br>[0026] 除非另外說明，本文所用的術(shù)語"治療有效量"為需要產(chǎn)生有效作用的藥物的用 量；"治療有效量"是可以調(diào)整和變化的，最終由醫(yī)務(wù)人員確定，其所考慮的因素包括給藥途 徑和制劑的性質(zhì)、接受者的體重、年齡等一般情況以及所治療疾病的性質(zhì)和嚴(yán)重程度。
[0027] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下的明顯優(yōu)點(diǎn)：
[0028] 1、本發(fā)明對已知化合物20(R)_人參皂苷Rg3發(fā)掘了新的藥用價值，將其用于緩 解、治療咽炎，并可制備成緩解和/或治療咽炎的藥物或保健食品，從而為人參藥材的應(yīng)用 開拓了一個新的領(lǐng)域。
[0029] 2、本發(fā)明的系列試驗(yàn)研究證明20(R)_人參皂苷Rg3具有顯著的緩解、治療咽炎的 功效，能夠顯著延長咽炎患者的睡眠時間，顯著提高睡眠質(zhì)量。
[0030] 3、本發(fā)明的20 (R)-人參皂苷Rg3藥理作用強(qiáng)，用于緩解、調(diào)理和治療咽炎的功效 顯著，見效快、毒副作用小、安全性好，能夠長期服用，具有良好的藥用前景。
[0031] 4、本發(fā)明的產(chǎn)品原料來源豐富、價廉、臨床使用安全，制備工藝簡單，可制成各種 劑型，且服量小，使用方便，因此易于推廣。
[0032] 5、本發(fā)明既可采用單一成分的20(R)_人參皂苷Rg3活性成分制備成用于緩解和 治療咽炎的藥物，又可采用20 (R)-人參皂苷Rg3與其它活性成分（例如與玄參提取物、生 地提取物、麥冬提取物、黃芩提取物、貓爪草提取物、貝母提取物、薄荷提取物、黑芝麻提取 物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、維生素 C及其衍生物或 維生素 E及其衍生物中的一種或多種）共同組方，制備治療咽炎的復(fù)方藥物。
【具體實(shí)施方式】
[0033] 下面通過【具體實(shí)施方式】來進(jìn)一步描述本發(fā)明所述配方的有益效果，這些實(shí)施例包 括了本發(fā)明的20 (R)-人參皂苷Rg3的膠囊、片劑、軟膠囊劑的藥效學(xué)試驗(yàn)。這些實(shí)施例僅 是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)該理解的是，在不偏離 本發(fā)明的配方思路、用途范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細(xì)節(jié)和形式進(jìn)行修改或替換，但 這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護(hù)范圍內(nèi)。
[0034] 實(shí)施例1 Rg3片劑
[0035] 按照如下配比制備Rg3片劑：
[0036] 人參皂苷Rg3 (含量98%) 500g 淀粉 1000 g 滑石粉 1% (15g) 硬脂酸鎂 l%(15g)
[0037] 將人參皂苷Rg3和淀粉混合均勻后，制成顆粒，加入滑石粉和硬脂酸鎂混合均勻 后壓制成10000片。
[0038] 實(shí)施例2 Rg3膠囊劑
[0039] 1、按照如下配比準(zhǔn)備原料
[0040] 人參皂苷Rg3 (純度98 % ) 200g
[0041] 淀粉 1000 g
[0042] 將人參皂苷Rg3和淀粉混合均勻后裝膠囊，制成10000粒。
[0043] 實(shí)施例3 Rg3顆粒劑
[0044] 1、按照如下配比準(zhǔn)備原料
[0045] 人參皂苷Rg3 (純度63 % ) IOg
[0046] 淀粉 1000 g
[0047] 將人參皂苷Rg3和淀粉混合均勻后，制成顆粒裝袋，制成10000袋。
[0048] 實(shí)施例4 Rg3片劑
[0049] 1、按照如下配比準(zhǔn)備原料
[0050] 人參皂苷Rg3 (純度63%) 30g 生地提取物 20 g 麥冬提取物 40 g 淀粉 1000 g 滑石粉 1%(14.5g) 硬脂酸鎂 1%(14. 5g)
[0051] 將人參皂苷Rg3、生地提取物、麥冬提取物和淀粉混合均勻后制粒，加入滑石粉和 硬脂酸鎂混勻后壓制成10000片。
[0052] 實(shí)施例5 Rg3膠囊劑
[0053] 1、按照如下配比準(zhǔn)備原料
[0054] 人參皂苷Rg3 (純度63%) 30g 貝母提取物 30 g 維生素 C 600 g 淀粉 1000 g
[0055] 將人參皂苷Rg3、貝母提取物、維生素 C和淀粉混合均勻后裝膠囊，制成10000粒。 [0056] 實(shí)施例6 Rg3顆粒劑
[0057] 人參皂苷Rg3 (純度63%) 30g 黃芩提取物 30 g 維生素 C 600 g 蔗糖粉 5000 g
[0058] 將人參皂苷Rg3、黃芩提取物、維生素 C和蔗糖粉混合均勻制成顆粒后裝袋，制成 10000 袋。
[0059] 試驗(yàn)例1人參皂苷Rg3對咽炎大鼠的鎮(zhèn)咳、抗炎、鎮(zhèn)痛作用的實(shí)驗(yàn)研究
[0060] 1實(shí)驗(yàn)材料
[0061] 1.1藥物與試劑
[0062] 人參皂苷Rg3(含量> 98% )，大連富生天然藥物開發(fā)有限公司生產(chǎn)，批號： 2012303 ;以中國藥品生物制品檢定所提供的人參皂苷Rg3標(biāo)準(zhǔn)品對照并進(jìn)行HPLC標(biāo)定，含 量為98. 2% ;
[0063] 陽性對照藥：麻杏甘石合劑四川天誠制藥有限公司批號：110103
[0064] 氨水：濃度25% - 27%，鄭州市化學(xué)試劑廠，批號：110033 ;
[0065] 冰乙酸，上海申博化工有限公司，批號：1003002。
[0066] 1. 2 動物
[0067] SD大鼠，體重200_220g，雌雄兼用，購自大連醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動物中心，質(zhì)量合格證 號：SCXK (13) 2012-0002。
[0068] 昆明種小鼠，體重18_22g，雌雄兼用，購自大連醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動物中心，質(zhì)量合格 證號：SCXK (13) 2012-0003。
[0069] 1. 3 儀器
[0070] 喉頭噴霧器：上海市嘉定區(qū)醫(yī)療設(shè)備廠
[0071] 2實(shí)驗(yàn)方法
[0072] 2. 1分組與給藥
[0073] 將SD大鼠適應(yīng)性喂養(yǎng)3d后，按實(shí)驗(yàn)處理條件分為空白對照組、陽性對照組、人參 皂苷Rg3低、中、高劑量組，每組10只。人參皂苷Rg3低、中、高劑量組大鼠每天分別灌胃人 參阜苷Rg31. 5mg/kg/d、3mg/kg/d、6mg/kg/d ;陽性對照組灌胃麻杏甘石合劑5mL/kg/d ;空 白對照組大鼠每天灌胃生理鹽水0. 5mL/100g,連續(xù)給藥27天；第25天開始霧化，連續(xù)3d 上、下午各用15%氨水噴其咽部1次,每次用噴霧器噴3撳。
[0074] 2. 2鎮(zhèn)咳作用
[0075] 觀察記錄上述組別大鼠的咳嗽潛伏期及2min，3min，5min內(nèi)的咳嗽次數(shù)，測定結(jié) 果如表1所示。
[0076] 表1人參皂苷Rg3對大鼠咳嗽的影響（X土S，η = 10)
【主權(quán)項】
1. 20 (R)-人參皂苷Rg3在制備用于緩解和/或治療咽炎的藥物或保健品中的應(yīng)用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物由20 (R)-人參皂苷Rg3和藥學(xué)上可 接受的載體組成。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述藥物以片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆 粒劑、糖漿劑、溶液劑形式存在。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的純度
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征是所述所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的純度為 1%~98%。
6. -種緩解和/或治療咽炎疾病的藥物或保健品，其特征是含有20 (R)-人參皂苷 Rg3。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物或保健品，其特征是所述20 (R)-人參皂苷Rg3的重量與 所述藥物或保健品的總重量之比為〇. 01-10 :1〇〇。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物或保健品，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的純度 為彡1%。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物或保健品，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的純度 為1%~98%。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物或保健品，其特征是還包括玄參提取物、生地提取物、 麥冬提取物、黃芩提取物、貓爪草提取物、貝母提取物、薄荷提取物、黑芝麻提取物、生姜提 取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、維生素 C及其衍生物或維生素 E及 其衍生物。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種20(R)-人參皂苷Rg3在制備緩解或/和治療咽炎藥物中的新應(yīng)用。試驗(yàn)證明，20(R)-人參皂苷Rg3治療咽炎的療效顯著，見效快、毒副作用小、是一種安全、高效、穩(wěn)定、制備工藝簡單的治療咽炎藥物，適于工業(yè)化生產(chǎn)，易于推廣。本發(fā)明為預(yù)防和治療咽炎及其并發(fā)癥提供了一種新的藥物來源。
【IPC分類】A61K36-8968, A61K36-8966, A61P25-20, A61K36-185, A23L1-29, A61K36-534, A61K31-375, A61K31-704, A61K36-808, A61P11-04, A61K36-87, A61K36-539, A61K31-7034, A61K36-71, A61K31-355, A61K36-9068, A61K36-804
【公開號】CN104644659
【申請?zhí)枴緾N201410610108
【發(fā)明人】付強(qiáng), 劉正賢, 富力, 王碩, 馮雪, 柳洋, 樊宏宇, 劉國友
【申請人】富力
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2014年10月31日