nóng)藥乳化性組合物、或如[20]所述的農(nóng)藥溶液狀制劑來制備農(nóng)藥散布液；以及散布制備出的所述農(nóng)藥散布液。

27、發(fā)明效果

28、將本發(fā)明的農(nóng)藥乳化性組合物與水混合制備的乳化分散液具有優(yōu)異的乳化性和乳化穩(wěn)定性，能夠發(fā)揮充分的殺蟲效果。