地桃花提取物在制備治療和/或預(yù)防癌癥藥物的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及地桃花提取物的新用途，即在制備治療和/或預(yù)防癌癥藥物方面的新 用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 惡性腹腔積液常見于各種晚期腫瘤患者，它使患者生活質(zhì)量下降，生存期縮短。目 前臨床采用的穿刺放液、化療等治療方法達不到滿意療效，表現(xiàn)為副作用多，病人無法耐 受，復(fù)發(fā)快，感染機會增多等，故應(yīng)積極尋找新的治療方法。
[0003] 地桃花 Urena lobata L. [U. Iobata L. var. tomentosa (BI. ) Walp.]，屬錦葵科梵 天花屬植物，根或全草入藥，多生于山野、路邊、荒坡及干旱曠地。在我國主要分布于廣西、 福建、云南、四川、貴州等地區(qū)，性味甘、淡，涼。其藥用價值早在我國古代就有記載，具有 祛風(fēng)利濕，清熱解毒，活血化瘀之功效，主治感冒發(fā)熱，風(fēng)濕痹痛，痢疾，水腫，淋病，白帶，吐 血，癰腫，外傷出血。在現(xiàn)有的公開文獻中，國內(nèi)外對地桃花的研宄主要集中在其化學(xué)成分、 抗菌、抗氧化等方面，國內(nèi)外未見公開關(guān)于地桃花抗腫瘤作用的報道，也未見對地桃花不同 極性的化學(xué)部位進行了體內(nèi)抑瘤作用的研宄，本發(fā)明旨在提供地桃花抗腫瘤的有效部位， 為進一步開發(fā)和利用地桃花資源提供依據(jù)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供地桃花提取物在制備治療和/或預(yù)防癌癥藥物的用途；
[0005] 本發(fā)明的目的是提供地桃花提取物在制備治療和/或預(yù)防肝癌藥物的用途；
[0006] 本發(fā)明的目的是提供地桃花乙醇提取物在制備治療和/或預(yù)防肝癌藥物的用途；
[0007] 本發(fā)明的另一目的是提供地桃花乙醇提取物的制備方法。
[0008] 地桃花 Urena lobata L. [U. lobata L. var. tomentosa (BI. ) Walp.]，屬錦葵科梵 天花屬植物，根或全草入藥，多生于山野、路邊、荒坡及干旱曠地。在我國主要分布于廣西、 福建、云南、四川、貴州等地區(qū)，性味甘、淡，涼。其藥用價值早在我國古代就有記載，具有 祛風(fēng)利濕，清熱解毒，活血化瘀之功效，主治感冒發(fā)熱，風(fēng)濕痹痛，痢疾，水腫，淋病，白帶，吐 血，癰腫，外傷出血。
[0009] 發(fā)明人通過復(fù)制化及S 18(|荷瘤小鼠模型，對地桃花不同極性的化學(xué)部位進行了體 內(nèi)抑瘤作用的研宄，旨在篩選出其抗腫瘤的有效部位，結(jié)果顯示地桃花乙醇提取物的乙酸 乙酯萃取部位和水提部位對11 22和S 18(|荷瘤小鼠有不同程度的抑瘤作用，可作為地桃花抑瘤 作用的有效部位。地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位對肝癌H 22小鼠（包括實體瘤和 腹水瘤）的影響比對肉瘤S18(/J、鼠更顯著。
[0010] 因此，申請人提供地桃花提取物用于制備治療和/或預(yù)防癌癥藥物方面的新用 途；
[0011] 優(yōu)選地，地桃花提取物在制備治療和/或預(yù)防肝癌藥物方面的新用途；
[0012] 進一步優(yōu)選地，地桃花乙醇提取物在制備治療和/或預(yù)防肝癌藥物方面的新用 途。
[0013] 本發(fā)明公開了地桃花乙醇提取物在制備治療和/或預(yù)防肝癌藥物的用途，所述地 桃花乙醇提取物的制備方法包括以下步驟：將地桃花粗粉用50-90%的乙醇提取，過濾后 濾液揮干乙醇，即得。
[0014] 優(yōu)選地，所述地桃花乙醇提取物進一步精制，其制備方法包括以下步驟：將地桃花 粗粉用50-90 %的乙醇提取，過濾后濾液揮干乙醇，得到地桃花濃縮液，將地桃花濃縮液干 燥，加入蒸餾水煮沸，過濾后將濾液濃縮、離心、干燥，即得。
[0015] 優(yōu)選地，所述地桃花乙醇提取物還可以用不同極性溶劑萃取部位的進行更進一步 的精制，其制備方法包括以下步驟：將地桃花粗粉用50-90%的乙醇提取，過濾后濾液揮干 乙醇，得到地桃花濃縮液，將地桃花濃縮液，用石油醚萃取，石油醚萃取后的水相用乙酸乙 酯、氯仿、或正丁醇萃取，萃取液減壓濃縮、干燥、即得。
[0016] 基于上述地桃花提取物，本發(fā)明的目的是提供以上組合物的一種新用途，即在制 備治療和/或預(yù)防癌癥藥物的用途。它可以制成注射液、注射用粉針劑，注射用凍干粉針 劑、片劑、丸劑、散劑、顆粒劑、合劑、糖漿劑、膠囊劑、滴丸劑制劑，優(yōu)選制成注射液、注射用 凍干粉針劑。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。
[0017] 以下是本發(fā)明中藥制劑的藥材來源：
[0018] 地桃花 Urena lobata L. [U. Iobata L. var. tomentosa (BI. ) Walp.]，屬錦葵科梵 天花屬植物，根或全草入藥，多生于山野、路邊、荒坡及干旱曠地。
[0019] 本發(fā)明公開了地桃花提取物在治療癌癥中的新用途，地桃花乙醇提取物的乙酸乙 酯萃取部位、水提部位各劑量組與模型組比較能明顯減少H 22腹水瘤小鼠腹圍及腹水量，其 中地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位效果最明顯，其次為水提部位。各用藥組肝組織 病理切片與模型組比較，地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位、水提部位肝細胞排列整 齊，胞界清晰，核仁明顯，未見異型細胞，特別是地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位、水 提部位高劑量組的肝細胞形態(tài)接近環(huán)磷酰胺組，說明地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部 位和水提部位對H 22小鼠肝臟具有一定的保護作用。
[0020] 在對H22和S 18(|兩種實體瘤小鼠的影響實驗中，環(huán)磷酰胺組小鼠攝食量均明顯減 少，體重增加不明顯，胸腺系數(shù)和脾臟系數(shù)值最低，但抑瘤率和生命延長率卻是最高的，說 明環(huán)磷酰胺在抑制腫瘤的同時抑制了食欲，降低了機體的免疫能力，不良反應(yīng)明顯。地桃花 乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位、水提部位與模型組和環(huán)磷酰胺組比較，能不同程度增加 小鼠的攝食量和體重，延長生存時間，增加胸腺系數(shù)和脾臟系數(shù)。提示地桃花乙醇提取物的 乙酸乙酯萃取部位及水提部位對腫瘤有一定抑制作用，而且對機體免疫抑制作用較小。按 照《現(xiàn)代腫瘤治療藥物學(xué)》關(guān)于抗腫瘤中草藥有效性的標(biāo)準(zhǔn)，認為抑瘤率>30%有效，對H 22 實體瘤的抑瘤率大于30%的有地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位高、中、低劑量組，地 桃花乙醇提取物的水提部位水提部位高、中劑量組，對S 18tl實體瘤的抑瘤率大于30%的有 地桃花乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位和水提部位高、中、低劑量組，且相同劑量的極性部 位對H 22實體瘤各方面的影響（包括攝食量、體重抑瘤率、生命延長率、胸腺系數(shù)等）均比對 318。實體瘤的明顯。
【具體實施方式】
[0021] 下面通過實施例進一步說明本發(fā)明。應(yīng)該理解的是，本發(fā)明的實施例是用于說明 本發(fā)明而不是對本發(fā)明的限制。根據(jù)本發(fā)明的實質(zhì)對本發(fā)明進行的簡單改進都屬于本發(fā)明 要求保護的范圍。除非另有說明，本發(fā)明中的百分數(shù)是重量百分數(shù)（乙醇為體積百分比）。
[0022] 實施例1 :地桃花乙醇提取物
[0023] 取地