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      包括弱堿性藥物的組合物和控釋劑型的制作方法

      文檔序號(hào):11116071閱讀:來源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種藥用組合物,包括多個(gè)控釋顆粒,其中所述的顆粒的至少一個(gè)集群包括:

      (a)一個(gè)內(nèi)芯,該內(nèi)芯包括一種弱堿性藥物、或它的一種藥學(xué)上可接受的鹽,其中所述的弱堿性藥物選自:含有一個(gè)氮部分的苯丁酮衍生物類、苯氨基咪唑啉、二羥基苯基異丙氨基乙烷、苯氧基丁基氨基丙醇、苯氧基氨基丙烷、氨基乙基噁唑并氮雜丙哌維林、它們的一種藥學(xué)上可接受的鹽以及它們的混合物;、

      (b)一種置于在該內(nèi)芯上的堿性緩沖劑層,該層包括一種堿性緩沖劑,其中所述的堿性緩沖劑對(duì)所述弱堿性藥物的比率范圍按重量計(jì)算是從5:1至1:5,其中所述的堿性緩沖劑選自:氫氧化鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸三鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀、磷酸三鉀、乙酸鉀、碳酸鉀、碳酸氫鉀、磷酸鎂、乙酸鎂、硅酸鈣、絡(luò)合偏硅酸鋁鎂類、碳酸鎂、氧化鎂、氫氧化鎂、硅酸鈉、以及它們的混合物;以及

      (c)一種置于該堿性緩沖劑層上的控釋包衣,其中該控釋包衣包括一種不溶于水的聚合物,其中所述的不溶于水的聚合物選自:乙基纖維素、醋酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、聚乙酸乙烯酯、中性甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物類、以及它們的混合物。

      2.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,進(jìn)一步包括至少一個(gè)密封劑層,該密封劑層包括一種親水性聚合物。

      3.如權(quán)利要求2所述的藥用組合物,其中所述的至少一個(gè)密封劑層將該弱堿性藥物和該堿性緩沖劑層分開。

      4.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,進(jìn)一步包括一種置于所述的控釋包衣上的可壓制包衣,其中所述的可壓制包衣包括一種聚合物,該聚合物選自:羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚(乙酸乙烯酯-乙烯吡咯烷酮)、聚乙酸乙烯酯以及乙基纖維素。

      5.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其中所述的控釋包衣進(jìn)一步包括一種增塑劑,其中所述的增塑劑是不含鄰苯二甲酸酯類。

      6.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其中所述的控釋層進(jìn)一步包括一種腸溶聚合物。

      7.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,進(jìn)一步包括一種置于所述的控釋包衣上的外部的、時(shí)滯包衣。

      8.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其中該內(nèi)芯包括一種惰性珠粒,該惰性珠粒由包括該弱堿性藥物的一種藥物層包被。

      9.如權(quán)利要求1所述的藥用組合物,其中所述組合物進(jìn)一步包括多個(gè)快速崩解顆粒,該快速崩解粒料包括一種糖類或糖醇或其混合物與一種崩解劑的組合。

      10.權(quán)利要求1所述的組合物在制備用于治療一種疾病或醫(yī)學(xué)病癥的藥物中的用途。

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