一種二氫楊梅素環(huán)糊精包合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥制品領(lǐng)域，具體涉及二氫楊梅素環(huán)狀糊精包合物及其制備方 法，可應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、保健品行業(yè)。
【背景技術(shù)】
[0002] 二氫楊梅素，是葡萄科蛇葡萄屬的一種野生木質(zhì)藤本植物的主要化學(xué)成分，此類 物質(zhì)具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗腫瘤、消炎等多種奇特功效，還具有解除醇中毒、 預(yù)防酒精肝、脂肪肝、抑制肝細胞惡化、降低肝癌的發(fā)病率等作用，是保肝護肝，解酒醒酒的 良品，被廣泛運用于食品、醫(yī)藥、保健品中。在食品領(lǐng)域，二氫楊梅素主要添加到飲料中、制 成保健飲料，添加到焙烤食品中，起到抗氧化作用等；在醫(yī)藥領(lǐng)域，有資料表明二氫楊梅素 能夠起到抗菌、抗氧化、調(diào)節(jié)血糖、血脂、護肝、抗腫瘤等作用，現(xiàn)在有臨床運用表明，二氫楊 梅素廣泛用于治療呼吸道感染、酒精中毒的中成藥制劑，如片劑、膠囊、沖劑等；在保健品領(lǐng) 域，二氫楊梅素主要研制成速溶茶、膠囊、片劑解酒保肝等保健品。由于二氫楊梅素在常溫 下水溶性差，生物利用率低，且有多酚羥基結(jié)構(gòu)，對光線、溶液的PH值及鐵、鋁等金屬離子 敏感，易氧化變質(zhì)，使其應(yīng)用受到較大的限制。
[0003] 環(huán)糊精是葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶作用于淀粉的產(chǎn)物，通常是由6個、7個或8個葡萄糖分 子以〇-1，4-糖苷鍵鏈接的環(huán)狀寡聚糖，分別稱為a-、@或環(huán)糊精，a-環(huán)糊精是由 6個葡萄糖分子組成，分子量972. 86,溶解度在25°C為14. 5g/100g，適合包埋一些小分子 物質(zhì)；0 -環(huán)糊精是由7個葡萄糖分子組成，分子量1135,溶解度在25°C為1. 85g/100g，運 用范圍廣；環(huán)糊精是由8個葡萄糖分子組成，分子量為1297. 12,溶解度在25°C為23. 2 g/100g，水溶性是三者中最好的，適合包埋大分子或結(jié)構(gòu)復(fù)雜的物質(zhì)；環(huán)糊精衍生物是在環(huán) 糊精的分子上接上其它基團而形成的，如羥丙基-0 -環(huán)糊精是0 -環(huán)糊精的一種羥烷基衍 生物。它不僅與環(huán)糊精一樣，對許多化合物有優(yōu)良的包絡(luò)作用，可提高被包絡(luò)物質(zhì)的穩(wěn) 定性，而且水溶性高、能提高被包絡(luò)藥物的釋放速度和生物利用度，羥丙基-3 -環(huán)糊精在 常溫下，水溶性很高，一般都超過50% (在室溫下，溶解度為750 mg / ml，而⑶為18 mg / ml )。環(huán)糊精是一種相對柔性的分子，具有十分獨特的空間結(jié)構(gòu)一分子成錐柱狀或 圓錐狀花環(huán)，有許多可旋轉(zhuǎn)的鍵和羥基，內(nèi)有一個空腔，空腔具有獨特的包合功能，能與許 多種物質(zhì)形成包合結(jié)合物，所以環(huán)糊精作為良好的穩(wěn)定劑、乳化劑、矯味劑、除味劑、抗氧劑 等作用，已被廣泛應(yīng)用在食品、藥品、保健品、化妝品等領(lǐng)域。
[0004] 為了更好的發(fā)揮二氫楊梅素的作用，以解決二氫楊梅素常溫下溶解度差、生物利 用率低、對光線、溶液的PH值及鐵、鋁等金屬離子敏感、易氧化變質(zhì)等缺點。采用環(huán)糊精 對其包接，能夠提高二氫楊梅素的水溶性、穩(wěn)定性及生物利用率，拓寬二氫楊梅素的運用領(lǐng) 域。有非專利文獻公開了（梁曉嵐等，湖南中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報，2011，Nol藤茶中二氫楊梅素 環(huán)糊精包合物制備工藝研究），用環(huán)糊精雖然能夠很好的將二氫楊梅素包埋，但是 存在二氫楊梅素3 -環(huán)糊精包合物在水中溶解度不高，生物利用率低等缺點。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于：提供一種二氫楊梅素環(huán)糊精包合物及其制備方法，該方法將 二氫楊梅素進行包接，形成環(huán)糊精與二氫楊梅素包合物，提高二氫楊梅素的水溶性，對光、 氧、溶液PH值、鐵、鋁等金屬離子不穩(wěn)定性及生物利用率。
[0006] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案： 一種二氫楊梅素與環(huán)糊精的包合物，其特征在于，包括環(huán)糊精和被包埋在環(huán)糊精空腔 內(nèi)的二氫楊梅素，形成以環(huán)糊精為主體分子二氫楊梅素為客體分子的包合物。
[0007] 所述環(huán)糊精為a -環(huán)糊精、0 -環(huán)糊精、Y -環(huán)糊精和環(huán)糊精衍生物的一種或兩種 及其以上任意組合。
[0008] 所述環(huán)糊精衍生物包括：羥丙基_環(huán)糊精、葡萄糖環(huán)糊精、麥芽糖環(huán)糊精、二羥 丙基-0 -環(huán)糊精、麥芽三糖環(huán)糊精、甲基-0 -環(huán)糊精、羧甲基環(huán)糊精、璜烷基環(huán)糊精。
[0009] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述環(huán)糊精為Y_環(huán)糊精。
[0010] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述環(huán)糊精衍生物為羥丙基環(huán)糊精。
[0011] 一種環(huán)糊精與二氫楊梅素包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟： (1) 、將100-500份的二氫楊梅素溶解于100-39600份的溶劑A中，制成二氫楊梅素溶 液； (2) 、將200-600份的環(huán)糊精和/或環(huán)糊精衍生物直接加入上述二氫楊梅素溶液和/或 將200-600份的環(huán)糊精和/或環(huán)糊精衍生物溶解于100-39600份的溶劑B中，制成環(huán)糊精 和/或環(huán)糊精衍生物溶液加入上述二氫楊梅素溶液； (3) 、用剪切機將混合溶液剪切，并用鏡檢有絡(luò)合物形成時，則包接完成，然后用噴霧塔 噴霧干燥，得粉末固體二氫楊梅素與環(huán)糊精和/或環(huán)糊精衍生物包合物。
[0012] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述步驟（1)和步驟（2)中的體系溫度均保持在 60°C -80°C之間，步驟（2)中處理時間為30min-240min。
[0013] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述步驟（3)中剪切速度為3000-8000r/min，噴霧塔進 風(fēng)溫度為180°C _200°C、出風(fēng)溫度為70°C -80°C。
[0014] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述步驟（1)中溶劑A為純水、乙醇、甲醇和丙酮的一種 或兩種及其以上任意組合。
[0015] 作為上一步的優(yōu)選方案，所述步驟（2)中溶劑B為純水、乙醇、甲醇、丙醇、異丙醇、 乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮的一種或兩種及其以上任意組合。
[0016] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是： 1、使用環(huán)糊精包接，提高了二氫楊梅素的溶解度、穩(wěn)定性及生物利用率。
[0017] 2、本發(fā)明提供的二氫楊梅素環(huán)糊精包合物制備方法，工藝簡單，適用于工業(yè)化生 產(chǎn)。
[0018] 3、本發(fā)明采用噴霧干燥法，從噴霧干燥到集粉20秒內(nèi)完成，避免了干燥過程中產(chǎn) 品氧化問題，工藝簡單、操作簡便、生產(chǎn)條件易于控制，二氫楊梅素的包合率高。
[0019] 4、本發(fā)明所使用的二氫楊梅素是從葡萄科蛇葡萄屬植物提取，葡萄科蛇葡萄屬植 物中二氫楊梅素含量高且是天然物質(zhì)，無毒性。
【附圖說明】
[0020] 圖1為本發(fā)明二氫楊梅素溶解度曲線圖。
[0021] 圖2為本發(fā)明二氫楊梅素與環(huán)糊精包合物的溶解度曲線圖。
[0022] 圖3為本發(fā)明二氫楊梅素與3 -環(huán)糊精包合物的溶解度曲線圖。
[0023] 圖4為本發(fā)明二氫楊梅素與a -環(huán)糊精包合物的溶解度曲線圖。
[0024] 圖5為本發(fā)明二氫楊梅素與羥丙基_環(huán)糊精溶解度曲線圖。
[0025] 圖6為本發(fā)明二氫楊梅素和包合物的平均血藥濃度和時間的曲線圖。
【具體實施方式】
[0026] 下面結(jié)合【具體實施方式】對本專利的技術(shù)方案作進一步詳細地說明。
[0027] 實施例1 : 一種二氫楊梅素與環(huán)糊精的包合物，包括環(huán)糊精和被包埋在環(huán)糊精空腔內(nèi)的二氫楊梅 素，形成以環(huán)糊精為主體分子二氫楊梅素為客體分子的包合物。
[0028] 所述環(huán)糊精為a -環(huán)糊精、0 -環(huán)糊精、Y -環(huán)糊精和環(huán)糊精衍生物的一種或兩種 及其以上任意組合。
[0029] 所述環(huán)糊精衍生物包括：羥丙基_環(huán)糊精、葡萄糖環(huán)糊精、麥芽糖環(huán)糊精、