本發(fā)明涉及一種水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑，屬中藥提取物制備栓劑技術領域。

背景技術：

水蛭是一味傳統中藥，史載于《神農本草經》，歷代本草均有記述。中醫(yī)認為它有破血，逐淤，通經的功能，歷來用于治療癥瘕，痞塊，血淤閉經，跌打損傷。水蛭中主要成分有：①直接作用于凝血系統的成分，包括凝血脂抑制劑，以及其他抑制血液凝固的物質，如水蛭素、菲牛蛭素、森林山蛭素等；②其它蛋白酶抑制劑及其它活性成分，如溶纖素、待可森等；③其他成分：水蛭主含蛋白質，此外還含有17種氨基酸，包括人體必需的8種氨基酸，還含有Zn、Mn、Fe、Co、Cr、Se、Mo、Ni等14種元素，還有吻蛭素，肝素，抗血栓素，氨基酸成分等營養(yǎng)成分。天然水蛭素是迄今為止世界上所發(fā)現的已知物質中最強大的天然抗凝血酶物質，具有很強的抗凝，溶栓和降血脂等作用，不僅是防治人類心腦血管疾病的特效天然藥物，而且在醫(yī)藥，美容護膚品，保健品和生化試劑等領域有著廣闊的應用前景。目前，國內有水蛭素制劑，但用藥方式有些缺陷，口服給藥途徑：天然的水蛭素在胃里被蛋白酶降解，并且具有首過效應，生物利用度較低；注射給藥途徑：水蛭素在體內半衰期過短，消除速度快，而且容易引起組織壞死等并發(fā)癥，臨床應用副作用大。因此改善水蛭素的臨床應用，尋找新的劑型就顯得尤為重要。

技術實現要素：

本發(fā)明的目的在于：針對上述現有技術的不足，將水蛭素制備成栓劑，克服了其他劑型的技術缺陷，提供一種具有給藥簡單，副作用小，制備方便優(yōu)點的一種水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑。本發(fā)明所用的水蛭素為經提取，冷凍干燥而成的水蛭素，且為動物源抗凝血酶的活性物質。

本發(fā)明是通過如下的技術方案來實現上述目的的：

一種水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑，其特征在于：它由下述重量百分比的原料制成：

聚乙二醇 45.5%～47% 單硬脂酸甘油酯 45.5%～47%

水蛭素 5%～8% 甘油 1%

水蛭素的用量是根據成人1mg/kg確定的。

上述水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑的制備方法：

1、按重量百分比稱取原料，其中聚乙二醇45.5%～47%，單硬脂酸甘油酯45.5%～47%，甘油1.0%，水蛭素5%～8%。

2、將上述原料加入1000ml燒杯中混合加熱至55℃融化，攪拌均勻，灌裝于1g的栓劑殼袋中成型。

3、將成型栓劑儲藏于5～28℃干燥或陰涼的環(huán)境下儲存。

用法用量：早晚各一次，每次1粒。

本發(fā)明與現有技術的有益效果在于：

該水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑將活性水蛭素制成栓劑，利用直腸吸收，有效地解決了口服水蛭素制劑生物利用度較低，注射水蛭素制劑半衰期過短、消除速度快、容易引起組織壞死等并發(fā)癥的問題，使得本發(fā)明具有給藥簡單，副作用小，制備方便的優(yōu)點。

具體實施方式

該水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑由下述重量百分比的原料制成：

聚乙二醇 45.5%～47% 單硬脂酸甘油酯 45.5%～47%

水蛭素 5%～8% 甘油 1%。

本發(fā)明的制備方法：

1、按重量百分比稱取原料，其中聚乙二醇45.5%～47%，單硬脂酸甘油酯45.5%～47%，甘油1.0%，水蛭素5%～8%。

2、將上述原料加入1000ml燒杯中混合加熱至55℃融化，攪拌均勻，灌裝于1g的栓劑殼袋中成型。

3、將成型栓劑儲藏于5～28℃干燥或陰涼的環(huán)境下。

通過水蛭素栓劑治療腦梗死77例的觀察，30天后根據“臨床神經功能缺損評分標準”，評定

。

典型病例1:

張某，男，62歲，湖北省公安縣人，2014年8月，因腦梗住院治療。10天后用水蛭素栓劑，早晚各1粒，30天后基本治愈。

典型病例2:

于某，女，68歲，湖北省公安縣人，2015年6月，因中風入院治療，術后半身不遂，后采用水蛭素栓劑進行治療，早晚1粒，35天后基本痊愈。

下面通過具體實施例對本發(fā)明進行進一步地描述：

以稱取100g原料為例

實施例1：稱取聚乙二醇45.5g，單硬脂酸甘油酯45.5g，甘油1.0g，水蛭素8.0g；按上述水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑的制備方法，將其混合加熱至55℃融化，攪拌均勻，灌裝于1g的栓劑殼袋，儲藏于5~28℃環(huán)境中，每枚含水蛭素80mg。

實施例2：稱取聚乙二醇47.0g，單硬脂酸甘油酯47.0g，甘油1.0g，水蛭素5.0g；按上述水蛭源抗凝血酶活性物質栓劑的制備方法，將其混合加熱至55℃融化，攪拌均勻，灌裝于1g的栓劑殼袋，儲藏于5~28℃環(huán)境中，每枚含水蛭素50mg。