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      用于神經(jīng)退行性疾病的化合物和組合物

      文檔序號:39623011發(fā)布日期:2024-10-11 13:44閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.一種用于在預(yù)防或治療神經(jīng)性炎癥或者神經(jīng)退行性疾病中使用的式(i)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:

      2.根據(jù)前一權(quán)利要求所述的用于使用的化合物,其中r獨立地選自由以下組成的組:h、oh、och3、och2ch3、oso3h、oso3ch3、oso3ch2ch3、f、cl、br、i。

      3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中b是oso3h。

      4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中每個r獨立地選自由以下組成的組:h、oh、och3、oso3h。

      5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中m是0。

      6.根據(jù)前述權(quán)利要求1-3中任一項所述的用于使用的化合物,其中m是1以及a選自由以下組成的組:ch2、ch2ch2、ch(ch3)ch2、(z)ch=ch或(e)ch=ch。

      7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中a選自由以下組成的組:ch2ch2或(e)ch=ch。

      8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中:

      9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中至少1或2個基團(tuán)r是oh。

      10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中3和5位的r是oh。

      11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中3或5位的r是oh。

      12.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中所述化合物選自由以下組成的組:3-羥基苯基硫酸氫酯、3,5-二羥基苯基硫酸氫酯、3-羥基-4-甲氧基-5-(硫氧基)苯甲酸、或它們的鹽。

      13.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,其中所述化合物是3,5-二羥基苯基硫酸氫酯或3-羥基苯基硫酸氫酯;或它們的鹽。

      14.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,用于在易于通過抑制炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生的激活而被改善或預(yù)防的任何神經(jīng)退行性疾病中使用,優(yōu)選其中所述炎性細(xì)胞因子是g-csf、tnf-α、tgfβ1、il-6、il-10、il-1β、il-12、il-18、il23、ccl17、ccl22和/或cxcl1。

      15.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,用于在易于通過抑制腦免疫先天細(xì)胞中炎性轉(zhuǎn)錄因子的活性而被改善或預(yù)防的任何神經(jīng)退行性疾病中使用。

      16.根據(jù)前一權(quán)利要求所述的用于使用的化合物,其中所述腦免疫先天細(xì)胞是小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞。

      17.根據(jù)前述權(quán)利要求14-15所述的用于使用的化合物,其中炎性轉(zhuǎn)錄因子是nf-κb。

      18.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,用于在易于通過減少細(xì)胞外膜中tlr4存在而被改善或預(yù)防的任何神經(jīng)退行性疾病中使用。

      19.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的用于使用的化合物,用于在預(yù)防或治療阿爾茨海默氏病、帕金森病、肌萎縮性側(cè)索硬化、肌營養(yǎng)不良、多發(fā)性硬化、腦癌或癲癇中使用。

      20.一種組合物,用于在預(yù)防或治療神經(jīng)性炎癥或神經(jīng)退行性疾病中使用,所述組合物包括治療有效量的至少一種根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的化合物和至少一種藥學(xué)上可接受的媒介物和/或賦形劑和/或載體。

      21.根據(jù)前一權(quán)利要求所述的用于使用的組合物,其中所述化合物是3,5-二羥基苯基硫酸氫酯或3-羥基苯基硫酸氫酯,或它們的混合物。

      22.根據(jù)前述權(quán)利要求20-21中任一項所述的組合物,其中所述組合物處于液體、粉末、干燥或凍干形式。

      23.根據(jù)前述權(quán)利要求20-22中任一項所述的組合物,所述組合物包含至少另一種治療劑作為活性成分;所述另一種治療劑優(yōu)選為抗炎劑。

      24.根據(jù)前述權(quán)利要求20-23中任一項所述的組合物,其中所述組合物處于選自片、丸、硬膠囊、粉末或顆粒的固體形式。

      25.根據(jù)前述權(quán)利要求20-23中任一項所述的組合物,其中所述組合物處于選自飲料、糖漿、小瓶、滴或混懸液的液體形式。

      26.前述權(quán)利要求中任一項所述的化合物或組合物作為用于維持和/或改善神經(jīng)和/或腦功能的藥劑的用途。

      27.根據(jù)前一權(quán)利要求所述的用途,其中式(i)的化合物是3,5-二羥基苯基硫酸氫酯或3-羥基苯基硫酸氫酯;或它們的混合物。

      28.根據(jù)前述權(quán)利要求26-27中任一項所述的用途,作為用于減少/降低神經(jīng)性炎癥的藥劑。

      29.根據(jù)前述權(quán)利要求26-28中任一項所述的用途,作為用于維持和/或改善神經(jīng)和/或腦功能的藥劑。

      30.根據(jù)前述權(quán)利要求26-29中任一項所述的用途,其中所述組合物是營養(yǎng)組合物或食品組合物。


      技術(shù)總結(jié)
      本公開涉及用于在預(yù)防或治療神經(jīng)退行性疾病中使用的化學(xué)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。此外,本發(fā)明涉及所述化合物用于維持和/或改善神經(jīng)學(xué)和/或腦功能的非治療性用途,所述化合物優(yōu)選地作為食品或營養(yǎng)組合物。

      技術(shù)研發(fā)人員:瑪麗亞·克勞迪亞·戈迪尼奧·費雷拉·迪亞斯·努涅斯·道斯·桑托斯,拉斐爾·若澤·梅爾卡·薩賴瓦·蒙泰羅·凱瑞喬,迪奧戈·米格爾·若澤·卡雷戈薩
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:里斯本新大學(xué)
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/10/10
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