1.一種沙格列汀或其鹽的膠囊,其特征在于,所述膠囊包含:
1)空白微丸;
2)隔離包衣層:包被在空白微丸表面,重量至少為空白微丸重量的1%,優(yōu)選為2-5%,pH為1-3;
3)載藥包衣層:覆蓋在隔離包衣層表面,包含藥物和包衣聚合物,藥物重量為空白微丸的1-5%,包衣聚合物的重量為空白微丸重量的1-10%,pH為1-3;
4)保護(hù)包衣層:覆蓋在載藥包衣層表面,重量至少為空白微丸重量的1%,pH為1-3;
5)羥丙基甲基纖維素膠囊殼;
所述載藥包衣層的包衣聚合物、隔離包衣層和保護(hù)包衣層為胃溶型包衣粉;所述藥物為沙格列汀或其鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的膠囊,其特征在于,所述隔離包衣層、載藥包衣層和保護(hù)包衣層的pH為1.5-1.8。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠囊,其特征在于,所述空白微丸為微晶纖維素丸心、蔗糖丸心、淀粉丸心、微晶纖維素-乳糖丸心中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠囊,其特征在于,所述膠囊的藥物含量均勻度A+1.8S小于等于3.5。
5.制備如權(quán)利要求1所述的膠囊的方法,其特征在于,所述方法包含如下步驟:
1)隔離包衣液的配制:將胃溶型包衣粉迅速倒入輕微攪拌的酸性溶液中,直至包衣液成完全的均一混懸體系,包衣液中固含量為15-20%,pH為1-3;
2)載藥包衣液的配制:將沙格列汀或其鹽溶解于酸性溶液中;再將包衣聚合物胃溶型包衣粉倒入沙格列汀鹽酸溶液中,攪拌直至形成完全的均勻混合物,pH為1-3;
3)保護(hù)包衣液的配制:將胃溶型包衣粉迅速倒入輕微攪拌的酸性溶液中,進(jìn)行直至包衣液成完全的均一混懸體系,包衣液固含量15-20%,pH為1-3;
4)將空白微丸倒入流化床中,調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度45-55℃,物料溫度40-50℃,風(fēng)機(jī)功率35-45 Hz,恒流泵轉(zhuǎn)速5-15rpm,噴槍壓力1.5bar-1.9bar,進(jìn)行預(yù)熱,待物料溫度達(dá)到40℃-50℃,環(huán)境空氣相對濕度小于等于50%,利用隔離包衣液包隔離包衣層,待包衣層重量達(dá)到空白微丸重量的至少1%時,優(yōu)選為2-5%時,停止包衣,干燥;
5)隔離包衣層干燥,環(huán)境空氣相對濕度小于等于50%,利用載藥包衣液包載藥包衣層,載藥量為空白微丸重量的1-5%,包衣聚合物的重量為空白微丸重量的1-10%,干燥載藥包衣層;
6)載藥包衣層干燥,環(huán)境空氣相對濕度小于等于50%,利用保護(hù)包衣液包保護(hù)包衣層,干燥后物料增重控制為空白微丸重量的1-5%;
7)用羥丙基甲基纖維素膠囊殼進(jìn)行灌裝。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,步驟1)-步驟3)所述的包衣液的pH為1.5-1.8。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述空白微丸為微晶纖維素丸心、蔗糖丸心、淀粉丸心、微晶纖維素-乳糖丸心中的一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述膠囊的藥物含量均勻度A+1.8S小于等于3.5。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,沙格列汀或其鹽膠囊內(nèi)容物水分含量≤0.5%。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述的胃溶型包衣粉為Opadry I型、Opadry II型、Opadry HP 型、EUDRAGIT?EPO的一種或幾種。