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      核苷制劑的制作方法

      文檔序號:39622950發(fā)布日期:2024-10-11 13:44閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.一種核苷制劑,其包含:

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的核苷制劑,其中所述磷酸酯包含p(o)(oh)2o-基團(tuán)。

      3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯為吉西他濱三磷酸酯。

      4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述兩親性細(xì)胞穿透肽包括以下氨基酸序列:

      5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述兩親性細(xì)胞穿透肽由以下氨基酸序列組成:

      6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯:兩親性細(xì)胞穿透肽的摩爾比為1:1-3。

      7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中吉西他濱或其磷酸酯:兩親性細(xì)胞穿透肽的摩爾比為約1:2。

      8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,還包含海藻糖、蔗糖、甘露糖和/或右旋糖。

      9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,還包含海藻糖。

      10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其包含:

      11.根據(jù)權(quán)利要求8-10中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其被配制成等滲水溶液制劑。

      12.一種核苷制劑,其包含:

      13.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑,其中所述制劑為納米顆粒制劑。

      14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的核苷制劑,其中在20℃時(shí),所述納米顆粒的平均表面電荷密度≤2μmol/mg。

      15.一種制備根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的核苷制劑的方法,所述方法包括:在自動(dòng)化控制的混合系統(tǒng)中、特別是在自動(dòng)化微流控系統(tǒng)中,配制(i)wearlaralaralarhlaralaralracea(seq?id_no?1)或與其具有至少80%的序列同一性或同源性的序列與(ii)吉西他濱或其磷酸酯的溶液。

      16.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑作為藥物的用途。

      17.根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑在靜脈內(nèi)注射中的用途。

      18.一種藥物組合物在癌癥治療中的用途,所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑。

      19.一種治療溫血?jiǎng)游锢缛说娜橄侔?、膀胱癌、睪丸癌、胰腺癌、卵巢癌或非小細(xì)胞肺癌的方法,所述方法包括向所述動(dòng)物施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至14中任一項(xiàng)所述的核苷制劑。


      技術(shù)總結(jié)
      本發(fā)明的說明書涉及一種核苷制劑,其包含核苷或其磷酸酯;以及兩親性細(xì)胞穿透RALA肽。在一個(gè)實(shí)施方案中,核苷制劑包含吉西他濱或其磷酸酯、以及肽WEARLARALARALARHLARALARALRACEA。

      技術(shù)研發(fā)人員:海倫·麥卡錫,琳賽·安·本尼,菲利普·尚貝爾
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:飛昂治療有限公司
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/10/10
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