一種治療小兒腹瀉的外用臍部貼劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療小兒腹瀉的中藥外用制劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 小兒腹瀉屬中醫(yī)的"泄瀉"范疇，是兒科常見的消化道疾病，以排便次數(shù)增多，便下 稀薄，或如水樣，或兼有未消化的乳食、殘?jiān)罢骋旱燃S質(zhì)改變等為特征 [1]?！队子准伞分?對(duì)泄瀉的描述為"夫泄揭之本，無(wú)不由于脾胃。蓋胃為水谷之海，脾主運(yùn)化。使脾健胃和則 水谷腐化，面為氣血以行榮滅。若飲食失節(jié)，塞治不調(diào)，以致脾胃受傷，則水次濕，谷僅為滯， 精華之氣不能輸化，乃至臺(tái)污下降而泄瀉作"。
[0003] 中醫(yī)學(xué)認(rèn)為小兒腹瀉的發(fā)生有以下四個(gè)因素：一為感受外邪，六淫之邪內(nèi)襲而致 瀉；二為內(nèi)傷飲食，飲食失節(jié)或失潔，損傷脾胃，致水谷不化，并走于大腸，而成泄瀉；三為 脾胃虛弱，運(yùn)化失健，水濕、水谷不化，而成脾虛泄瀉；四為脾腎陽(yáng)虛，陰寒內(nèi)盛，清濁不分， 并走大腸，致泄瀉不止。現(xiàn)代中醫(yī)工作者根據(jù)小兒"稚陰稚陽(yáng)"的生理特點(diǎn)和"易寒易熱，易 虛易實(shí)"的病理特點(diǎn)，認(rèn)為泄瀉日久易致氣液虧損，氣陰兩傷，甚則陰傷及陽(yáng)，演變?yōu)殛幗哧?yáng) 脫的危重變證。臨床上通常分為5型，S卩：傷食瀉、風(fēng)寒瀉、濕熱瀉、脾虛瀉、脾腎陽(yáng)虛瀉及泄 瀉迀延不愈導(dǎo)致氣陰兩虛及陰竭陽(yáng)脫證。
[0004] 現(xiàn)代中醫(yī)藥對(duì)小兒腹瀉的治療方法趨于多樣化，不僅采用內(nèi)治法，而且采用內(nèi)外 治結(jié)合、中西醫(yī)結(jié)合等方法，均取得了不錯(cuò)的療效。中醫(yī)外治療法中的臍部貼敷療法也是 一種比較常用治療小兒腹瀉的方法，由于臍的皮下脂肪組織、皮膚和筋膜、腹膜直接相連， 臍周血管豐富，故滲透力強(qiáng)，有利于藥物吸收，并且貼于臍部治療，使用方便，易于為患兒接 受。
[0005] 凝膠膏劑（原稱巴布劑）系指提取物、飲片或和化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混 勻后，涂布于背襯材料上制成的帖膏劑川。與傳統(tǒng)外用制劑相比，凝膠膏劑具有載藥量大， 保濕性強(qiáng)，與皮膚的相容性好，給藥劑量可控、可反復(fù)揭貼，工業(yè)化生產(chǎn)中無(wú)有機(jī)溶媒污染 等優(yōu)點(diǎn)。近年來(lái)隨著新技術(shù)、新輔料的應(yīng)用以及內(nèi)病外治的新熱潮，凝膠膏劑的研宄日益受 到重視。國(guó)內(nèi)目前已有幾十個(gè)品種上市，在治療消炎鎮(zhèn)痛、活血化痕、軟組挫傷、跌打損傷等 外傷和骨科疾病方面凝膠膏劑取得了顯著療效。
[0006] 目前，全世界每年兒童發(fā)病數(shù)約七億五千萬(wàn)人次，因腹瀉而死亡的嬰幼兒約 500?1800萬(wàn)人。由此可見，腹瀉是危害小兒健康和生命的嚴(yán)重疾病，因此，加強(qiáng)對(duì)小兒腹 瀉防治的研宄，具有重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療小兒腹瀉的外用臍部貼劑，其療效好且使用方 便。
[0008] 本發(fā)明的另一目的在于提供該外用臍部貼劑的制備方法。
[0009] 本發(fā)明實(shí)現(xiàn)上述目的的技術(shù)方案是：一種治療小兒腹瀉的外用臍部貼劑，其特征 在于：活性藥物由以下重量分?jǐn)?shù)的原料制成：潷草50?150份，胡椒1?5份。
[0010] 所述的外用臍部貼劑為外用散劑或凝膠膏劑。
[0011] 所述的凝膠膏劑由背襯層和含藥基質(zhì)層組成，其中背襯層為無(wú)紡布，含藥基質(zhì)層 由活性藥物和空白基質(zhì)按I:1?1:5的重量配比混合制得。
[0012] 所述的空白基質(zhì)包括以下重量分?jǐn)?shù)的組分：去離子水60?80份，卡波姆-940 1?3份，卡波姆-941 10?20份，吐溫-80 0. 01?0. 03份，乙二胺四乙酸二鈉0. 001? 0.004份，95%酒精1?3份。
[0013] 一種治療小兒腹瀉的外用臍部貼劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：按重 量分?jǐn)?shù)取潷草50?150份，胡椒1?5份；潷草的提取方式為水提或醇提后干燥成干浸膏 入藥，胡椒以胡椒粉碎成極細(xì)粉入藥或提取胡椒油入藥或以其所含成分胡椒堿入藥，將二 者混勻得活性藥物。
[0014] 所述潷草的水提工藝為取潷草，加水6-15倍，每次煮沸提取1-3小時(shí)，提取1-4 次，合并提取液，過(guò)濾，濃縮，干燥得干浸膏；潷草的醇提工藝為取潷草，加50% -90%乙醇 6-15倍，每次回流提取1-3小時(shí)，提取1-4次，合并提取液，回收乙醇，過(guò)濾，濃縮，干燥得干 浸膏。
[0015] 所述的外用臍部貼劑為外用散劑時(shí)，每次取1. 5-2. 5克活性藥物于貼敷用橡膠膏 上即可。
[0016] 所述的外用臍部貼劑為凝膠膏劑時(shí)的制備步驟為：（1)制備活性藥物；（2)取 60?80份去離子水，0. 01?0. 03份吐溫-80混勻，低速攪拌，加入1?3份卡波姆-940， 攪拌，分批加入10?20份卡波姆-941，攪拌至均勾，倒入捏合機(jī)，攪拌l-3h，抽真空，攪拌 均勻，靜置，得空白基質(zhì)；低速攪拌空白基質(zhì)，并緩慢加入NaOH溶液使其pH值為5-7,同時(shí) 慢慢加入占總量體積20% -25%的甘油；（3)將步驟1所得藥物組分別分散于1-3倍體積 95%酒精中，攪拌下緩慢加入1-3倍空白基質(zhì)中，攪拌分散均勻；將0.001?0.004份固化 劑乙二胺四乙酸二鈉均勻噴灑于上述混合物中，攪拌分散均勻，密封靜置，即得含藥基質(zhì)； (4)將含藥基質(zhì)趁熱涂布在無(wú)紡布上，冷至室溫切割成需要的大小即可。
[0017] 本發(fā)明制劑的主藥配方是在多年的臨床實(shí)踐基礎(chǔ)上，確定潷草及胡椒為主藥，提 取出其主藥活性成分并制備成外用臍部貼劑，產(chǎn)品給藥劑量準(zhǔn)確，使用方便，可隨時(shí)揭貼， 可繞過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)，患者應(yīng)用依從性較好，特別適宜兒童患者使用。本發(fā)明制劑的提取 工藝是根據(jù)處方中藥物的特點(diǎn)及其藥效成分的藥理作用確定的，提取工藝合理簡(jiǎn)單，適合 工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0018] 本發(fā)明是一種治療小兒腹瀉的外用臍部貼劑，其活性藥物由以下重量分?jǐn)?shù)的原料 制成：潷草50?150份，胡椒1?5份。優(yōu)選的，潷草80?120份，胡椒2?4份。
[0019] 薄草為桑科薄草屬植物薄草Humulus scandens (Lour. )Merr.的全草。甘、苦， 寒。功效清熱解毒，利尿消腫。用于肺結(jié)核潮熱，腸胃炎，痢疾，感冒發(fā)熱，小便不利，腎盂 腎炎，急性腎炎，膀胱炎，泌尿系結(jié)石；外用治癰癤腫毒，濕瘆，毒蛇咬傷。全草含木犀草素 (Iuteolin)，葡萄糖苷，膽堿（choline)，天門冬酰胺（asparamide)、揮發(fā)油等。具有止瀉、 抑菌、抗氧化、抗白血病、止癢、抗炎等作用。此外，潷草口服可以治療痢疾。
[0020] 胡椒為胡椒科植物胡椒科植物胡椒Piper nigrum L.的干燥近成熟或成熟果實(shí)。 味辛性熱，歸胃、大腸經(jīng)。具有溫中散寒、下氣清痰之功能，用于胃寒嘔吐、腹痛泄瀉、食欲不 振、癲癇痰多等。清·趙學(xué)敏〈串雅外編）（公元1759年）記："治痢疾，綠豆七粒、胡椒七 粒……共搗爛……貼臍上"。胡椒敷臍治療小兒腹瀉的報(bào)道很多?！吨袊?guó)藥典》及國(guó)家藥品 標(biāo)準(zhǔn)中有關(guān)小兒外敷治療腹瀉的處方多有胡椒。胡椒果實(shí)含多種酰胺類化合物和揮發(fā)油。 具有抗驚厥作用、殺蟲作用、升壓作用等。
[0021] 外用臍部貼劑可以為外用散劑或凝膠膏劑。凝膠膏劑由背襯層和含藥基質(zhì)層組 成，其中背襯層為無(wú)紡布，含藥基質(zhì)層由活性藥物和空白基質(zhì)按I : 1?1 : 5的重量配比 混合制得?；钚运幬锖涂瞻谆|(zhì)的配比較優(yōu)選是1 : 2?1 : 5,最優(yōu)選是1 : 3。空白 基質(zhì)包括以下重量分?jǐn)?shù)的組分：去離子水60?80份，卡波姆-940 1?3份，卡波姆-941 10?20份，吐溫-80 0. 01?0. 03份，乙二胺四乙酸二鈉0. 001?0. 004份，95%酒精1? 3份。優(yōu)選的，空白基質(zhì)的配比是去離子水70?80份，卡波姆-940 2?3份，卡波姆-941 15?20份，吐