本發(fā)明涉及一種泡騰顆粒，特別涉及一種鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒及其制備方法。
背景技術(shù)：
：據(jù)世界衛(wèi)生組織報告，過敏性疾病已被列為21世紀需重點研究和防治的三大疾病之一。據(jù)統(tǒng)計，我國的過敏性疾病發(fā)病率已達到38%左右，并且在沿海及重工業(yè)地區(qū)有明顯增長趨勢，針對這種情況，抗組胺類藥物是臨床中廣泛使用的品種，這類藥物在蕁麻疹及過敏性皮炎、過敏性鼻炎和過敏性哮喘的治療中發(fā)揮著重要作用。此外，還可用于感冒、發(fā)熱和呼吸道疾病的臨床治療，在醫(yī)藥市場上有著廣泛的需求。鹽酸左西替利嗪是美國Sepracor公司和比利時UCB公司聯(lián)合開發(fā)的抗過敏藥物，于2001年在歐洲上市。鹽酸左西替利嗪是西替利嗪的R-異構(gòu)體，對H受體具有較強的親和力，該藥物口服吸收迅速、起效快、作用持久、代謝率低、不良反應(yīng)發(fā)生率低，療效強于現(xiàn)有的很多抗組胺藥，并且FDA已批準其用于治療6歲及以上兒童至成人的間歇性和持續(xù)性過敏性鼻炎及慢性特發(fā)性蕁麻疹。目前，鹽酸左西替利嗪國內(nèi)外上市了普通片劑、膠囊、分散片、普通顆粒劑和口服溶液，尚無泡騰顆粒上市。在臨床上常用的劑型多為普通片劑或膠囊劑，對于很多吞咽困難的老年患者或兒童，服用不方便，順應(yīng)性較差；因此有必要開發(fā)一種適合于老年患者和兒童服用的，口感良好且攜帶方便的劑型。本發(fā)明采用濕法制粒工藝，制備了一種口感良好，服用方便的鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。泡騰顆粒劑通過加入酸性泡騰劑和堿性泡騰劑遇水后，產(chǎn)生氣體，使顆粒迅速溶化，服用后藥物與胃表面接觸面積大，與常規(guī)藥物劑型相比，泡騰顆粒劑具有吸收迅速、起效快、口感良好、生物利用度高等優(yōu)點，尤其適合兒童和老年患者服用，提高了患者的順應(yīng)性。技術(shù)實現(xiàn)要素：本發(fā)明的目的在于提供一種鹽酸左西替利嗪的新劑型——鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。本發(fā)明的另一個目的是提供鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的制備方法。本發(fā)明鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒處方組成為：鹽酸左西替利嗪2.5重量份填充劑500-1500重量份粘合劑20-40重量份酸性泡騰劑100-200重量份堿性泡騰劑50-150重量份矯味劑2-10重量份。本發(fā)明鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒處方組成優(yōu)選為：鹽酸左西替利嗪2.5重量份填充劑1000重量份粘合劑30重量份酸性泡騰劑150重量份堿性泡騰劑100重量份矯味劑5重量份其中填充劑為甘露醇、糊精、預(yù)膠化淀粉、乳糖中的一種或兩種混合物；粘合劑為1%-10%聚維酮K30的水溶液或1%-10%羥丙甲基纖維素的水溶液；酸性泡騰劑為枸櫞酸，堿性泡騰劑為碳酸氫鈉，矯味劑為阿司帕坦、糖精鈉、蔗糖、山梨醇、甜菊素中的一種或幾種混合物。本發(fā)明鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的制備方法為：將鹽酸左西替利嗪、填充劑、酸性泡騰劑分別過篩后混合均勻；將堿性泡騰劑、矯味劑分別過篩后混合均勻；將粘合劑制成水溶液備用；分別制軟材、制粒、干燥；將制得的兩種顆?；旌暇鶆?，整粒、分裝、包裝，即制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。本發(fā)明鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的制備方法為：將鹽酸左西替利嗪、乳糖、枸櫞酸分別過篩后混合均勻；將碳酸氫鈉、阿司帕坦分別過篩后混合均勻；將聚維酮K30制成水溶液備用；分別制軟材、制粒、干燥；將制得的兩種顆?；旌暇鶆?，整粒、分裝、包裝，即制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。處方工藝為：（1）將鹽酸左西替利嗪粉碎過100目篩，將乳糖過80目篩，將枸櫞酸粉碎過80目篩，將聚維酮K30溶于水中，制成含5%聚維酮K30的水溶液，備用；（2）以5%聚維酮K30的水溶液與過篩的鹽酸左西替利嗪、乳糖、枸櫞酸混合，制成軟材，14目篩制粒；（3）將碳酸氫鈉、阿司帕坦分別過80目篩，混合均勻，以5%聚維酮K30的水溶液作為粘合劑，制成軟材，14目篩制粒；（4）將以上兩種顆粒分別于60±5℃溫度環(huán)境下干燥，控制顆粒水分2%以內(nèi)，然后將兩種顆?；旌暇鶆?，再分別以14目、60目篩除去大顆粒和細粉；（5）檢驗合格后分裝，包裝制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。本發(fā)明采用濕法制粒，工藝簡單、可控。制得的鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒，遇水后產(chǎn)生劇烈的泡騰反應(yīng)，鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒溶解迅速，服用方便，口感良好。具體實施方式例1：鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒每袋含鹽酸左西替利嗪2.5mg，1000袋鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的處方組成為：鹽酸左西替利嗪2.5g乳糖1000g聚維酮K3030g枸櫞酸150g碳酸氫鈉100g阿司帕坦5g（1）分別將鹽酸左西替利嗪、枸櫞酸粉碎，將鹽酸左西替利嗪過100目篩，枸櫞酸過80目篩，乳糖過80目篩，將碳酸氫鈉過80目篩、阿司帕坦過80目篩，備用；將聚維酮K30制成5%聚維酮K30水溶液，備用；（2）分別稱取處方量的鹽酸左西替利嗪、乳糖、枸櫞酸，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒A，待用；（3）分別稱取處方量的碳酸氫鈉、阿司帕坦，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒B，待用；（4）將濕顆粒A和B分別于60±5℃條件下干燥，控制顆粒水分2%以內(nèi)，然后將顆粒A和B混合均勻，再分別以14目、60目篩除去大顆粒和細粉；（5）檢驗合格后分裝，包裝制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。例2：鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒每袋含鹽酸左西替利嗪2.5mg，1000袋鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的處方組成為：鹽酸左西替利嗪2.5g乳糖500g糊精500g聚維酮K3030g枸櫞酸150g碳酸氫鈉100g阿司帕坦5g（1）分別將鹽酸左西替利嗪、枸櫞酸粉碎，將鹽酸左西替利嗪過100目篩，枸櫞酸過80目篩，乳糖和糊精分別過80目篩，將碳酸氫鈉過80目篩、阿司帕坦過80目篩，備用；將聚維酮K30制成5%聚維酮K30水溶液，備用；（2）分別稱取處方量的鹽酸左西替利嗪、乳糖、糊精、枸櫞酸，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒C，待用；（3）分別稱取處方量的碳酸氫鈉、阿司帕坦，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒D，待用；（4）將濕顆粒C和D分別于60±5℃條件下干燥，控制顆粒水分2%以內(nèi)，然后將顆粒C和D混合均勻，再分別以14目、60目篩除去大顆粒和細粉；（5）檢驗合格后分裝，包裝制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。例3：鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒每袋含鹽酸左西替利嗪2.5mg，1000袋鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的處方組成為：鹽酸左西替利嗪2.5g乳糖500g預(yù)膠化淀粉500g聚維酮K3030g枸櫞酸150g碳酸氫鈉100g阿司帕坦5g（1）分別將鹽酸左西替利嗪、枸櫞酸粉碎，將鹽酸左西替利嗪過100目篩，枸櫞酸過80目篩，乳糖和預(yù)膠化淀粉分別過80目篩，將碳酸氫鈉過80目篩、阿司帕坦過80目篩，備用；將聚維酮K30制成5%聚維酮K30水溶液，備用；（2）分別稱取處方量的鹽酸左西替利嗪、乳糖、預(yù)膠化淀粉、枸櫞酸，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒E，待用；（3）分別稱取處方量的碳酸氫鈉、阿司帕坦，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒F，待用；（4）將濕顆粒E和F分別于60±5℃條件下干燥，控制顆粒水分2%以內(nèi)，然后將顆粒E和F混合均勻，再分別以14目、60目篩除去大顆粒和細粉；（5）檢驗合格后分裝，包裝制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。例4：鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒每袋含鹽酸左西替利嗪2.5mg，1000袋鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的處方組成為：鹽酸左西替利嗪2.5g乳糖1000g聚維酮K3030g枸櫞酸150g碳酸氫鈉100g甜菊素5g（1）分別將鹽酸左西替利嗪、枸櫞酸粉碎，將鹽酸左西替利嗪過100目篩，枸櫞酸過80目篩，乳糖過80目篩，將碳酸氫鈉過80目篩、甜菊素過80目篩，備用；將聚維酮K30制成5%聚維酮K30水溶液，備用；（2）分別稱取處方量的鹽酸左西替利嗪、乳糖、枸櫞酸，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒G，待用；（3）分別稱取處方量的碳酸氫鈉、甜菊素，混合均勻，用5%聚維酮K30的水溶液制成軟材，14目篩制粒，作為顆粒H，待用；（4）將濕顆粒G和H分別于60±5℃條件下干燥，控制顆粒水分2%以內(nèi)，然后將顆粒G和H混合均勻，再分別以14目、60目篩除去大顆粒和細粉；（5）檢驗合格后分裝，包裝制得鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒。不同處方鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的溶化性及口感比較結(jié)果：鹽酸左西替利嗪泡騰顆粒的溶化性及口感比較結(jié)果考察項實施例1樣品實施例2樣品實施例3樣品實施例4樣品溶化性全部溶化渾濁渾濁全部溶化口感口感良好----口感良好當前第1頁1 2 3