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      一種西河柳新應(yīng)用

      文檔序號:40386820發(fā)布日期:2024-12-20 12:09閱讀:3來源:國知局
      一種西河柳新應(yīng)用

      本發(fā)明屬于中醫(yī)藥,具體涉及一種西河柳新的醫(yī)藥用途。


      背景技術(shù):

      1、公開該背景技術(shù)的信息旨在增加對本發(fā)明總體背景的理解,而不必然被視為承認(rèn)或以任何形式暗示該信息構(gòu)成已經(jīng)成為本領(lǐng)域一般技術(shù)人員所公知的現(xiàn)有技術(shù)。

      2、尿酸是人類嘌呤化合物的最終代謝產(chǎn)物,嘌呤代謝紊亂則導(dǎo)致高尿酸血癥。高尿酸血癥(hyperuricemia,hua)是指成人在正常嘌呤飲食情況下,不分男女,非同日2次空腹血尿酸水平超過420?μmol/l。隨著社會經(jīng)濟發(fā)展,人們生活方式及飲食結(jié)構(gòu)改變,我國高尿酸血癥的患病率也逐年增高,并呈年輕化趨勢,已成為僅次于糖尿病的第二大代謝性疾病。高尿酸血癥是痛風(fēng)發(fā)生的病理基礎(chǔ),也是糖尿病、心腦血管疾病、慢性腎病、勃起功能障礙、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征等疾病的獨立危險因素。

      3、目前,治療hua的藥物作用機制主要包括兩種方式:(1)抑制尿酸生成,該類藥物通過抑制黃嘌呤氧化酶活性,減少尿酸合成,常用藥物包括別嘌醇和非布司他。(2)促尿酸排泄,該類藥物抑制腎小管尿酸重吸收,增加尿酸排泄,代表性藥物為苯溴馬隆。然而,上述藥物的毒副作用通常較大,例如:別嘌呤醇可引起皮膚過敏反應(yīng)及肝腎功能損傷,嚴(yán)重者可發(fā)生致死性剝脫性皮炎、重癥多形紅斑型藥疹、中毒性表皮壞死松解癥等超敏反應(yīng)綜合征;非布司他不良反應(yīng)包括肝功能損害、惡心、皮疹等;苯溴馬隆則具有刺激胃腸道、腹瀉、皮疹和肝功能損害等副作用;而且,上述藥物的耐受性普遍較低。綜上,這些問題在一定程度上限制了這些藥物的臨床應(yīng)用。因此,有必要開發(fā)一種無副作用或副作用較小的高尿酸血癥治療藥物。

      4、檉柳( tamarix?chinensis?lour.)是檉柳科檉柳屬喬木植物,為特色耐鹽堿植物資源,在黃河流域具有廣泛的分布。檉柳枝葉為檉柳的主要藥用部位,在中藥領(lǐng)域稱為西河柳,具有祛風(fēng)除濕的功效,臨床用于治療風(fēng)濕痹癥,肢節(jié)疼痛?,F(xiàn)代研究表明,檉柳枝葉主要含有黃酮類、三萜類、酚酸、多糖類等化學(xué)成分,具有抗腦缺血、降血糖、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗腫瘤、保護(hù)肝臟等藥理活性。如專利cn?114767666?a公開了黃酮類成分檉柳黃素在制備預(yù)防或治療缺血性腦病藥物中的應(yīng)用,cn?111012808?a公開了檉柳提取物在糖尿病及其并發(fā)癥中的應(yīng)用。但是檉柳枝葉提取物在降尿酸領(lǐng)域的應(yīng)用尚無報道。


      技術(shù)實現(xiàn)思路

      1、針對目前高尿酸血癥治療藥物毒副作用較大的問題,本發(fā)明提供一種西河柳在抑制尿酸生成及促進(jìn)尿酸排泄方面的應(yīng)用。

      2、本發(fā)明的另一目的在于提供一種西河柳提取物,對高尿酸血癥及相關(guān)疾病具有良好的治療效果,尤其是能夠有效改善肝、腎功能,減少高尿酸血癥致肝、腎損傷并發(fā)癥。

      3、本發(fā)明的再一目的在于提供一種西河柳提取物的制備方法,方法簡便,適于產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。

      4、為實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用如下技術(shù)方案。

      5、一種西河柳在制備預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物、治療高尿酸血癥引發(fā)的尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)石或尿酸性腎病藥物中的應(yīng)用。

      6、所述西河柳為檉柳( tamarix?chinensis?lour.)的干燥細(xì)嫩枝葉。所述干燥方法可以為烘干、晾曬、陰干、凍干。典型的西河柳制備方法為春季花未開時采摘檉柳細(xì)嫩枝葉,陰干。檉柳的生長環(huán)境優(yōu)選為鹽堿地;經(jīng)過比較不同產(chǎn)地的部分有效成分含量和抗炎效果比較,選擇栽種于山東東營的檉柳。

      7、所述西河柳為西河柳藥材或提取物,為了提高藥效,所述西河柳為水提取物或乙醇提取物。

      8、上述西河柳提取物的制備方法,包括以下步驟:西河柳以溶劑提取后,獲得提取液。

      9、所述溶劑為水或任意比例的乙醇-水溶液。為了增加提取率,可以將西河柳進(jìn)行粉碎,還可以將提取進(jìn)行多次。粉碎的細(xì)度和提取次數(shù)可以通過監(jiān)控提取物在降低尿酸的生物活性方面進(jìn)行調(diào)整和選擇。

      10、為了便于儲運和后續(xù)藥物的制備,還可以將提取液濃縮或去除溶劑獲得固體提取物。

      11、具體地,上述制備方法包括以下步驟:

      12、(1)將西河柳粉碎獲得粉末;

      13、(2)將粉末以溶劑提取1-2次,固液分離獲得提取液。

      14、所述粉末的細(xì)度為過2號篩。

      15、所述溶劑為水或30%w/v-70%w/v乙醇溶液。

      16、粉末和溶劑質(zhì)量體積比為1g:(6-15)ml。

      17、提取的溫度為50℃-100℃。

      18、提取的方法可以是煎煮、回流提取、超聲提取。

      19、進(jìn)一步地,上述方法還包括步驟(3):將提取液濃縮、干燥獲得提取物。濃縮和干燥的方法可以選擇食品或藥品制備常用的濃縮、干燥方法,如減壓蒸餾濃縮、冷凍濃縮、微波真空濃縮、噴霧干燥、冷凍干燥、烘干等。

      20、上述制備方法獲得的西河柳提取物,其特征圖譜包括8個特征峰,依次為綠原酸,沒食子酸,鞣花酸,蘆丁,槲皮素,異鼠李素,山奈酚和鼠李檸檬素。以7號峰山奈酚( tr=49.5?min)為參照峰,其余各峰相對出峰時間分別為0.0689,0.1231,0.6409,0.7084,0.9281,0.9562,1.0828;質(zhì)譜數(shù)據(jù)分別為353.0862?[m-h]-,169.0136?[m-h]-,300.9982[m-h]-,609.1457?[m-h]-,303.0493?[m+h]+,315.0333?[m-h]-,287.0545?[m+h]+,301.0706[m+h]+。

      21、上述特征圖譜中的液相色譜條件為:十八烷基硅烷鍵合硅膠色譜柱,以0.1%甲酸-水為流動相a,乙腈為流動相b;進(jìn)行梯度洗脫:起始濃度為95%a和5%b;到10min,90%a和10%b;到20min,85%a和15%b;到33min,80%a和20%b;到40min,70%a和30%b;到50min,52%a和48%b;到60min,5%a和95%b;到65min,5%a和95%b。

      22、上述特征圖譜中的質(zhì)譜條件為:電噴霧離子源(electric?spray?ion?source,esi),正、負(fù)離子檢測模式;掃描范圍m/z?100-1500;鞘氣體積流量1132.67?l/h;輔助氣體積流量283.17?l/h;毛細(xì)管溫度350℃;輔助氣溫度320℃;噴霧電壓為+3.50?kv(正離子模式)和-3.00?kv(負(fù)離子模式);掃描模式為fullms/dd-ms2,fullms分辨率70?000,dd-ms2分辨率17500。

      23、所述西河柳提取物中包含綠原酸、沒食子酸,鞣花酸,蘆丁,槲皮素,異鼠李素,山奈酚,鼠李檸檬素,上述化合物的含量分別為1.53-4.12?mg/g,2.06-6.33?mg/g,1.01-4.36mg/g,0.53-3.00?mg/g,0.46-2.02?mg/g,0.23-1.02?mg/g,0.08-0.66?mg/g,0.05-0.43mg/g。

      24、一種預(yù)防和治療高尿酸血癥藥物、治療高尿酸血癥引發(fā)的尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)石或尿酸性腎病藥物,包括上述西河柳提取物。為了便于有效成分的分散、調(diào)節(jié)有效成分的血藥峰值、降低有效成分分解、降低藥物不良反應(yīng)、便于服用和加工制劑等作用,上述藥物中還包括藥學(xué)上可接受的輔料??蛇x擇的劑型可以為片劑、膠囊、顆粒、口服液等。

      25、本發(fā)明具有以下優(yōu)點:

      26、本發(fā)明提供了一種西河柳的新醫(yī)藥用途和提取方法,擴展了西河柳的藥用價值,獲得的提取物相對于現(xiàn)有降尿酸藥物別嘌醇,不僅能夠降低高尿酸血癥的尿酸水平,還能夠抑制因高尿酸誘導(dǎo)的腎功能指標(biāo)如血清肌酐和尿素氮的升高,減輕肝、腎組織損傷,具有改善肝、腎功能的效果,具有良好的安全性。

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