一種栓劑及其制備方法與流程

文檔序號(hào)：11665781閱讀：529來源：國(guó)知局

導(dǎo)航： X技術(shù)> 最新專利>醫(yī)藥醫(yī)療技術(shù)的改進(jìn);醫(yī)療器械制造及應(yīng)用技術(shù)

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種栓劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

百草婦炎清栓(亦稱百仙婦炎清栓)，由苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉、白礬、冰片、樟腦、硼酸為原料的制劑，具有清熱解毒、祛瘀收斂、殺蟲止癢作用，適用于治療及預(yù)防婦女霉菌性、滴蟲性、細(xì)菌性、淋菌性陰道炎、宮頸炎、宮頸糜爛、白帶過多及老年性陰道炎等婦科常見疾病。栓劑是由藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑，在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。所以栓劑在治療婦科疾病方面雖然具有口服藥物無法替代的作用，而中藥栓劑的運(yùn)輸儲(chǔ)藏條件相當(dāng)比較嚴(yán)格，溫度超過30度可能導(dǎo)致栓劑的軟化或熔化。而軟化或熔化后的栓劑再次冷卻復(fù)凝后出現(xiàn)栓體表面花斑現(xiàn)象，這種現(xiàn)象對(duì)栓劑的質(zhì)量有較大影響。因此，研究開發(fā)具有良好復(fù)凝后無花斑的百草婦炎清栓，對(duì)于產(chǎn)品的運(yùn)輸、儲(chǔ)存和質(zhì)量控制具有重要意義。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種栓劑及制法；本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)，通過大量的試驗(yàn)優(yōu)化篩選，解決了栓劑復(fù)凝后出現(xiàn)栓體表面花斑的現(xiàn)象，提供的產(chǎn)品療效確切、性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便。

本發(fā)明通過下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種栓劑：苦參640重量份，百部320重量份，蛇床子320重量份，仙鶴草320重量份，紫珠葉320重量份，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮2小時(shí)，第三次加4倍量水，煎煮1小時(shí)，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時(shí)相對(duì)密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時(shí)，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時(shí)相對(duì)密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑。

其中原料和輔料用量如下：藥膏5％-25％、白礬0.1％-1％、硼酸0.5％-5％、樟腦0.1％-1％、冰片0.05％-0.5％、硬脂酸聚烴氧(40)酯5％-65％、聚乙二醇40015％-80％。

經(jīng)過優(yōu)選，其中原料和輔料用量如下：藥膏16％-20％、白礬0.2％-0.8％、硼酸2％-4％、樟腦0.2％-0.8％、冰片0.1％-0.4％、硬脂酸聚烴氧(40)酯40％-55％、聚乙二醇40021％-39％。

經(jīng)過進(jìn)一步優(yōu)選，其中原料和輔料用量如下：藥膏18.25％、白礬0.5％、硼酸3％、樟腦0.5％、冰片0.25％、硬脂酸聚烴氧(40)酯49％、聚乙二醇40028.5％。

試驗(yàn)例：以復(fù)凝后栓體表面是否有花斑為考核指標(biāo)，優(yōu)化篩選不同輔料種類和用量對(duì)百草婦炎清栓外觀的影響。

一、輔料種類篩選：

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮2小時(shí)，第三次加4倍量水，煎煮1小時(shí)，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時(shí)，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入聚乙二醇400攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取輔料，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻：取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得，所得樣品進(jìn)行融變時(shí)限測(cè)定。

2.輔料種類篩選表

3.結(jié)果分析：從上述結(jié)果可以看出，不同的水溶性栓劑輔料組合對(duì)復(fù)凝后栓劑表面是否有花斑形成有一定的影響，上述配比中以樣品5的測(cè)定結(jié)果較好，因此我們初步選定輔料種類為聚乙二醇400和硬脂酸聚烴氧(40)酯的組合。

二、輔料用量篩選：

在明確了處方中輔料種類后，我們對(duì)其用量進(jìn)行了優(yōu)化篩選。

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮2小時(shí)，第三次加4倍量水，煎煮1小時(shí)，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時(shí)，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入聚乙二醇400攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取硬脂酸聚烴氧(40)酯，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得。成型后栓劑置于40℃恒溫箱內(nèi)放置30min，取出后冷卻，剝?nèi)ニび^察。

2.用量統(tǒng)計(jì)表

注：其它用量指的是白礬、硼酸、樟腦、冰片的總量。

3.結(jié)果分析：從上述測(cè)定結(jié)果可以看出，當(dāng)藥膏用量在5％-25％之間、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量在5％-65％之間、聚乙二醇400用量在15％-80％之間所制得的百草婦炎清栓復(fù)凝后無花斑，因此我們篩選的用量范圍是合理的。

4.驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)：

經(jīng)過驗(yàn)證，當(dāng)藥膏用量低于5％或高于25％、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量低于5％或高于65％、聚乙二醇400用量低于15％或高于80％時(shí)所制得的百草婦炎清栓復(fù)凝后花斑較多，已經(jīng)無法滿足《中國(guó)藥典》對(duì)中藥栓劑的基本要求，因此進(jìn)一步說明前面篩選的用量范圍是合理可行的。

三、優(yōu)化試驗(yàn)：

為了更好優(yōu)化篩選百草婦炎清栓原輔料用量，同時(shí)使得樣品復(fù)凝后的性狀達(dá)到更加理想的效果，我們?cè)谏鲜鲆呀?jīng)篩選后的用量范圍內(nèi)進(jìn)一步進(jìn)行優(yōu)化篩選。

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮2小時(shí)，第三次加4倍量水，煎煮1小時(shí)，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時(shí)，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入聚乙二醇400攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取硬脂酸聚烴氧(40)酯，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得。成型后栓劑置于40℃恒溫箱內(nèi)放置30min，取出后冷卻，剝?nèi)ニび^察。

2.用量統(tǒng)計(jì)表

3.結(jié)果分析：從上面的測(cè)定結(jié)果可以看出，在進(jìn)一步優(yōu)化后，當(dāng)藥膏用量在16％-20％之間、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量在40％-55％之間、聚乙二醇400用量在21％-39％之間時(shí)栓劑復(fù)凝后的表面性狀得到進(jìn)一步的改善，其中處方3的效果最優(yōu)。

具體的實(shí)施方式：

實(shí)施例1：苦參640g，百部320g，蛇床子320g，仙鶴草320g，紫珠葉320g，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮2小時(shí)，第三次加4倍量水，煎煮1小時(shí)，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時(shí)相對(duì)密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時(shí)，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時(shí)相對(duì)密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑，一日一次，一次一支。

實(shí)施例2：藥膏5g、白礬0.5g、硼酸3g、樟腦0.5g、冰片0.25g、硬脂酸聚烴氧(40)酯65g、聚乙二醇40025.75g。

(1)將藥膏與聚乙二醇400混合置于配料罐中，攪拌；

(2)將硼酸、白礬置配料罐中，加熱，攪拌均勻；

(3)將硬脂酸聚烴氧(40)酯加熱熔化，加入到(2)的配料罐中，攪拌均勻；