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      用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的抗雄激素的制作方法

      文檔序號(hào):8343775閱讀:536來(lái)源:國(guó)知局
      用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的抗雄激素的制作方法
      【專(zhuān)利說(shuō)明】
      [0001] 相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用
      [0002] 本專(zhuān)利申請(qǐng)要求于2012年9月26日提交的美國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)序列號(hào)61/705, 900的 優(yōu)先權(quán),該專(zhuān)利申請(qǐng)的內(nèi)容全文以引用方式并入本文用于所有目的。
      技術(shù)領(lǐng)域
      [0003] 本文描述了用抗雄激素治療非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的方法,所述抗雄激素 包括但不限于4- [7- (6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮雜螺 [3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。
      【背景技術(shù)】
      [0004] 前列腺癌是男性第二最常被診斷出的癌癥,并為男性患癌死亡的第二大原因?;?于患病的程度、激素的狀態(tài)以及是否存在可檢測(cè)到的轉(zhuǎn)移,將前列腺癌從被診斷出到死亡 的過(guò)程最恰當(dāng)?shù)胤诸?lèi)為以下一系列臨床狀態(tài):原位前列腺癌,放射治療或外科治療后前列 腺特異性抗原(PSA)的水平升高但不存在可檢測(cè)到的轉(zhuǎn)移,以及在非去勢(shì)或去勢(shì)狀態(tài)下出 現(xiàn)臨床轉(zhuǎn)移。

      【發(fā)明內(nèi)容】

      [0005] 在一個(gè)方面,本文描述了治療男性的非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的方法,該方 法包括向患有非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的男性施用治療有效量的抗雄激素。在一些實(shí) 施例中,其中非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌是高風(fēng)險(xiǎn)的非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌。在 一些實(shí)施例中,患有高風(fēng)險(xiǎn)非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的男性具有少于或等于10個(gè)月 的前列腺特異性抗原倍增時(shí)間(PSADT)。在一些實(shí)施例中,施用抗雄激素提供了男性患者的 無(wú)癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移生存期的延長(zhǎng)。
      [0006] 在另一方面,本文描述了延長(zhǎng)患有前列腺癌的男性的無(wú)癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移生存期的方 法,該方法包括向患有前列腺癌的男性施用治療有效量的抗雄激素。在一些實(shí)施例中,前列 腺癌為非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌。在一些實(shí)施例中,前列腺癌為高風(fēng)險(xiǎn)的非轉(zhuǎn)移性去 勢(shì)抵抗性前列腺癌。在一些實(shí)施例中,患有高風(fēng)險(xiǎn)非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌的男性具 有少于或等于10個(gè)月的前列腺特異性抗原倍增時(shí)間(PSADT)。
      [0007] 在一些實(shí)施例中,抗雄激素為非留族抗雄激素。
      [0008] 在一些實(shí)施例中,抗雄激素直接結(jié)合到雄激素受體的配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域。
      [0009] 在一些實(shí)施例中,抗雄激素為第二代抗雄激素。
      [0010] 在一些實(shí)施例中,抗雄激素為4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧 代-6-硫代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;4- (3- (4-氰 基-3-(三氟甲基)苯基)-5, 5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯 甲酰胺(恩雜魯胺(61^&11^311^(16)) ;或4-[7-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-8-氧代-6-硫 代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(RD162)。 toon] 在一些實(shí)施例中,將抗雄激素經(jīng)口施用給男性。在一些實(shí)施例中,將抗雄激素以片 劑、丸劑、膠囊劑、溶液劑、混懸劑或分散劑的形式施用給男性。在一些實(shí)施例中,將抗雄激 素以連續(xù)每日給藥方案施用給男性。
      [0012] 在一些實(shí)施例中,抗雄激素為4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧 代-6-硫代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。在一些實(shí) 施例中,將4-[7-(6_氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮 雜螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺每日施用給男性。在一些實(shí)施例 中,將4-[7-(6_氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮雜 螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺經(jīng)口施用給男性。在一些實(shí)施例中, 將4_ [7_ (6_氛基_5_二氣甲基批陡_3_基)_8_氧代_6_硫代_5, 7_二氣雜螺[3. 4] 辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以每天約30mg至每天約480mg的劑量經(jīng)口施用給男性。 在一些實(shí)施例中,將4- [7- (6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮 雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以每天約180mg至每天約480mg的劑量經(jīng)口 施用給男性。在一些實(shí)施例中,將4- [7- (6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫 代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以每天約30mg、每天約60mg、 每天約90mg、每天約120mg、每天約180mg、每天約240mg、每天約300mg、每天約390mg、或每 天約480mg的劑量經(jīng)口施用給男性。在一些實(shí)施例中,將4-[7_(6-氰基-5-三氟甲基吡 啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以 每天約240mg的劑量經(jīng)口施用給男性。在一些實(shí)施例中,將4- [7- (6-氰基-5-三氟甲基吡 啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5, 7-二氮雜螺[3. 4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以 連續(xù)每日給藥方案經(jīng)口施用給男性。
      [0013] 在本文所述的任何實(shí)施例中,治療方法還包括施用促性腺激素釋放激素(GnRH) 激動(dòng)劑。在一些實(shí)施例中,GnRH激動(dòng)劑為醋酸亮丙瑞林、布舍瑞林、那法瑞林、組氨瑞林、戈 舍瑞林或德舍瑞林。
      [0014] 在任何上述方面,將有效量的抗雄激素:(a)全身性施用給男性;和/或(b)經(jīng)口 施用給男性;和/或(c)經(jīng)靜脈內(nèi)施用給男性;和/或(d)經(jīng)注射施用給男性。
      [0015] 在任何上述方面,將有效量的抗雄激素⑴每日施用一次;或者(ii)在一天內(nèi)施 用多次。在一些實(shí)施例中,將有效量的抗雄激素每日施用一次、每日施用兩次、每日施用三 次或每日施用四次。
      [0016] 在任何上述方面,將有效量的抗雄激素連續(xù)地或間歇地施用。在一些實(shí)施例中,將 有效量的抗雄激素連續(xù)施用。在一些實(shí)施例中,將有效量的抗雄激素每日施用。
      [0017] 在一些實(shí)施例中,將本文提供的化合物經(jīng)口施用。
      [0018] 根據(jù)以下【具體實(shí)施方式】,本文所述的方法、用途和組合物的其他目標(biāo)、特征和優(yōu)點(diǎn) 將變得顯而易見(jiàn)。然而,應(yīng)當(dāng)理解,雖然【具體實(shí)施方式】和具體實(shí)例給出了具體的實(shí)施例,但 僅以舉例說(shuō)明的方式給出,因?yàn)楦鶕?jù)以下【具體實(shí)施方式】,在本公開(kāi)的實(shí)質(zhì)和范圍內(nèi)的各種 變化和修改對(duì)本領(lǐng)域的技術(shù)人員將變得顯而易見(jiàn)。
      【具體實(shí)施方式】
      [0019] 應(yīng)當(dāng)認(rèn)識(shí)到,為清楚起見(jiàn),本文在獨(dú)立實(shí)施例的上下文中描述的本發(fā)明的某些特 征也可以組合形式提供在單個(gè)實(shí)施例中。也就是說(shuō),除非顯然不相容或明確地被排除在外, 否則每個(gè)單獨(dú)的實(shí)施例均被視為可與任何其他實(shí)施例組合,并且這種組合被認(rèn)為是另一個(gè) 實(shí)施例。相反地,為簡(jiǎn)明起見(jiàn),在單個(gè)實(shí)施例的上下文中描述的本發(fā)明的各種特征也可以分 開(kāi)提供或以任何子組合的形式提供。最后,雖然實(shí)施例可作為一系列步驟的一部分或更一 般結(jié)構(gòu)的一部分進(jìn)行描述,但每個(gè)所述步驟本身也可被視為可與其他實(shí)施例組合的獨(dú)立實(shí) 施例。
      [0020] 連接術(shù)語(yǔ)"包括"、"基本上由…組成"和"由…組成"旨在表示專(zhuān)利用語(yǔ)中它們普 遍被人們接受的含義;也就是說(shuō),(i)與"包含"、"具有"或"特征在于"同義的"包括"是包 括性或開(kāi)放性的,且不排除另外的、未列舉的要素或方法步驟;(ii) "由…組成"將權(quán)利要 求中未指定的任何要素、步驟或成分排除在外;并且(iii) "基本上由…組成"將權(quán)利要求 的范圍限制到指定的材料或步驟,以及不會(huì)實(shí)質(zhì)性影響受權(quán)利要求書(shū)保護(hù)的本發(fā)明的基本 和新穎特性的那些材料或步驟。以短語(yǔ)"包括"(或其等同形式)描述的實(shí)施例也提供了以 "由…組成"和"基本上由…組成"獨(dú)立描述的那些實(shí)施例。
      [0021]
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