一種甲氧咪草煙水分散粒劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種甲氧咪草煙水分散粒劑及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 甲氧咪草煙，英文名稱Imazamox，化學(xué)名稱2-(4-異丙基-4-甲基-5-氧-2-咪唑啉- 2-基)-5-甲氧基甲基煙酸，為白色固體。甲氧咪草煙為咪唑啉酮類除草劑品種，通過葉片吸 收、傳導(dǎo)并積累于分生組織，抑制AHAS的活性，導(dǎo)致支鏈氨基酸-纈氨酸、亮氨酸與異亮氨酸 生物合成停止，干擾DNA合成及細(xì)胞有絲分裂與植物生長，最終造成植株死亡。甲氧咪草煙 適用于大豆田苗后莖葉處理，可有效防治大多數(shù)一年生禾本科與闊葉雜草，如稗草、狗尾 草、看麥娘、千金子、馬唐、鴨跖草(3葉期前）、苘麻、反枝莧、藜、小藜、蒼耳、香薷、水棘針、狼 把草、繁縷、柳葉刺寥、鼬瓣花等，對多年生的苣荬菜、刺兒菜等有抑制作用。該藥劑殘留短， 施藥后土壤中的藥劑絕大部分分解失效，因而對絕大多數(shù)后茬作物安全。
[0003] 目前，甲氧咪草煙的劑型主要為乳油和水劑，其有效成分含量往往不高，一般不超 過5%?，F(xiàn)在隨著環(huán)保壓力的增大及人工成本的提高，開發(fā)一種環(huán)保、含量高的新劑型亟待 解決。目前單一甲氧咪草煙藥物有效成分的水分散粒劑及其制備方法國內(nèi)外尚未見相關(guān)報 道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種甲氧咪草煙水分散粒劑及其制備方法，本發(fā)明提供的 甲氧咪草煙水分散粒劑環(huán)保，且有效成分含量高。
[0005] 本發(fā)明提供一種甲氧咪草煙水分散粒劑，包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：
[0006] 甲氧咪草煙：50%~90% ;分散劑：1~10 %;潤濕劑：1~5% ;螯合劑：1~10% ;崩 解劑:0~20 %;余量為填料；
[0007] 所述分散劑包括亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽、馬來酸-丙烯酸共聚物鹽、聚羧酸 鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽中的一種或幾種。
[0008] 優(yōu)選的，所述分散劑包括聚羧酸鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽；
[0009] 所述聚羧酸鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽的質(zhì)量比為1: (0.5~2)。
[0010]優(yōu)選的，所述聚羧酸鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽的質(zhì)量比為1:1。
[0011] 優(yōu)選的，所述分散劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3~8%。
[0012] 優(yōu)選的，所述螯合劑包括乙二胺四乙酸、偏磷酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉和三聚磷酸 鈉中的一種或幾種。
[0013] 優(yōu)選的，所述螯合劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2~8%。
[0014] 優(yōu)選的，所述潤濕劑包括十二烷基硫酸鈉、木質(zhì)素磺酸鈉、α-烯烴磺酸鈉、烷基酚 聚氧乙烯醚硫酸鈉中的一種或幾種；
[0015] 所述潤濕劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2~4%。
[0016]優(yōu)選的，所述崩解劑包括硫酸銨、硫酸鉀、磷酸氫二銨、硫酸鈉和氯化鈉中的一種 或幾種；
[0017]所述崩解劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2~15%。
[0018] 優(yōu)選的，所述填料包括煅燒高嶺土、玉米淀粉、硅藻土、膨潤土和滑石粉中的一種 或幾種。
[0019] 本發(fā)明提供一種甲氧咪草煙水分散粒劑的制備方法，包括以下步驟：
[0020] A)以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計，將50~90 %的甲氧咪草煙、1~10 %的分散劑、1~5 %的潤濕劑、 1~10%的螯合劑、0~20%的崩解劑和余量的填料混合，得到混合物料；
[0021 ]所述分散劑包括亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽、馬來酸-丙烯酸共聚物鹽、聚羧酸 鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽中的一種或幾種；
[0022] B)將所述步驟A)中的混合物料進(jìn)行造粒，得到甲氧咪草煙水分散粒劑。
[0023] 本發(fā)明提供了一種甲氧咪草煙水分散粒劑，包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：甲氧咪草 煙:50 %~90 % ;分散劑：1~10% ;潤濕劑：1~5 % ;螯合劑：1~10 % ;崩解劑:0~20% ;余量 為填料;所述分散劑包括亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽、馬來酸-丙烯酸共聚物鹽、聚羧酸 鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽中的一種或幾種。本發(fā)明中的甲氧咪草煙水分散粒劑有效成分 含量高，沒有使用有機(jī)溶劑，對環(huán)境友好，并且具有良好的分散性和較高的懸浮率，實(shí)驗(yàn)結(jié) 果表明，本發(fā)明中的甲氧咪草煙水分散粒劑的分散性好;3WH0水懸浮率高達(dá)98%，對大豆田 雜草的防效在90%以上。
【具體實(shí)施方式】
[0024] 本發(fā)明提供了一種甲氧咪草煙水分散粒劑，包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：
[0025] 甲氧咪草煙：50~90 % ;分散劑：1~10 %;潤濕劑：1~5 % ;螯合劑：1~10 % ;崩解 劑:0~20 %;余量為填料；
[0026]所述分散劑包括亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽、馬來酸-丙烯酸共聚物鹽、聚羧酸 鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽中的一種或幾種。
[0027]本發(fā)明提供的甲氧咪草煙水分散粒劑環(huán)保，且有效成分含量高，并且具有良好的 分散性和懸浮性。
[0028]在本發(fā)明中，所述甲氧咪草煙的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為50~90%，優(yōu)選為55~85%，更優(yōu)選為 60~80%，最優(yōu)選為65~75%，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，所述甲氧咪草煙的質(zhì)量分?jǐn)?shù) 可以是50%、54%、60%、67%、70%、75%、80%、86%或90%。本發(fā)明對所述甲氧咪草煙的 來源沒有特殊的限制，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，可采用山東濰坊僑昌化學(xué)優(yōu)選公司提 供的97%的甲氧咪草煙。
[0029]在本發(fā)明中，所述分散劑包括亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽、馬來酸-丙烯酸共聚 物鹽、聚羧酸鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽中的一種或幾種，優(yōu)選包括聚羧酸鹽和烷基萘磺 酸縮聚物鈉鹽，所述聚羧酸鹽和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽的質(zhì)量比優(yōu)選為1:(0.5~2)，更優(yōu) 選為1:(1~1.5);所述分散劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1~10%，優(yōu)選為3~8%，更優(yōu)選為4~6%;具體 的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，可以是4 %、3 %、8 %、5 %或6 % ;比如，將烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽 2 %和馬來酸-丙烯酸共聚物鹽4 %配合使用;將馬來酸-丙烯酸共聚物鹽0.5 %和聚羧酸鹽 2.5 %配合使用;將亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽6 %和烷基萘磺酸縮聚物鈉鹽2 %配合使 用；將馬來酸-丙烯酸共聚物鹽3 %和聚羧酸鹽2 %配合使用；將馬來酸-丙烯酸共聚物鹽 5%、亞雙萘磺酸鹽甲醛縮合物鈉鹽1%和聚羧酸鹽1%配合使用。本發(fā)明對所述分散劑的來 源沒有特殊的限制，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，可采用HUNTSMAN公司提供的聚羧酸鹽助 劑。
[0030]在本發(fā)明中，所述潤濕劑優(yōu)選包括十二烷基硫酸鈉、木質(zhì)素磺酸鈉、拉開粉 基酚聚氧乙烯醚硫酸鈉中的一種或幾種，所述潤濕劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1~5%，優(yōu)選為2~4%， 最優(yōu)選為3%，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，可以是1.5%、5%、1%、4%或3%。本發(fā)明還可 以將不同的潤濕劑搭配使用，比如，將烷基酚聚氧乙烯醚硫酸鈉〇.5%和拉開粉BX 0.5%配 合使用；將木質(zhì)素磺酸鈉1 %和烷基酚聚氧乙烯醚硫酸鈉3%配合使用;將十二烷基硫酸鈉 0.5 %和木質(zhì)素磺酸鈉1 %配合使用;將十二烷基硫酸鈉0.5 %和木質(zhì)素磺酸鈉2.5 %配合使 用。本發(fā)明對所述潤濕劑的來源沒有特殊的限制，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，所述潤濕 劑可采用湖北巨勝科技有限公司提供的十二烷基硫酸鈉。
[0031] 在本發(fā)明中，所述螯合劑優(yōu)選包括乙二胺四乙酸、偏磷酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉和 三聚磷酸鈉中的一種或幾種;所述螯合劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1~10%，優(yōu)選為3~8%，更優(yōu)選為4 ~6% ;具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，所述螯合劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)可以是1.5%、10%、1%、5%、 3%、或8%。本發(fā)明對所述螯合劑的來源沒有特殊的限制，具體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，所 述螯合劑可采用濰坊華博化工有限公司提供的三聚磷酸鈉。在本發(fā)明中，所述螯合劑能夠 提高所述甲氧咪草煙水分散粒劑的抗硬水性能。
[0032] 在本發(fā)明中，所述崩解劑優(yōu)選包括硫酸銨、硫酸鉀、磷酸氫二銨、硫酸鈉和氯化鈉 中的一種或幾種;所述崩解劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為〇~20%，優(yōu)選為2~15%，更優(yōu)選為5~10% ;具 體的，在本發(fā)明的實(shí)施例中，所述崩解劑的質(zhì)量分?jǐn)?shù)可以是20 %、13 %、8 %、5 %、10 %、 15%、6% 或 3%〇
[0033]在本發(fā)明中，所述填料優(yōu)選包括煅燒高嶺土、玉米淀粉、硅藻土、膨潤土和滑石粉 中的一種或幾種;所述填料與其他原料的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)之和為100%。
[0034]具體的，以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計，本發(fā)明中的甲氧咪草煙水分散粒劑可以采用以下配比： [0035]