本發(fā)明涉及化工生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域和化學(xué)藥物制劑生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及沙美特羅替卡松干粉超細(xì)顆粒的制備方法。

背景技術(shù)：

沙美特羅是一種新型選擇性長(zhǎng)效β2-受體激動(dòng)劑類平喘藥。丙酸氟替卡松為糖皮質(zhì)激素內(nèi)藥物，具有局部抗炎和抗過(guò)敏作用。沙美特羅替卡松兩者復(fù)方為干粉吸入劑，是目前治療支氣管哮喘最常用最有效的藥物之一。目前沙美特羅替卡松干粉的制備方法通常采用球磨或氣流粉碎工藝，此種工藝制備的干粉顆粒粒徑更大，對(duì)于復(fù)方制劑來(lái)說(shuō)，蓬松度、均勻度也是很難做到的。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種改進(jìn)的沙美特羅替卡松超細(xì)顆粒的制備方法。

為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

一種沙美特羅替卡松超細(xì)顆粒的制備方法，所述制備方法包括將制備所述超細(xì)顆粒的原料溶解在溶劑中制成溶液，然后將所述溶液添加到噴霧干燥器內(nèi)噴霧干燥，制得所述沙美特羅替卡松超細(xì)顆粒，其中，所述原料包括沙美特羅、丙酸氟替卡松和輔料，所述溶液的體積添加量為噴霧干燥器總?cè)萘康?0%~30%，所述溶液的質(zhì)量濃度為5%~10%。

進(jìn)一步地，所述沙美特羅、丙酸氟替卡松、輔料的投料質(zhì)量比為1：2~10：0.01~0.1。

進(jìn)一步地，所述輔料包括糾味劑。優(yōu)選地，所述糾味劑包括安塞蜜。

進(jìn)一步地，所述溶劑為乙醇和水的混合物。

更進(jìn)一步地，所述乙醇和水的體積比為1：1~2。

進(jìn)一步地，所述噴霧干燥器的熱進(jìn)風(fēng)口溫度為155℃~180℃，出風(fēng)口溫度為55℃~80℃。

進(jìn)一步地，所述噴霧干燥器的離心噴霧頭轉(zhuǎn)速為15000-20000轉(zhuǎn)/分鐘。

進(jìn)一步地，所述噴霧干燥器為帶夾套可冷卻的噴霧干燥器，所述夾套的溫度為40℃~65℃。

進(jìn)一步地，所述噴霧干燥器為實(shí)驗(yàn)型LPG-5離心噴霧干燥機(jī)。

通過(guò)上述技術(shù)方案的實(shí)施，本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)勢(shì)：

本發(fā)明制備方法制備的沙美特羅替卡松干粉顆粒更細(xì)小，更蓬松，均勻度更好，兩種藥物的分配更合理，可以幫助提高沙美特羅替卡松干粉粉劑的治療效果。

具體實(shí)施方式

沙美特羅替卡松干粉吸入劑的治療效果如何，我們認(rèn)為與沙美特羅替卡松干粉的顆粒大小和均勻度有著直接的關(guān)系，顆粒細(xì)小能夠使藥物的比表面積更大，能夠使藥物被患者更有效的吸收，療效更顯著。本發(fā)明涉及沙美特羅替卡松干粉的全新的一個(gè)制備工藝，將沙美特羅替卡松等原料藥配成溶液，適當(dāng)加入糾味劑，并在該溶液中加入一定量的乙醇，采用噴霧干燥的工藝，制成所需的沙美特羅替卡松干粉。加入乙醇的目的是為了水分更易蒸發(fā)，可適當(dāng)降低工作溫度。采用低濃度低流量的目的，是為了沙美特羅替卡松干粉顆粒更細(xì)小，更蓬松。加入糾味劑安賽蜜的目的是為了沙美特羅替卡松干粉粉劑具有更好的口感?？偟膩?lái)說(shuō)，本發(fā)明可以獲得更細(xì)小，更蓬松，均勻度更好，口感更好的藥粉，可以幫助提高沙美特羅替卡松干粉粉劑的治療效果。

本發(fā)明選用的噴霧干燥器為實(shí)驗(yàn)型LPG-5離心噴霧干燥機(jī)，常州科潤(rùn)藥化設(shè)備有限公司生產(chǎn)。

下面結(jié)合具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但不限于這些實(shí)施例。

實(shí)施例1

稱取沙美特羅125g，加乙醇1750ml溶解；丙酸氟替卡松250g，安賽蜜12g，加去離子水1750ml溶解。再將二種溶液混合均勻制成混合溶液。噴霧干燥器熱風(fēng)口控溫160度，出風(fēng)口控溫60度，離心噴霧頭轉(zhuǎn)速16000轉(zhuǎn)/分，蠕動(dòng)泵速度為2.5升/小時(shí)，噴霧干燥器運(yùn)行4.5小時(shí)后，獲得312g沙美特羅替卡松干粉。

實(shí)施例2

稱取沙美特羅50g，加乙醇1500ml溶解；丙酸氟替卡松250g，安賽蜜10g，加去離子水1500ml溶解。再將二種溶液混合均勻制成混合溶液。噴霧干燥器熱風(fēng)口控溫165度，出風(fēng)口控溫70度，離心噴霧頭轉(zhuǎn)速18000轉(zhuǎn)/分，蠕動(dòng)泵速度為2.0升/小時(shí)，噴霧干燥器運(yùn)行4.5小時(shí)后，獲得268g沙美特羅替卡松干粉。

實(shí)施例3

稱取沙美特羅35g，加乙醇1500ml溶解；丙酸氟替卡松350g，安賽蜜12g，加去離子水2000ml溶解。再將二種溶液混合均勻制成混合溶液。噴霧干燥器熱風(fēng)口控溫170度，出風(fēng)口控溫75度，離心噴霧頭轉(zhuǎn)速18000轉(zhuǎn)/分，蠕動(dòng)泵速度為2.5升/小時(shí)，噴霧干燥器運(yùn)行4.5小時(shí)后，獲得356g沙美特羅替卡松干粉。

以上對(duì)本發(fā)明做了詳盡的描述，其目的在于讓熟悉此領(lǐng)域技術(shù)的人士能夠了解本發(fā)明的內(nèi)容并加以實(shí)施，并不能以此限制本發(fā)明的保護(hù)范圍，凡根據(jù)本發(fā)明的精神實(shí)質(zhì)所作的等效變化或修飾，都應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。