一種黃芪提取物、黃芪片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種黃芪提取物、黃芪片及其制備方法，屬藥物領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 黃芪是臨床常用的中藥材。黃芪片是記載于國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局局頒標(biāo)準(zhǔn)的 經(jīng)典處方，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)為YBZ12262009,是黃芪藥材經(jīng)水提醇沉法制備所得到的常規(guī)制劑。其 功能主治為補(bǔ)氣固表。用于氣短心悸，自汗等。在醫(yī)院處方時(shí)，應(yīng)用更加廣泛，可用于氣短 心悸，虛脫，體虛，浮腫，腫瘤化放療以及手術(shù)后，慢性腎病，久瀉，脫肛，子宮脫垂，婦科疾病 等。可見(jiàn)黃芪片是具有較強(qiáng)的免疫增強(qiáng)劑功效的藥物制劑。進(jìn)一步深入研宄發(fā)現(xiàn)，以不同 方法、不同工藝或由不同條件下提取得到的黃芪片提取物作為有效成份，會(huì)導(dǎo)致該藥物的 療效有顯著差異，其直接反映出的含量測(cè)定指標(biāo)，即其藥用有效成份黃芪甲苷的單位含量， 明顯不同。例如常規(guī)簡(jiǎn)單的水提醇沉法傳統(tǒng)工藝，其有效成份黃芪甲苷的轉(zhuǎn)移率一般僅為 25~43%或以下。而且傳統(tǒng)工藝還具有提取時(shí)間長(zhǎng)，高能耗和高排放等缺點(diǎn)。因此，需要 尋找一種高效優(yōu)質(zhì)的新的提取工藝及其相應(yīng)的制劑技術(shù)。
[0003] 目前對(duì)黃芪仿生提取的報(bào)道有：陳新，等，黃芪仿生化提取法與水提取法的比較研 宄，杏林中醫(yī)藥，2009年12月第29卷第12期；該提取方法為全仿生提取，工藝需加入了胃 蛋白酶，并且提取溫度控制在37度；且沒(méi)有公開(kāi)詳細(xì)的提取工藝步驟和參數(shù)；由于工藝中 加入胃蛋白酶，會(huì)對(duì)黃芪中不止一種有效成分產(chǎn)生滅活或降解作用，后處理工藝較復(fù)雜，且 藥液或反應(yīng)液更含有不需要的蛋白質(zhì)類(lèi)、多肽類(lèi)成份，也將影響黃芪提取物有效成分或其 比例。賀薇薇，等，腎安顆粒中淫羊藿和黃芪半仿生提取工藝研宄，醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)2010年8月第 29卷第8期，該文獻(xiàn)報(bào)道的工藝是對(duì)復(fù)方制劑綜合提取方法，是一種含有黃芪的混合物，所 含雜質(zhì)更復(fù)雜，例如淫羊藿中還含有皂苷，鞣酸等成分，由于是提取混合物，對(duì)有效成份黃 芪甲苷的含量檢測(cè)方法的難度等都有影響，該工藝主要目的是為了提高淫羊藿的收率。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了 一種黃芪提取物的制備方法。本發(fā)明的另一技術(shù)方案 是提供了該制備方法制備的黃芪提取物及其制劑。
[0005] 本發(fā)明提供了一種黃芪提取物的制備方法，它是由下述步驟制備而成：
[0006] a、取黃芪藥材，加水，加水量為藥材量的8-12倍，調(diào)節(jié)pH值為2. 0~2. 5,提取溫 度為45~65°C，提取2-4小時(shí)，過(guò)濾，得濾渣，濾液備用；
[0007] b、取a步驟的濾澄，加水提取，加水量為藥材量的6~8倍，調(diào)節(jié)pH值為8. 5~ 9. 5,提取溫度為45~65°C，提取2-4小時(shí)，過(guò)濾，濾液備用；
[0008] C、取a步驟的濾液與b步驟濾液混合，調(diào)pH值至6. 5-7. 5 ;減壓濃縮，壓力 為-0. 03Mpa~-0. 08Mpa，濃縮至相對(duì)密度為1. 12~1. 50 (30~45°C )的浸膏，即得黃芪 提取物。
[0009] 進(jìn)一步優(yōu)選地，它是由下述步驟制備而成：
[0010] a、取黃芪藥材，加水，加水量為藥材量的10倍，調(diào)節(jié)pH值為2. 0,提取溫度為 60°C，提取2小時(shí)，過(guò)濾，得濾渣，濾液備用；
[0011] b、取a步驟的濾渣，加水提取，加水量為藥材量的7倍，調(diào)節(jié)pH值為9. 0,提取溫度 為60°C，提取2小時(shí)，過(guò)濾，濾液備用；
[0012] c、取a步驟的濾液與b步驟濾液混合，調(diào)pH值至6. 5-7. 5 ;減壓濃縮，壓力 為-0. 08Mpa，濃縮至相對(duì)密度為1. 35(30~45°C )的浸膏，即得黃芪提取物。
[0013] 本發(fā)明提供了該制備方法制備得到的黃芪提取物。
[0014] 本發(fā)明還提供了一種黃芪制劑，它是所述的黃芪提取物為活性成分，加入藥學(xué)上 可接受的輔料或輔助性成分制備而成的片劑。
[0015] 其中，所述的片劑是膠囊劑、丸劑、顆粒劑、片劑。
[0016] 其中，所述的片劑是由下述重量配比的原料及輔料制備而成：
[0017] 黃芪提取物1份、潤(rùn)滑劑1~20份、稀釋劑0~10份、崩解劑1~10份。
[0018] 其中，所說(shuō)的潤(rùn)滑劑為聚乙二醇、乳糖、聚硅酮、二氧化硅、羥丙纖維素、滑石粉、微 晶纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素以及藥用淀粉等中的至少一種；所說(shuō)的稀釋劑為明 膠、聚乙二醇、礦物油等中的一種；所說(shuō)的崩解劑為淀粉、羧甲基淀粉鈉（CMS-Na)、聚乙烯 吡咯烷酮（PVP)以及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNa)。
[0019] 其中，所述的片劑是由下述重量配比的原料及輔料制備而成：
[0020] 黃芪提取物1份、淀粉1~10份、硬脂酸鎂0. 1~1份。
[0021] 進(jìn)一步優(yōu)選地，所述的片劑是由下述重量配比的原料及輔料制備而成：
[0022] 黃芪提取物1份、淀粉3份、硬脂酸鎂0. 3份。
[0023] 其中，所述的片劑中每片含黃芪甲苷不得少于0. 35mg。
[0024] 本發(fā)明黃芪提取物的制備方法采用擬仿生提取工藝或稱(chēng)半仿生提取工藝，是從生 物藥劑學(xué)角度，將整體藥物研宄法與分子藥物研宄法相結(jié)合發(fā)展出來(lái)的高生物利用度的先 進(jìn)方法。該方法模擬片劑等制劑口服給藥后，藥物經(jīng)胃腸順次轉(zhuǎn)運(yùn)的生物學(xué)環(huán)境，可以得到 更加有效的吸收與利用，更能在有限的劑量條件下，發(fā)揮更大的藥物效應(yīng)。
[0025] 本發(fā)明結(jié)合黃芪片自身的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特征以及人體內(nèi)消化系統(tǒng)的內(nèi)部生物 環(huán)境特點(diǎn)，設(shè)計(jì)了本發(fā)明的擬仿生工藝。其中采用并選定的PH條件進(jìn)行順次連續(xù)的提取， 優(yōu)選并確定了黃芪片有效成份提取物的最佳提取工藝條件，所得提取物制成相應(yīng)口服制 劑，有效成分含量高，質(zhì)量穩(wěn)定，重現(xiàn)性好，最大程度上保證了其療效的穩(wěn)定與可靠。
[0026] 本發(fā)明制備方法得到的黃芪提取物，以干膏率及其中的活性成黃芪甲苷含量作為 檢測(cè)指標(biāo)，黃芪甲苷轉(zhuǎn)移率可以達(dá)到55%以上，能夠最大程度保留原藥材中的有效活性成 分。這不僅使藥材中的有效成分能夠得到更充分的利用，提高了藥用原料的利用率，降低了 有效藥物成份的損失，更能夠使以本發(fā)明上述提取方法得到的黃芪提取物作為有效藥物活 性成分的治療藥物制劑具有更為理想的療效。
[0027] 以下通過(guò)實(shí)施例的【具體實(shí)施方式】再對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明。但 不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題范圍僅限于以下實(shí)例。在不脫離本發(fā)明上述技術(shù)思想的前 提下，根據(jù)本領(lǐng)域普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段做出的各種替換或變更，均應(yīng)包括在本發(fā)明的 范圍內(nèi)。
【附圖說(shuō)明】
[0028] 圖1各5%酸堿對(duì)黃