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      一種阿維菌素水懸浮劑及其制備方法

      文檔序號(hào):9795134閱讀:972來源:國知局
      一種阿維菌素水懸浮劑及其制備方法
      【技術(shù)領(lǐng)域】
      [0001]本發(fā)明涉及農(nóng)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種阿維菌素水懸浮劑及其制備方法。
      【背景技術(shù)】
      [0002]阿維菌素是日本北里大學(xué)大村智等和美國Merck公司首先開發(fā)的一類具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物,由灰色鏈霉菌經(jīng)液體發(fā)酵后提取分離的代謝產(chǎn)物,是一種生物農(nóng)藥,是農(nóng)業(yè)部推薦使用的無公害綠色農(nóng)藥,可防治蔬菜、果樹、水稻、棉花、煙草等多種作物的多種害蟲,特別是抗性害蟲。20世紀(jì)80年代末,我國開始引進(jìn)阿維菌素菌種,上海農(nóng)藥研究所、中國農(nóng)業(yè)大學(xué)等單位在菌種分離、誘變育種、發(fā)酵工藝、提取精制等方面進(jìn)行了研究,推動(dòng)了阿維菌素在我國的生產(chǎn)和使用。
      [0003]目前國家登記的阿維菌素制劑多為乳油、可濕性粉劑等劑型,且含量較低。懸浮劑作為現(xiàn)代農(nóng)藥中十分重要的農(nóng)藥劑型之一,也是聯(lián)合國糧農(nóng)組織推薦的四種環(huán)保型劑型之一,因此也逐漸研究開發(fā)出將阿維菌素制備成懸浮劑,該劑型可與水以任意比例混合分散,不受水質(zhì)和水溫的影響,使用方便,不易污染環(huán)境等優(yōu)勢(shì)。但是大量的研究表明阿維菌素極易光分解氧化,導(dǎo)致其光穩(wěn)定性差,大田使用持效期短,無形中增加農(nóng)藥用藥次數(shù)和單位防治成本,從而造成田間推廣困難。因此在制備阿維菌素懸浮劑時(shí),需要添加使用助劑,以提尚阿維菌素懸浮劑的穩(wěn)定性,尤其是提尚其光穩(wěn)定性。

      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0004]為了克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷,本發(fā)明的目的是提供一種光穩(wěn)定性好、藥效持效期長(zhǎng)、藥效顯著的阿維菌素水懸浮劑。
      [0005]同時(shí),本發(fā)明還在于提供一種阿維菌素水懸浮劑的制備方法。
      [0006]為了實(shí)現(xiàn)以上目的,本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是:
      [0007]—種阿維菌素水懸浮劑,由以下重量百分含量的原料制備而成:阿維菌素10%、抗氧劑0.2%?0.5%、紫外光吸收劑0.5%?I %、光穩(wěn)定劑0.5%?I %、光屏蔽劑I %?2%、表面活性劑6 %?8%、增稠劑I %?1.5 %、防腐劑0.1 %?0.3 %、防凍劑3 %?5 %、消泡劑0.1 %?0.2%、余量為水;其中所述的抗氧劑為BHA;所述紫外光吸收劑為2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮;所述光穩(wěn)定劑為雙(2,2,6,6_四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯;所述光屏蔽劑為納米S12o
      [0008]所述表面活性劑及其百分含量為:脫糖木質(zhì)素磺酸鈉3?4%,脂肪醇硫酸酯鹽3?
      [0009]所述增稠劑及其百分含量為:黃原膠0.2%,硅酸鎂鋁0.8?1.3%。
      [0010]所述防腐劑為BIT。
      [0011]所述防凍劑為乙二醇。
      [0012]所述消泡劑為有機(jī)硅消泡劑。
      [0013]上述阿維菌素水懸浮劑的制備方法,包括取各原料混合均勻,即得所述的阿維菌素水懸浮劑。
      [0014]上述各原料混合均勻的具體方法為:取阿維菌素原藥、表面活性劑、抗氧化劑、紫外光吸收劑、光穩(wěn)定劑、光屏蔽劑和水混合,剪切勻化,得混合物I;取防腐劑、防凍劑和部分消泡劑,加入混合物I中,經(jīng)砂磨機(jī)砂磨后過濾,得混合物2;取增稠劑,加入混合物2中,經(jīng)高壓勻質(zhì)機(jī)混合勻質(zhì)后,得混合物3;再剩余的消泡劑加入混合物3,即完成。
      [0015]所述剪切勻化的剪切轉(zhuǎn)速為3000?4000rpm,剪切時(shí)間為30?45min。
      [0016]所述砂磨機(jī)為兩臺(tái)串聯(lián)式立式錐形砂磨機(jī)(型號(hào)LS-30),連續(xù)式進(jìn)料,進(jìn)料速度200L/ho
      [0017]所述過濾的標(biāo)準(zhǔn)篩孔徑為40?50μπι。
      [0018]所述高壓均質(zhì)機(jī)混合勾質(zhì)的轉(zhuǎn)速為3000?4000rpm,混合勾質(zhì)時(shí)間為30?45min。
      [0019]上述阿維菌素水懸浮劑的制備方法,還包括將制備的水懸浮劑進(jìn)行檢測(cè)理化性質(zhì)合格后,即可包裝制得成品。
      [0020]本發(fā)明阿維菌素水懸浮劑的理化性質(zhì)指標(biāo)為:pH值5.0?7.0、懸浮率295%、傾倒后殘余物<5.0%,傾倒后洗滌物< 0.5 %、篩析(通過45μπι標(biāo)準(zhǔn)篩)2 98.0 %、持久起泡量(Imin后)< 15ml。
      [0021]本發(fā)明阿維菌素水懸浮劑,加入BHA作為抗氧劑、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮作為紫外光吸收劑、雙(2,2,6,6_四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯為光穩(wěn)定劑、納米S12作為光屏蔽劑,并同時(shí)加入表面活性劑、增稠劑、防腐劑、防凍劑、消泡劑作為助劑,通過限定各原料的百分含量,使各原料相互協(xié)同作用,增強(qiáng)阿維菌素水懸浮劑的光穩(wěn)定性,使制備的阿維菌素水懸浮劑在PH7.0,25°C環(huán)境下放置6個(gè)月,有效成分含量仍然保持不變,并且具有很好的熱穩(wěn)定性和低溫穩(wěn)定性,未出現(xiàn)沉淀、結(jié)塊、凍結(jié)等現(xiàn)象,且在田間使用過程中,對(duì)棉鈴蟲、紅蜘蛛的持效期長(zhǎng)達(dá)7?10天,對(duì)小菜蛾的持效期長(zhǎng)達(dá)3?4天??傊?,本發(fā)明阿維菌素水懸浮劑,通過優(yōu)選加入抗氧劑、紫外光吸收劑、穩(wěn)定劑和光屏蔽劑,并與其他助劑復(fù)配使用,協(xié)同增效,有效克服了阿維菌素制劑在貯存和添加使用過程中被氧化光解的弊端,具有藥效顯著、對(duì)人體低毒、成本低、安全環(huán)保的優(yōu)勢(shì)。
      [0022]本發(fā)明阿維菌素水懸浮劑的制備方法,工藝過程簡(jiǎn)單,操作簡(jiǎn)便,易于控制,適于工業(yè)化推廣應(yīng)用。
      【具體實(shí)施方式】
      [0023]下面通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行詳細(xì)說明。
      [0024]實(shí)施例1
      [0025]—種阿維菌素水懸浮劑,由以下重量百分含量的原料制備而成:阿維菌素10%、8似0.2%、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮1%、雙(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯0.5%、納米S12I %、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉2%,脂肪醇硫酸酯鹽2%、黃原膠0.2%,硅酸鎂鋁I %、ΒΙΤ0.3%、乙二醇4%、有機(jī)硅消泡劑0.2%、余量為水。
      [0026]上述阿維菌素水懸浮劑的制備方法,具體操作步驟為:
      [0027]I)取阿維菌素、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉、脂肪醇硫酸酯鹽、BHA、2_羥基-4-正辛氧基二苯甲酮、雙(2,2,6,6_四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯0.5%、納米S12和水混合,3500rpm條件下,剪切40min,混勻,得混合物I;
      [0028]2)取BIT、乙二醇和部分有機(jī)硅消泡劑,加入混合物I中,經(jīng)兩臺(tái)串聯(lián)式立式錐形砂磨機(jī)(型號(hào)LS-30),連續(xù)式進(jìn)料,進(jìn)料速度200L/h,后經(jīng)45μπι孔徑標(biāo)準(zhǔn)篩過濾,得混合物2;
      [0029]3)取黃原膠、硅酸鎂鋁加入混合物2中,經(jīng)高壓勻質(zhì)機(jī)在3500rpm條件下,勻質(zhì)40min,得混合物3;
      [0030]4)再取剩余有機(jī)硅消泡劑加入混合物3中消泡后,即得所述的阿維菌素懸浮劑。
      [0031]實(shí)施例2
      [0032]—種阿維菌素水懸浮劑,由以下重量百分含量的原料制備而成:阿維菌素10%、BHA 0.3%、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮0.75%、雙(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯
      0.75%、納米S121.5%、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉3%,脂肪醇硫酸酯鹽3%、黃原膠0.2%,硅酸鎂鋁0.8%、BIT 0.15%、乙二醇3 %、有機(jī)硅消泡劑0.15%,余量為水。
      [0033]上述阿維菌素水懸浮劑的制備方法,具體操作步驟為:
      [0034]I)取阿維菌素、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉、脂肪醇硫酸酯鹽、BHA、2_羥基-4-正辛氧基二苯甲酮、雙(2,2,6,6_四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯0.5%,納米S12和水混合,3000rpm條件下,剪切45min,混勻,得混合物I;
      [0035]2)取BIT、乙二醇和部分有機(jī)硅消泡劑,加入混合物I中,經(jīng)兩臺(tái)串聯(lián)式立式錐形砂磨機(jī)(型號(hào)LS-30),連續(xù)式進(jìn)料,進(jìn)料速度200L/h,后經(jīng)40μπι孔徑標(biāo)準(zhǔn)篩過濾,得混合物2;
      [0036]3)取黃原膠、硅酸鎂鋁加入混合物2中,經(jīng)高壓勻質(zhì)機(jī)在3000rpm條件下,勻質(zhì)45min,得混合物3;
      [0037]4)再取剩余有機(jī)硅消泡劑加入混合物3中消泡后,即得所述的阿維菌素懸浮劑。
      [0038]實(shí)施例3
      [0039]—種阿維菌素水懸浮劑,由以下重量百分含量的原料制備而成:阿維菌素10%、BHA 0.5%、2-羥基-4-正辛氧基二苯甲酮0.5%、雙(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯I %、納米Si022%、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉4%,脂肪醇硫酸酯鹽4%、黃原膠0.2%,硅酸鎂鋁1.3%,BIT 0.1%、乙二醇5%、有機(jī)硅消泡劑0.1 %、余量為水。
      [0040]上述阿維菌素水懸浮劑的制備方法,具體操作步驟為:
      [0041]I)取阿維菌素、脫糖木質(zhì)素磺酸鈉、脂肪醇硫酸酯鹽、BHA、2_羥基-4-正辛氧基二苯甲酮、雙(2,2,6,6_四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯0.5%,納米S12和水混合,4000rpm條件下,剪切30min,混勻,得混合物I;
      [0042]2)取BIT、乙二醇和部分有機(jī)硅消泡劑,加入混合物I中,經(jīng)兩臺(tái)串聯(lián)式立式錐形砂磨機(jī)(型號(hào)LS-30),連續(xù)式進(jìn)料,進(jìn)料速度200L/h,后經(jīng)50μπι孔徑標(biāo)準(zhǔn)篩過濾,得混合物2;
      [0043]3)取黃原膠、硅酸鎂鋁加入混合物2中,經(jīng)高壓勻質(zhì)機(jī)在4000rp
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