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      LinderolideH在制備治療鼻炎藥物中的應用的制作方法

      文檔序號:11116135閱讀:466來源:國知局

      本發(fā)明涉及化合物Linderolide H的新用途,尤其涉及Linderolide H在制備治療鼻炎藥物中的應用。



      背景技術:

      鼻炎為臨床常見病和多發(fā)病,鼻炎的發(fā)生主要與過敏反應有關,屬于免疫性炎癥的范疇。目前,治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物,這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發(fā)作療效較差或無效。因此,成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面,具有潛在的價值。

      本發(fā)明涉及的化合物Linderolide H是一個2012年發(fā)表(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,僅能抑制腫瘤細胞增殖(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifol ia.Phytochemistry,87(2013)112–118.),本發(fā)明涉及的Linderol ide H在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開。



      技術實現要素:

      本發(fā)明的目的在于根據現有Linderolide H研究中未發(fā)現其具有抗鼻炎活性的報道的現狀,提供了Linderolide H在制備抗鼻炎藥物中的應用。

      所述化合物Linderolide H,結構如式(Ⅰ)所示:

      Linderolide H 10,20mg/kg口服給藥,對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用,因此,可用于制備治療鼻炎的藥物。

      Linderolide H在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其治療鼻炎活性強,具備突出的實質性特點,同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

      以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明,但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

      具體實施方式

      本發(fā)明所涉及化合物Linderolide H的制備方法參見文獻(Qing Liu,et al.,Sesquiterpene lactones from the roots of Lindera strychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)

      以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明,但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。

      實施例1:本發(fā)明所涉及化合物Linderol ide H片劑的制備:

      取5克化合物Linderolide H,加入糊精195克,混勻,常規(guī)壓片制成1000片。

      實施例2:本發(fā)明所涉及化合物Linderol ide H膠囊劑的制備:

      取5克化合物Linderolide H,加入淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000粒。

      下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

      實驗例1、本發(fā)明Linderolide H對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響

      雄性SD大鼠,體重180~220g,腹腔注射卵白蛋白1mg及氫氧化鋁凝膠10mg,其后隔日注射1次,共7次。從第14天始,每日在大鼠兩側鼻腔內滴入1mg/ml卵白蛋白生理鹽水溶液10ul,共7次。末次滴注后立刻觀察30分鐘內大鼠打噴嚏及擦鼻的次數,試驗藥物于卵白蛋白末次滴注前1小時口服給予。

      表1本發(fā)明Linderolide H對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響(x±SD)

      與對照組比較,**P<0.01*P<0.05

      由表1可見,Linderolide H(10,20mg/kg)明顯抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應。特非那丁10mg/kg亦呈現顯著的抑制作用。

      實驗例2、本發(fā)明Linderolide H對組胺引起的大鼠鼻炎的影響

      雄性SD大鼠,體重180~220g,口服給予試驗藥物后1小時,兩側鼻腔內滴入1M組胺生理鹽水溶液10ul,觀察30分鐘內大鼠打噴嚏及擦鼻的次數。

      表2本發(fā)明Linderolide H對組胺引起大鼠鼻炎的影響(x±SD)

      與對照組比較,**P<0.01*P<0.05

      由表2可見,本發(fā)明Linderolide H(10,20mg/kg)明顯減少組胺所致鼻炎大鼠的噴嚏次數,對搔抓鼻部反應呈抑制趨勢。特非那丁10mg/kg則呈顯著的抑制作用。

      結論:Linderolide H口服給藥,對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應具有抑制作用,因此,可用于制備治療鼻炎的藥物。

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