本技術(shù)實施例涉及氣溶膠生成裝置領(lǐng)域，尤其涉及一種可用于電子霧化器霧化的液體制劑、筒以及氣溶膠生成系統(tǒng)。

背景技術(shù)：

1、鹽酸氮卓斯汀(azelastine?hydrochloride，ah)是一種潛在的長效抗過敏化合物，具有h1受體拮抗劑特點，具有抗過敏、止喘和抗組胺特性，在臨床上通常用于治療抗過敏性鼻炎以及哮喘。

2、作為藥物使用的鹽酸氮卓斯汀制備成片劑和顆粒劑，供患者口服使用；或者鹽酸氮卓斯汀制備成噴霧劑供患者噴入鼻腔使用；或者鹽酸氮卓斯汀制備成滴眼劑供患者滴入眼部使用。

3、作為片劑和顆粒劑使用的鹽酸氮卓斯汀，具有強烈苦味；而作為鼻噴劑和滴眼液使用的鹽酸氮卓斯汀存在攜帶不方便，不方便使用者隨時使用以緩解不適。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、本技術(shù)的實施例提供一種可用于電子霧化器霧化的液體制劑，其包括：

2、溶劑；

3、鹽酸氮卓斯汀。

4、上述實施例中通過將鹽酸氮卓斯汀配制成可用于電子霧化器霧化的液體制劑，該液體制劑加入電子霧化器中進行霧化生成氣溶膠從而供使用者吸入，一方面配合鹽酸氮卓斯汀霧化吸入使用的電子霧化器目前均配置為便攜式，方便使用者攜帶，增加了患者的順應性，豐富了臨床治療應用的場景；另一方面，鹽酸氮卓斯汀的沸點約為534℃，而目前的電子霧化器的工作溫度范圍大致為100℃～500℃，因此鹽酸氮卓斯汀能夠與電子霧化器中的常用溶劑產(chǎn)生共沸，從而生成氣溶膠；進一步地，通過將鹽酸氮卓斯汀配制成液體制劑并使用電子霧化器進行霧化測試，經(jīng)霧化測試發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀的霧化轉(zhuǎn)化率高，因此使用者在吸入上述液體制劑霧化生成的氣溶膠的過程中，鹽酸氮卓斯汀通過肺部吸入并到達肺泡可迅速被吸收并進入血液循環(huán)，其生物有效性顯著高于口服，因此將鹽酸氮卓斯汀配制為液體制劑，通過霧化吸入可更好發(fā)揮其藥效。

5、上述鹽酸氮卓斯汀為醫(yī)藥級原料，可通過各種現(xiàn)有技術(shù)報道的方法制備而成。

6、在一些實施例中，所述鹽酸氮卓斯汀在所述液體制劑中的質(zhì)量百分比為0.01％～3％；或者，所述鹽酸氮卓斯汀在所述液體制劑中的質(zhì)量百分比為0.1％～1％。

7、鹽酸氮卓斯汀作為片劑使用時，其一天的使用量限制為成人不超過4mg，因此結(jié)合電子霧化器每口煙霧量的容量以及使用者每天的抽吸口數(shù)，將鹽酸氮卓斯汀的質(zhì)量百分比含量控制在3％以內(nèi)，可允許使用者一天之內(nèi)進行多次抽吸以緩解鼻炎不適或者哮喘不適的癥狀。

8、進一步地，經(jīng)過對鹽酸氮卓斯汀的液體制劑進行霧化效果測試發(fā)現(xiàn)，液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀的質(zhì)量百分比控制在0.1％～1％左右，液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀轉(zhuǎn)化為氣溶膠的轉(zhuǎn)化率基本都在90％以上，甚至于接近100％，因此將液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀的質(zhì)量百分比控制在0.1％～1％以內(nèi)，有利于提升其轉(zhuǎn)化率。

9、在一些實施例中，所述溶劑包括丙二醇、植物甘油、水或者乙醇中的至少一種。

10、在一些實施例中，所述丙二醇在所述液體制劑中的質(zhì)量百分比為20％～80％。

11、在一些實施例中，所述植物甘油在所述液體制劑中的質(zhì)量百分比為30％～70％。

12、上述丙二醇可選用1,2-丙二醇或者1,3-丙二醇。

13、丙二醇和植物甘油作為電子霧化器中常見的溶劑，其在提升煙霧量以及控制液體制劑的流動性方面具有優(yōu)異的性能，因此丙二醇和植物甘油作為主要的溶劑組分，同時可根據(jù)鹽酸氮卓斯汀在液體制劑中的質(zhì)量百分比的含量的增加，增加適量的水或者乙醇作為溶劑，進而增加鹽酸氮卓斯汀在液體制劑中的溶解性。

14、在一些實施例中，所述鹽酸氮卓斯汀的霧化轉(zhuǎn)化率不低于90％；或者所述鹽酸氮卓斯汀的霧化轉(zhuǎn)化率不低于80％；或者所述鹽酸氮卓斯汀的霧化轉(zhuǎn)化率不低于70％；或者鹽酸氮卓斯汀的霧化轉(zhuǎn)化率不低于60％。

15、在一些實施例中，所述的可用于電子霧化器霧化的液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀經(jīng)所述電子霧化器霧化后生成的氣溶膠粒徑范圍為0.2μm～3μm。

16、上述鹽酸氮卓斯汀的氣溶膠中的大部分的粒徑范圍集中在0.2μm～1.5μm。

17、采用本技術(shù)實施例提供的霧化測試方法，測試發(fā)現(xiàn)液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀處于一定含量范圍內(nèi)的液體制劑，其霧化轉(zhuǎn)化率不低于90％，該含量大致配置為0.1％-1％(質(zhì)量百分比)。而當液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀的含量調(diào)節(jié)至一定范圍時，鹽酸氮卓斯汀的轉(zhuǎn)化率不低于80％，進一步將液體制劑中的鹽酸氮卓斯汀的含量調(diào)節(jié)至其它范圍時，或者改變使用不同的電子霧化器，鹽酸氮卓斯汀的轉(zhuǎn)化率不低于70％，或者鹽酸氮卓斯汀的轉(zhuǎn)化率不低于60％。其中不同的電子霧化器配置為具有不同的加熱功率，或者使用不同的霧化芯組件。

18、在一些實施例中，所述液體制劑還包括食用香精、甜味劑或者涼味劑中的至少一種。

19、上述食用香精用于增加液體制劑霧化形成的氣溶膠本身的口感以及芳香風味。食用香精的種類包括水果香型、花香型、薄和型、茶香型中的一種或多種。

20、上述食用香精在液體制劑中的質(zhì)量百分比范圍大致為0～10％，并且其具體含量可根據(jù)液體制劑的口感調(diào)節(jié)需要而配置為0％～10％中的任意一個含量值，例如食用香精的質(zhì)量百分比為5％。

21、上述甜味劑用于增加上述液體制劑霧化生成的氣溶膠的甜味，需要說明的是，鹽酸氮卓斯汀本身具備一定的苦味，因此通過在液體制劑中增加適量的甜味劑有助于提升其口感，遮蔽鹽酸氮卓斯汀本身的苦味，從而大幅提升使用者吸食的快感。甜味劑的種類可選自甜蜜素、木糖醇、羅漢果苷、安塞蜜、糖精鈉、三氯蔗糖、阿斯巴甜、阿力甜、新橙皮甙二氫查爾酮、鈕甜、和甜菊糖苷中的一種或者多種。

22、上述甜味劑在液體制劑中的質(zhì)量百分比范圍大致為0％～10％，并且其具體含量可根據(jù)液體制劑的口感調(diào)節(jié)需要而配置為0％～10％中的任意一個含量值，例如甜味劑在液體制劑中的質(zhì)量百分比含量為1％。

23、上述涼味劑用于增加上述液體制劑霧化生成的氣溶膠的清涼效果，進而增強使用者在吸食氣溶膠過程中的愉悅度。適合在上述液體制劑中進行使用的涼味劑可以是薄荷腦、薄荷酮、異薄荷酮、薄荷醇類、薄荷醚類、薄荷酯類、ws-23(2-異丙基-n,2,3-三甲基丁酰胺)、ws-3(n-乙基-對薄荷基-3-甲酰胺)、ws-5(n-(乙氧羰基甲基)-對烷-3-甲酰胺)、ws-12(n-(4-甲氧基苯基)-對薄荷基-3-羧酰胺)中的一種或者多種。

24、上述涼味劑在液體制劑中的質(zhì)量百分比范圍大致為0～10％，并且其具體含量可根據(jù)液體制劑的口感調(diào)節(jié)需要而配置為0％～1％中的任意一個含量值，例如涼味劑在液體制劑中的質(zhì)量百分比含量為2％。

25、將一種或多種食用香精、一種或多種甜味劑、一種或多種涼味劑加入含有鹽酸氮卓斯汀的液體制劑中混合均勻，其混合方法包括常溫攪拌、加熱攪拌、超聲混合、攪拌槳攪拌、磁力攪拌等，或者采用現(xiàn)有技術(shù)中的其它攪拌混合方法。

26、本技術(shù)實施例還提供一種筒，用于電子霧化器，所述筒儲存有上述液體制劑。

27、上述筒可配置為一個可獨立出售的封閉容器，并組裝在電子霧化器上，其內(nèi)部的液體制劑可流向電子霧化器上的霧化芯組件，并被霧化芯組件霧化生成氣溶膠。

28、上述筒也可配置為電子霧化器的一個不可拆分的部件，其內(nèi)部的液體制劑可流向電子霧化器上的霧化芯組件，并被霧化芯組件霧化生成氣溶膠。隨著筒的內(nèi)部的液體制劑消耗完畢，電子霧化器的至少一部分可拋棄。

29、本技術(shù)實施例還提供一種氣溶膠生成系統(tǒng)，包括上述液體制劑以及用于將所述液體制劑霧化生成氣溶膠的電子霧化器。

30、在一些實施例中，所述電子霧化器包括陶瓷芯霧化器或者棉芯霧化器。